丙硫氧嘧啶腸溶片 - 西藥

丙硫氧嘧啶肠溶片，西药名。为抗甲状腺药。用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；青少年及儿童、老年患者；甲状腺手术后复发，又不适于放射性¹³¹I治疗者；手术前准备；作为¹³¹I放疗的辅助治疗。

成分

本品主要成分為丙硫氧嘧啶。

性狀

本品為腸溶片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於各種型別的甲狀腺功能亢進症，尤其適用於：1、病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者。2、青少年及兒童、老年患者。3、甲狀腺手術後復發，又不適於放射性¹³¹I治療者。4、手術前準備。5、作為¹³¹I放療的輔助治療。

規格

50mg。

用法用量

口服用藥。1、成人用量：（1） 治療甲狀腺功能亢進症分三個階段。①治療階段：一日300-400mg（6-8粒），分3-4次服用，重症甲亢可適當加量，極量一日600mg（12粒），症狀控制之後逐漸減量，一般需要1-3個月。②減量階段：根據病情、血壓及血TSH水平酌情減量，一次可減量50-100mg（1-2粒），3-4周減量一次。③維持量階段：一日50-150mg（1粒-3粒），需服藥6-12個月甚至更長。（2） 甲狀腺功能亢進症的手術前準備：術前服用本藥使甲狀腺功能恢復到正常或接近正常，然後加服兩週碘劑再進行手術，每次100mg（2粒），一日3-4次，術前1-2日停服本藥。（3） 作為放射性碘治療的輔助治療：需放射性碘治療的重症甲亢患者，可先服本藥治療，放射性碘治療後症狀還未緩解者，可短期用藥，每次100mg（2粒），一日三次。　　2、兒童用量：開始劑量每日4mg/kg體重，分次口服，維持量酌減。

不良反應

1、較多見的為皮疹或面板瘙癢，有的皮疹可發展為剝脫性皮炎。2、血液系統不良反應較重，多見輕度粒細胞減少；少見嚴重的粒細胞缺乏、血小板減少、凝血酶原減少或凝血因子Ⅶ減少；也可見再生障礙性貧血。3、其他不良反應包括味覺減退、噁心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈、頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合症。4、罕見的不良反應有肝炎（可發生黃疸，停藥後黃疸可持續至10周才消退）、間質性肺炎（伴咳嗽、氣促）、腎炎和累及腎臟的血管炎。

禁忌

以下患者禁用：1、對硫脲類藥物過敏者。2、結節性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進者。3、甲狀腺癌患者。4、哺乳期婦女。5、嚴重的肝功能損害。6、嚴重的白細胞缺乏。

注意事項

1、應定期檢查血象及肝功能。2、對診斷的干擾：可使凝血酶原時間延長，AST、ALT、ALP、BIL升高。3、外周血白細胞偏低和肝功能異常患者慎用。

藥物相互作用

1、與抗凝藥合用，可增強抗凝作用。2、磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B₁₂、磺醯脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用，故合用本藥需注意。3、服用本藥應避免與含碘藥物或食物合用，以免病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。

藥物過量

過量用藥尚無特殊處理方法。慢性過量用藥，會導致甲狀腺腫和甲狀腺機能減退及伴隨症狀，這種情況下要停止用藥。如果甲狀腺機能減退程度嚴重或甲狀腺腫明顯，必須補充甲狀腺素。一般情況，停藥後，甲狀腺機能會自行恢復。

藥理作用

本品為硫脲類抗甲狀腺藥物，主要抑制甲狀腺素的合成。其作用機理是抑制甲狀腺內過氧化物酶，阻止攝入到甲狀腺內的碘化物氧化及酪氨酸的偶聯，從而阻礙甲狀腺激素T₄和三碘甲狀腺氨酸T₃的合成。由於本品不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭後才能產生療效，故作用較慢。除此之外，本品還抑制外周組織中的T₄脫碘生成T₃。

藥代動力學

根據文獻報道，本品口服給藥後由腸道吸收，給藥後4小時血藥濃度達峰值。藥物吸收後分布到全身各組織，主要在甲狀腺中聚集，腎上腺及骨髓中濃度亦較高。本品血漿蛋白結合率76.2%，生物利用度50-80%。在血中半衰期很短（1-2小時），但生物作用時間較長。藥物與葡萄糖醛酸結合主要在肝臟代謝，60%被代謝破壞，其餘部分24小時內從尿中排出。藥物可透過胎盤，亦可自乳汁中排出。當腎功能不全時，半衰期可長達8.2小時。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月