甲巰咪唑 - 西藥

甲巯咪唑,西药名。常用剂型有片剂、乳膏剂等。为抗甲状腺药物。用于各种类型的甲状腺功能亢进症。 本品医保类型为:甲硫咪唑片为医保甲类,甲硫咪唑乳膏为非医保。

成分

本品主要成分為甲巰咪唑。

性狀

甲巰咪唑片:白色片。甲巰咪唑乳膏:乳白色乳膏。

適應症

本品用於各種型別的甲狀腺功能亢進症。

規格

甲巰咪唑片:10mg。甲巰咪唑乳膏:10g:0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。甲硫咪唑片:1、成人常用量:開始劑量一般為一日30mg(6片),可按病情輕重調節為15-40mg(3-8片),一日最大量60mg(12片),分次口服。病情控制後,逐漸減量,每日維持量按病情需要介於5-15mg(1-3片),療程一般18-24個月。2、小兒常用量:開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量約減半,按病情決定。甲硫咪唑乳膏:1、用法:用精密定量泵每次按壓擠出軟膏0.1g(含甲巰咪唑5mg),然後均勻塗敷於頸前甲狀腺表面面板(在喉結至胸骨上窩之間,甲狀腺明顯腫大者區域性隆起部位)。用手指在塗敷區域性輕輕揉擦3-5分鐘以使藥物進入甲狀腺內。2、本品的隨機雙盲臨床研究結果表明,口服甲巰咪唑片每日三次,每次10mg與區域性塗抹本品每日三次每次10mg的臨床療效相似。因此,在口服甲巰咪唑片劑量固定於每日三次每次10mg的病人可改為本品每日三次,每次0.2g(含甲巰咪唑10mg)區域性塗抹。3、本品為區域性透皮給藥。除此處中推薦的用法用量外,本品其它劑量與口服制劑給藥的劑量相關性尚不明確,因此在做劑量調整時應換用口服制劑。

不良反應

甲硫咪唑片:1、面板及其附件:較多見皮疹、瘙癢;脫髮;罕見剝脫性皮炎。2、胃腸系統:噁心、嘔吐、厭食、上腹部不適;有急性唾液腺腫脹的個案報道。3、肌肉骨骼系統:關節痛、肌痛。4、血液和淋巴系統:較多見白細胞減少;粒細胞減少;較少見嚴重的粒細胞缺乏症(可表現為口腔炎、咽炎、發熱等)、血小板減少、全血細胞減少、凝血酶原或凝血因子Ⅶ減少。5、肝膽系統:可致肝損害,鹼性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、總膽紅素(T-BIL)、直接膽紅素(D-BIL)、間接膽紅素(I-BIL)等實驗室指標升高;罕見肝衰竭。6、內分泌系統:有胰島素自身免疫綜合徵(伴有血糖水平顯著下降)的不良反應報告。7、神經系統:頭暈、頭痛、味覺紊亂(味覺障礙、味覺減退、味覺喪失);有神經炎、多發性神經病的個案報道。8、其他:抗中性粒細胞胞漿抗體相關性小血管炎(可表現為腎炎及累及腎臟的小血管炎、肺浸潤或肺泡出血、面板潰瘍和關節疼痛等)、紅斑狼瘡樣綜合徵、間質性肺炎、藥物熱。甲硫咪唑乳膏:1、較多見的為給藥區域性面板不良反應,如瘙癢、灼熱、緊縮、脫屑、丘疹等,發生率約為19.4%。但區域性不良反應大多較輕微,一般可以耐受,無須處理或稍作處理,約在出現1-2周後自行消失。2、全身不良反應明顯少於口服途徑給藥(20.3%),主要為肝功能異常和白細胞減少,發生率均為1.4%(1/72)。口服給藥發生的其它全身性不良反應未見發生。3、應注意約有10%的甲狀腺機能亢進病人在未進行治療時,其白細胞數即偏低(白細胞計數低於4000/mm³),這通常與粒細胞減少有關。

禁忌

甲硫咪唑片:1、哺乳期婦女禁用。2、對甲巰咪唑、其他硫脲類衍生物或本品任何輔料過敏者禁用。3、在接受甲巰咪唑或丙硫氧嘧啶治療後,曾出現粒細胞缺乏或嚴重骨髓抑制者禁用。甲硫咪唑乳膏:對本品高敏者以及區域性面板有破損者禁用。

注意事項

甲硫咪唑片:1、孕婦、肝功能異常、粒細胞減少者應慎用。2、據報告,大約0.3%-0.6%的病例發生了粒細胞缺乏症,在治療開始後數週或數月以及再次治療時均可出現。建議患者在治療初期前3個月,每週做一次血常規檢查。維持治療期間每月做一次血常規檢查。並提醒患者出現口腔炎、咽炎、發熱等症狀時,應立即就診。3、建議患者在治療初期前3個月,每月做一次肝功能檢查。肝損害多發生在治療開始後的12周內,應提醒患者如出現厭食、噁心、上腹部疼痛、尿黃、面板或鞏膜黃染等症狀時,應立即就診。4、在說明書推薦劑量下,罕見骨髓抑制。骨髓抑制常與使用高劑量(大約每日120mg)甲巰咪唑相關。在一些特殊適應症中(嚴重的疾病、甲狀腺危象)需要使用高劑量甲巰咪唑。如發生骨髓抑制,需立即停藥。如果有必要,可調整使用其他型別的抗甲狀腺藥物。5、在肝功能受損患者中,甲巰咪唑的血漿清除率下降。因此,給藥劑量應儘可能低,並應對患者進行嚴密監測。6、在腎功能受損患者中,由於缺乏甲巰咪唑藥代動力學方面的資料,所以在該患者人群中,推薦在嚴密監測下小心地對劑量進行個體化調整,給藥劑量應該儘可能低。7、對診斷的干擾:甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長,並使血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。8、孕婦及哺乳期婦女用藥:哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。(1)一般而言,妊娠會對甲狀腺功能亢進產生積極效應。然而,妊娠期間,特別是在妊娠的第1個月,通常需要對甲狀腺功能亢進進行治療,妊娠期間未治療的甲狀腺功能亢進可能導致嚴重併發症(諸如:早產和畸形)。但是,由不恰當劑量的甲巰咪唑治療導致的甲狀腺功能減退也與流產傾向相關。(2)甲巰咪唑可以透過胎盤屏障,胎兒血液中的濃度與母親血清中的濃度相等。如果給藥劑量不恰當,這可以導致胎兒甲狀腺腫形成和甲狀腺功能減退,也可以降低胎兒出生體重。已有報道,接受甲巰咪唑治療的婦女分娩了頭顱面板部分發育不全的新生兒。這種缺陷可以在數週內自發恢復。(3)另外,多種特定模式的畸形與妊娠前幾周內接受高劑量甲巰咪唑治療相關,這些畸形包括後鼻孔閉鎖、食道閉鎖、乳頭髮育不全、智力和運動功能發育遲緩。相比而言,對在出生前對甲巰咪唑產生暴露的多個病例進行了研究,結果即沒有發現任何形態發育異常,也沒有發現兒童的甲狀腺或機體和智力發育受到影響。(4)由於胚胎毒性效應不能被完全排除,所以在妊娠期間,僅在對獲益風險進行嚴格評估之後,獲益大於風險才能應用本品,而且只能在不額外給予甲狀腺激素的情況下,應用有效的最低劑量。9、兒童用藥:小兒應根據病情調節用量,開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量按病情決定。用藥過程中酌情應加用甲狀腺片,避免出現甲狀腺功能減低。10、老年用藥:老年人尤其腎功能減退者,用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低,應及時減量或加用甲狀腺片。11、藥物過量:如發現甲狀腺功能減退,應及時減量或加用甲狀腺片。甲硫咪唑乳膏:1、為減少用藥期間區域性不良反應的發生,應注意以下事項:(1)保持頸部清爽。(2)塗敷軟膏用力要輕。(3)塗藥區域性儘可能不用肥皂洗,如用,請用鹼性較小的香皂。(4)區域性不良反應若較重,可根據主治醫師指導,暫停用藥,並請面板科醫生治療。2、儘管全身不良反應發生率不高,但仍建議定期檢查肝功能和血象。若出現嚴重全身不良反應,請立即停藥並進行對症治療。肝功能異常和外周血白細胞數較低者,使用本品應慎重。3、本品不可與其它外用塗抹劑在區域性同時使用。

藥物相互作用

1、與抗凝藥合用,可增強抗凝作用。2、高碘食物或藥物的攝入可使甲亢病情加重,使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。3、磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺醯脲類等都有抑制甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用,故合用本品須注意。

藥物過量

目前缺乏本品藥物過量的臨床研究資料。

藥理作用

本品為抗甲狀腺藥物,其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶,從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯,阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體,降低血迴圈中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細胞功能恢復正常。

毒理作用

致癌、致畸、對生育力的影響:在一項為期兩年的研究中,大鼠每天分別給予甲巰咪唑0.5、3和18mg/kg(以體表面積計算,分別相當於成人最大維持量的15mg/天的0.3、2和12倍),兩個較高劑量組大鼠出現甲狀腺增生、腺瘤和癌變。這些結果的臨床意義尚不清楚。

藥代動力學

據文獻報道:本品口服後由胃腸道迅速吸收,吸收率約70%-80%,廣泛分佈於全身,但濃集於甲狀腺,在血液中不和蛋白質結合,T1/2約3小時,其生物學效應能持續相當長時間。甲巰咪唑及代謝物75%-80%經尿排洩,易透過胎盤並能經乳汁分泌。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

36個月

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