硫普羅寧片 - 西藥

硫普罗宁片,西药名。为保肝药。可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

成分

本品主要成份為硫普羅寧。

性狀

本品為腸溶衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

規格

0.1g。

用法用量

口服,一次0.1-0.2g(1-2片),一日3次,療程2-3個月,或遵醫囑。

不良反應

1、本藥可能引起青黴胺所具有的所有不良反應,但其不良反應的發生率較青黴胺低。 2、血液系統:少見粒細胞缺乏症,偶見血小板減少。如果外周白細胞計數降到每毫升3.5X106以下,或者血小板到每毫升10X106以下,建議停藥。 3、消化系統:可出現味覺減退、味覺異常、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾減退、胃脹氣、口腔潰瘍等。另有報道可出現膽汁淤積、肝功能檢測指標(如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、總膽紅素、鹼性磷酸酶等)上升,如出現異常應停服本品,或進行相應治療。 4、泌尿系統:可出現蛋白尿,發生率約為10%,停藥後通常很快可完全恢復。另有個案報道本藥可引起尿液變色。 5、面板:面板反應是本藥最常見的不良反應,發生率約為10%-32%。表現為皮疹、面板瘙癢、面板髮紅、蕁麻疹、面板皺紋、天皰瘡、面板眼睛黃染等,其中面板皺紋通常僅在長期治療後發生。 6、呼吸系統:據報道,本藥可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報道可出現呼吸困難或呼吸窘迫,以及閉塞性細支氣管炎。 7、肌肉骨骼:有個案報道使用本藥治療可引起肌無力。 8、長期、大量服用罕見蛋白尿或腎病綜合症、疲勞感和肢體麻木,應停服本品。 9、其它:罕見胰島素性自體免疫綜合症。

禁忌

以下患者禁用: 1、對本品成份過敏的患者。 2、重症肝炎並伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等併發症的肝病患者。 3、腎功能不全合併糖尿病者。 4、孕婦及哺乳婦女。 5、兒童。 6、急性重症鉛、汞中毒患者。 7、既往使用本藥時發生過粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴重不良反應者。

注意事項

1、以下患者慎用: (1)老年患者。 (2)有哮喘病史的患者。 (3)既往曾使用過青黴胺或使用青黴胺時發生過嚴重不良反應的患者。對於曾出現過青黴胺毒性的患者,使用本藥應從較小的劑量開始。 2、用藥前後及用藥時應定期進行下列檢查,以監測本藥的毒性作用。外周血細胞計數、血小板計數、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外,治療中每3個月或每6個月應檢查一次尿常規。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期婦女禁用本藥。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。本藥可透過乳汁排洩,有使乳兒發生嚴重不良反應的潛在危險,故哺乳期婦女禁用。 4、兒童用藥:禁用。 5、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量:當用藥過量時,短時間內可引起血壓下降,呼吸加快,此時應立即停藥,同時應監測生命體徵並予以支援對症處理。

藥物相互作用

本藥不應與具有氧化作用的藥物合用。

藥理作用

1、硫普羅寧是一種與青黴胺性質相似的含巰基藥物,具有保護肝臟組織及細胞的作用。動物實驗顯示,硫普羅寧能夠透過提供巰基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、對乙醯氨基酚等造成的肝臟損害,並對慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制作用。 2、硫普羅寧可以使肝細胞線粒體中ATPSI的活性降低,從而保護肝線粒體結構,改善肝功能。 3、此外,硫普羅寧還可以透過巰基與自由基的可逆結合,清除自由基。

藥代動力學

硫普羅寧口服後在腸道易吸收,生物利用度為85%-90%,單劑給藥500mg後,其Tmax為5h,Cmax為3.6μg/ml,AUC0-24h為29(μg·h/ml)。本品在體內呈二室分佈,t1/2α為2.4h,t1/2β為18.7h,血漿蛋白結合率約為49%。本品在肝臟代謝,大部分代謝為無活性代謝產物並由尿排出,服藥後4h約排出48%,72h可排出78%。

貯藏方法

遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品2片,除去包衣,研細,分成二等份,一份中加氫氧化鈉試液2ml溶解,濾過,濾液中加亞硝基鐵氰化鈉試液1-3滴,搖勻,即顯深紅色;另一份中加碳酸氫鈉試液2ml,再加入茚三酮試液1-3滴,加熱,溶液顯深紅色。

檢查

1、釋放度:取本品,照釋放度測定法[中國藥典2000年版二部附錄X D第二法(二)法]採用溶出度測定法第三法裝置,以0.1mol/L鹽酸溶液250ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作經2小時,立即棄去酸液,供試片均不得有裂縫或崩解現象。隨即加入磷酸鹽緩衝液(pH6.8)250ml,轉速不變,繼續依法操作,經45分鐘,取溶液濾過,精密量取續濾液10ml,加澱粉指示液2滴,用碘滴定液(0.005mol/L)滴定至溶液顯淺藍色,並在30秒鐘不褪。每1ml碘滴定(0.005mol/L)相當於0.816mg的C5H9NO3S,計算出每片的釋放量,限度為標示量的75%,應符合規定。 2、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅰ A)。

含量測定

1、取本品20片,除去包衣後,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於硫普羅寧0.3g),置錐形瓶中,加水30ml,振搖5分鐘使硫普羅寧溶解,加澱粉指示液1ml,用碘滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液顯淺藍色,並在30秒鐘內不褪。每1ml的碘滴定液(0.1mol/L)相當於16.32mg的C5H9NO3S。 2、本品含硫普羅寧(C5H9NO3S)應為標示量的93.0%-107.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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