萘普生栓 - 西藥

萘普生栓,西药名 。为镇痛类。用于宫腔手术和检查时的镇痛,如早期妊娠的人工流产手术、诊断性刮宫术、清宫术、节育环安取术及子官内窥镜检查手术。

成分

本品主要成分為萘普生。

性狀

本品為乳白色或微黃色栓。

適應症

本品適用於宮腔手術和檢查時的鎮痛,如早期妊娠的人工流產手術、診斷性刮宮術、清宮術、節育環安取術及子官內窺鏡檢查手術。

規格

0.4g。

用法用量

將本品1枚置入肛門內,15分鐘後即可手術。

不良反應

主要為胃腸道不適,偶有噁心、嘔吐、消化不良、消化道出血、頭痛、頭暈、耳鳴、腎損害和蕁麻疹等。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。 4、有應用非留體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。 2、根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非出體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非淄體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。 4、對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。 5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非留體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非留體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。 7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應。例如利脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN),這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵,在第次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品對胎兒的影響研究尚未確立,由於其它非留體抗炎藥可使胎兒動脈導管早閉,又可因抑制前列腺素導致難產或產程延長,故孕婦不宜應用。由於本品可分泌至乳汁,因此哺乳期婦女禁用。 9、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 10、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 11、藥物過量:中毒應給予對症和支援療法,併合理使用利尿藥。

藥物相互作用

1、本品與其它抗炎鎮痛藥同用可使胃腸道不良反應增多,並有潰瘍發作的危險。 2、與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用,出血時間延長,可出現出血傾向,並有導致胃腸道潰瘍的可能。 3、本品可降低呋塞米的排鈉和降壓作用. 4、本品可抑制鋰的排池,使鋰的血藥濃度升高。 5、與丙磺舒同用時,本品血藥濃度升高,半衰期延長,療效增加,但不良反應也相應增加。

藥理作用

本品屬非留體類抗炎鎮痛藥,可能主要透過抑制前列腺素的合成而產生抗炎鎮痛、解熱作用。

藥代動力學

直腸給藥吸收迅速,血漿蛋白結合率高於99%,半衰期為13-14小時,本品主要在肝代謝,經腎排洩,約95%以原形及其結合物從尿中排出。

貯藏方法

遮光,密閉,在30℃以下儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致。 2、取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在262nm,271nm、317nm與331nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質:避光操作。取本品含量測定項下融化並放冷的樣品適量(約相當於萘普生50mg),,置50ml量瓶中,加甲醇至刻度,置50-60C水浴振搖使萘普生溶解,保持10分鐘後取出,放冷,再放人冰箱冷凍(-18℃)1小時後立即過濾,精密量取放至室溫的續濾液25ml,置50ml量瓶中,用,流動相稀釋至刻度,搖勻,經0.45μm微孔濾膜濾過,取續濾液作為供試品溶液另取雜質I對照品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液,作為對照品溶液,分別精密量取供試品溶液與對照品溶液各1ml,置同一100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照萘普生有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有與雜質I峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,不得過萘普生標示量的0.1%,其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中萘普生峰面積的0.2倍(0.2%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中萘普生峰面積(1.0%)。 2、其他:應符合栓劑項下有關的各項規定(通則0107)。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以甲醇-0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液(75:25)用磷酸調節pH值至3.0為流動相:檢測波長為272nm,理論板數按萘普生峰計算不低於2000,萘普生峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。 2、測定法:取供試品10粒,精密稱定,在水浴上融化,在不斷攪拌下放冷,精密稱取適量(約相當於萘普生0.2g),置100ml量瓶中,加甲醇70ml,置50-60℃水浴上振搖使萘普生溶解,保持10分鐘後取出,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,再放人冰箱中冷凍1小時(-18℃)後立即濾過,精密量取放冷的續濾液2ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,精密量取20μl注人液相色譜儀,記錄色譜圖,另取蔡普生對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋成每1ml中含20μg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。 3、本品含萘普生(C14H14O3)應為標示量的90.0%-110.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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