水合茶鹼 - 西藥

水合茶碱，西药名。常用剂型为片剂、缓释片剂、缓释胶囊剂。为抗哮喘药。用于缓解支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿症状。

成分

本品主要成分為水合茶鹼。

性狀

無。

適應症

1、緩解支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫症狀。 2、急性左心衰竭所致的哮喘（心性哮喘）。 3、充血性心力衰竭、冠脈功能不全、心絞痛、心源性和腎源性水腫及膽絞痛，也可用於心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘患者。

規格

片劑：100mg；200mg。 緩釋膠囊劑：50mg；75mg；100mg；125mg。 緩釋片劑：100mg；200mg；300mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、6個月-9歲兒童：負荷劑量為6mg/kg，繼後給予4mg/kg，每4h一次，3次後改為維持劑量4mg/kg，每6h一次。 2、9-16歲兒童和剛成年的吸菸者：負荷劑量為6mg/kg，繼後給予3mg/kg，每4h一次，3次後改為維持劑量3mg/kg，每6h一次。 3、其他健康的不吸菸的成年人：負荷劑量為6mg/kg，繼後給予3mg/kg，每6h一次，2次後為維持劑量3mg/kg，每8h一次。 4、年長的患者和肺源性心臟病患者：負荷劑量為6mg/kg，繼後給予2mg/kg，每6h一次，2次後改為維持劑量2mg/kg，每8h一次。 5、充血性心力衰竭患者：負荷劑量為6mg/kg，繼後給予，每8h一次，2次後改為1-2mg/kg，每12h一次。 6、新生兒呼吸暫停：口服或靜脈注射，負荷量為6mg/kg，維持量為2mg/kg，每12h一次；較大的嬰兒可增加給藥次數。 7、緩釋片或緩釋膠囊劑：成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g-0.2g，2次/日，早、晚用100ml溫開水送服，劑量視病情和療效調整，但日量不可超過0.9g，分2次服用。

不良反應

1、血藥濃度達到15-25μg/ml時，可能出現胃腸道不適、腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、神經過敏、頭痛、失眠、頭暈、激動、肌肉痛性痙攣、震顫。 2、血藥濃度達到25-35μg/ml時，可能出現心動過速，偶見室性早搏。 3、血藥濃度達>35μg/ml時，可能出現室性心動過速、頻發室性早搏和驚厥。

禁忌

1、對本品及其衍生物過敏者、活動性消化性潰瘍患者、未經控制的驚厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血壓下降者、未治癒的癲癇患者禁用。 2、高血壓、心律失常、急性心肌損傷、心肌梗死、心力衰竭、冠狀動脈硬化、肺源性心臟病、甲狀功能亢進、低氧血癥、持續高熱、有癲癇病史、有消化道病史、胃炎、肝腎功能不全、酒精中毒、肥胖者慎用。 3、本品可透過胎盤屏障，使新生兒血清茶鹼濃度升高到危險程度，妊娠期婦女慎用。 4、本品可分泌入人乳汁，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或其他不良反應，應慎用。 5、新生兒血漿清除率可降低，血藥濃度升高，應慎用。 6、老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，建議55歲以上老年患者慎用。

注意事項

1、為了安全用藥，應儘可能進行藥物治療濃度監測。 2、緩釋片或緩釋膠囊劑吞服不可咬碎。

藥物相互作用

1、肝硬化、肺源性心臟病、充血性心力衰竭、發熱、病毒性疾病、普萘洛爾、別嘌醇（>600mg/d）、紅黴素、西咪替丁、醋竹桃黴素、環丙沙星、口服避孕藥等可使本品血藥濃度升高。 2、吸菸、高蛋白低碳水化合物飲食、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平，異丙腎上腺素可降低本品的血藥濃度。

藥理作用

本品作用類似氨茶鹼，具有鬆弛支氣管平滑肌，緩解支氣管痙攣，興奮呼吸的作用。此外，本品還有興奮中樞神經系統和心臟，降低周圍阻力和靜脈壓以及利尿作用。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速而完全，食物可影響吸收的速度，但不影響吸收的程度，口服後，一般製劑於1-2h可達到峰值，緩釋劑則需4h。蛋白結合率約為40%，新生兒和患有肝病的成年人可見降低，最適合的治療血藥濃度是10-20μg/ml（55-110μmo/L），本品在肝內代謝成1，3二甲尿酸、1-甲尿酸和3-甲黃嘌呤，這些代謝物均隨尿液排出。成人約有用量的10%以原藥排出，新生兒則排出原藥50%，還有大部分是以咖啡因排出的。本品在肝內代謝的個體差異很大，導致在清除、血藥濃度和半衰期都存在差異，多種因素影響代謝，如年齡吸菸、飲食、疾病和藥物相互作用。非吸菸的健康成人的t_1/2為6-12h，兒童為1-5h，吸菸者為4-5h，老年人，心力衰竭或肝病患者可見延長。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。

貯藏方法

密封、遮光貯存。

有效期

24個月