雙羥萘酸曲普瑞林 - 西藥

双羟萘酸曲普瑞林，西药名。常用剂型为注射剂。为性激素及其调节剂。用于局部晚期或转移性前列腺癌。

成分

本品主要成分為雙羥萘酸曲普瑞林。

性狀

注射用雙羥萘酸曲普瑞林：淡黃色的凍幹塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於區域性晚期或轉移性前列腺癌。

規格

注射用雙羥萘酸曲普瑞林：15mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射用雙羥萘酸曲普瑞林：本品為3個月緩釋製劑。肌注，每3個月注射一次。

不良反應

1、如同所有藥物，該藥可產生不良反應，雖然不是所有人都會出現。一般來講，臨床中報道的主要不良反應是與藥理特性有關。不良反應的分類如下：很常見（＞1/10）；常見（1/10＞1/100）；不常見（1/100＞1/1000）；罕見（1/1000＞1/100000）；非常罕見（＜1/100000）；未知（從現有資料中不能估計）。2、成人：很常見：潮熱、輕中度出汗，通常不需治療即可消失。3、全身：治療開始時很常見：治療開始時，當血睪酮一過性增高時，泌尿系統梗阻症狀、骨痛、背痛、虛弱、腿部麻木等症狀加重。這些症狀加重是一過性的，通常在1-2周後消失。4、區域性：常見：注射部位疼痛、面板變紅、區域性炎症。5、依據上市後藥物警戒所得資訊，已報道有以下5、其他罕見的不良反應，按照受累器官或系統分組且依照發生頻率降次排列。（1）內分泌疾病：乳房增大。（2）精神疾病：抑鬱、人格改變．（3）神經系統疾病：眩暈、腿部麻木。（4）眼睛疾病：視力模糊或異常。（5）耳迷路疾病：有時伴有胃腸症狀的眩暈。呼吸、胸腔、縱隔疾病：呼吸急促。（6）胃腸疾病：腹瀉、嘔吐。（7）面板及皮下組織疾病：過敏反應，如瘙癢、蕁麻疹、面板變紅，可能帶有水皰、眼瞼腫脹、嘴腫。（8）肌肉骨骼與結締組織疾病：關節痛、肌痛、虛弱，治療過程中男性出現骨痛發作。請見“注意事項”有關骨質疏鬆的風險。（9）全身症狀或注射部位：發熱、不適。（10）體格檢查：高血壓。6、如果任何不良反應加重，或您發現任何未列在此說明書中的不良反應，請告知您的醫生或藥師。

禁忌

1、對GnRH，GnRH類似物或組成成分之一高度過敏者。2、不希望再降低睪酮水平的睪丸切除術患者。3、臨床上具有明顯的骨質疏鬆或骨密度降低風險的患者。4、診斷為垂體腺瘤的患者。

注意事項

1、成人長期使用GnRH類似物可導致骨質流失，從而增加骨質疏鬆的風險。2、高血壓患者必須定期監測血壓，必要時可能需要調整抗高血壓的治療。3、前列腺癌：治療開始時，及少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重。在治療的最初數週應給予密切的醫療監護，尤其對於那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者。4、同理，對有脊髓壓迫症狀的患者應慎重考慮治療的實施。有必要的定期檢查血睪酮水平，不應高於1ng/ml。

藥物相互作用

尚缺乏本品與其他藥物相互作用的研究資料。如果同時使用其他藥物，請告知醫生。

藥物過量

尚缺乏本品藥物過量的研究資料和報道。如果發生藥物過量，應給予對症治療。

藥理作用

曲普瑞林是一合成的十肽，是天然GnRH的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸的功能。使用該藥品可引起早期血LH和FSH水平升高。繼續用藥治療，血LH和FSH水平降低，在注射後20天左右血睪酮降至去勢水平。

藥代動力學

在一項涉及14名前列腺癌患者的藥代動力學研究中，雙羥萘酸曲普瑞林單次給藥後顯示曲普瑞林峰濃度出現在給藥後0.11±0.66天，最大濃度為35.70±18.26ng/ml。曲普瑞林品均血藥濃度的再次升高是在給藥後第17-31天，峰濃度出現在第24天（0.32±0.25ng/ml）。此後曲普瑞林的血藥濃度保持穩定，直到第91天。

貯藏方法

請在25℃以下貯存。在混懸液配製後立即注射。

有效期

24個月