桂哌齊特 - 西藥

桂哌齐特，西药名。常用马来酸桂哌齐特，常用剂型有注射液。为心脑血管系统用药。用于治疗脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，脑出血后遗症和脑外伤后遗症；心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗；外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。

成分

本品主要成份為馬來酸桂哌齊特。

性狀

馬來酸桂哌齊特注射液：為無色透明液體。

適應症

1、腦血管疾病：腦動脈硬化，一過性腦缺血發作，腦血栓形成，腦栓塞，腦出血後遺症和腦外傷後遺症。2、心血管疾病：冠心病、心絞痛，如用於治療心肌梗塞，應配合有關藥物綜合治療。3、外周血管疾病：下肢動脈粥樣硬化病，血栓閉塞性脈管炎，動脈炎、雷諾氏病等。

規格

馬來酸桂哌齊特注射液：10ml：320mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。馬來酸桂哌齊特注射液：一次1支，溶於500ml10%的葡萄糖或生理鹽水中，靜脈滴注，速度為100ml/h；一日1次。

臨床應用及指南

1、安研透過馬來酸桂哌齊特注射液治療後迴圈缺血的臨床可行性研究，得出結論對後迴圈缺血患者使用馬來酸桂哌齊特注射液進行治療臨床效果顯著，具有推廣可行性。（中國醫藥指南，2018，16(06):86-87.）2、仲浩，吳德芹透過馬來酸桂哌齊特注射液治療急性腦梗死的臨床療效及安全性，得出結論採用馬來酸桂哌齊特注射液治療急性腦梗死的臨床療效確切，可明顯改善患者的神經功能和血液流變學，且安全性好。（臨床合理用藥雜誌，2017，10(24):8-9.）3、黃桂芝透過馬來酸桂哌齊特注射液治療不穩定型心絞痛的效果及藥理研究，得出結論馬來酸桂哌齊特注射液治療不穩定型心絞痛的效果顯著，能夠有效改善患者的血漿黏度，值得應用。（世界最新醫學資訊文摘，2016，16(77):125.）

不良反應

1、血液：（1）粒性白細胞減少：偶爾發生粒性白細胞減少，如有發燒、頭痛、無力等症狀出現時，應立即停止用藥，並進行血液檢查。（2）有時會發生白細胞減少，偶爾發生血小板減少時，應仔細觀察症狀並立即停藥。2、消化系統：有時有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等副作用。3、神經系統：有時會頭痛、頭暈、失眠、神經衰弱等症狀，偶爾有瞌睡症狀。4、面板：有時會出現皮疹、發癢、發疹症狀。5、肝：有時會出現肝酶值升高，如AST、ALT、BUN，偶有AL-P升高。

禁忌

1、腦內出血後止血不完全者（止血困難的人）。2、白血球減少者。3、服用本品造成白血球減少史的患者及對本品過敏的患者禁用。

注意事項

1、服本藥過程中要定期進行血液學檢查。2、服本藥期間，考慮臨床效果及副作用的程度再慎重決定，給藥1-2周後，若未見效果可停止服用。3、有白血球減少症狀病史的人禁用。4、由於存在引發顆粒性白血球缺乏症的可能，建議使用過程中注意觀察是否有炎症、發熱、潰瘍和其它可能由於治療引發的症狀。一旦此類症狀發生應停止用藥。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：根據動物致畸試驗結果，本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性，孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌，且濃度較血中高，故哺乳期婦女慎用。6、兒童用藥：尚無兒童安全性的資料，不推薦兒童使用。7、老年用藥：應適當減低用藥劑量。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為鈣離子通道阻滯劑，透過阻止Ca²⁺跨膜進入血管平滑肌細胞內，使血管平滑肌鬆弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP數量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性，提高其透過細小血管的能力，降低血液的粘性，改善微迴圈。本品透過提高腦血管的血流量，改善腦的代謝。

藥代動力學

本品吸收迅速，正常人口服200mg後約30-45分鐘可達最大血藥濃度3.6-8.3mg/ml；人靜脈、肌肉注射和口服後的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘，尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結果表明，本品口服後在體內分佈廣泛，其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高；另外，對哺乳和懷孕的大鼠研究發現，該藥在乳汁中有明顯的分泌，且其濃度較血中為高，同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小時後尿藥排洩率約為口服劑量的50-70%。此外，本品在體內可轉化為不同程度的去甲基代謝物。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月