注射用吡拉西坦 - 西藥

注射用吡拉西坦,西药名。为脑代谢改善药。用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻,中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。

成分

本品主要成分為吡拉西坦。

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末,或疏鬆塊狀物。

適應症

本品適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕,中度腦功能障礙。也用於兒童智慧發育遲緩。

規格

(1)1.0g;(2)2.0g;(3)4.0g;(4)6.0g;(5)8.0g。

用法用量

1、靜脈注射:每次4-6g,一日2次,用5%或10%的葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解後使用。 2、靜脈滴注:每次4-8g,一日1次,用5%或10%的葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解至250ml後使用。

不良反應

1、消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹痛等,症狀的輕重與用藥劑量直接相關。 2、中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛、和失眠等,但症狀輕微,且與使用劑量大小無關,停藥後以上症狀消失。 3、偶見輕度肝功能損害,表現為輕度氨基轉移酶升高,但與藥物劑量無關。

禁忌

1、錐體外系疾病、Huntington舞蹈症者禁用。 2、孕婦禁用。 3、新生兒禁用。

注意事項

1、肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)本品易透過胎盤屏障,故孕婦禁用。 (2)哺乳期婦女用藥尚不明確。 3、兒童用藥:新生兒禁用。 4、老年用藥:老年病人肌苷清除率降低,當肌酐清率<60ml/min或血漿肌苷濃度>1.25mg/100ml時,給藥劑量應酌減。 5、藥物過量:尚不明確

藥物相互作用

本品與華法林聯合應用時,可延長凝血酶原時間,可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中,同時應用本品時應特別注意凝血時間,防止出血危險,並調整抗凝治療藥物的劑量和用法。

藥理作用

本品為腦代謝改善藥,屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。本品可促進腦內代謝,提高大腦ATP/ADP的比值,可促進乙醯膽鹼合成並增強神經興奮的傳導,對物理和化學因素所致的腦功能損傷有保護作用。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶,提高學習能力。

毒理作用

動物實驗的急性毒理試驗表明,小鼠胃劑量大於10g/kg,未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長髮育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

藥代動力學

本品進入血液後,透過血腦屏障到達腦和腦脊液,大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易透過胎盤屏障。半衰期(t1/2)為5-6小時,體分佈容量為0.6L/kg,腎臟消除速度為86ml/分鐘。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

12個月

鑑別

1、取本品適量(約相當於吡拉西坦0.1g),置點滴板上,加水數滴使溶解,加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試液各1滴,攪勻,靜置,溶液由紫紅色漸變成藍色,最後顯綠色。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸度:取本品適量,加水溶解並稀釋製成每1ml中約含吡拉西坦50mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0-7.0。 2、溶液的澄清度與顏色:取本品適量,加水溶解並稀釋製成每1ml中含吡拉西坦0.2g的溶液,溶液應澄清無色。 3、有關物質:取本品,加流動相使吡拉西坦溶解並稀釋製成每1ml中約含吡拉西坦0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每lml中約含吡拉西坦2.5g的溶液,作為對照溶液。照吡拉西坦有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(0.5%)。 4、乾燥失重:取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過3.0%(通則0831)。 5、重金屬:取本品1.0g,加水25m溶解後,依法檢查(通則0821第一法),含重金屬不得過百萬分之十。 6、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1mg吡拉西坦中含內毒素的量應小於0.012EU。 7、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

取裝量差異項下的內容物,混合均勻精密稱取適量,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吡拉西坦0.1mg的溶液,作為供試品溶液,照吡拉西坦含量測定項下的方法測定,即得。

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