地拉韋啶 - 西藥

地拉韦啶，临床常用甲磺酸地拉韦啶，西药名。常用剂型有片剂等。为抗病毒药。与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。

成分

本品主要成分為地拉韋啶。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品與其他抗逆轉錄病毒藥物合用治療HIV-1感染。

規格

片劑（甲磺酸鹽）：100mg：200mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。口服：成人推薦劑量為每次400mg，每日3次。也可將400mg片劑放入約85ml水中，溶解後立即服用。

不良反應

不良反應主要有皮疹、瘙癢、Stevens-Johnson綜合徵、多形紅斑、頭痛乏力、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化不良、關節痛、骨病、骨痛、腿痙攣、肌無力、肌痛、肌腱病、腱鞘炎和手足抽搐、橫紋肌溶解症、向心性肥胖、頸部脂肪增多、顏面和外周消瘦、類庫欣綜合徵樣外貌、乳房增大、蛋白尿、血清肌酐輕度升高、粒細胞減少、血紅蛋白減少、血小板減少，氨基轉多酶、總膽紅素輕度或中度升高、肝衰竭等。

禁忌

對本藥或阿替韋啶過敏者禁用。

注意事項

1、治療期間應監測HIVRNA、β2微球蛋白、ICDp24抗原、CD4⁺和CD8+細胞計數與百分比，並定期進行病毒培養，以瞭解療效；還應定期進行全血細胞計數、肝腎功能檢查和血生化檢查。2、與酸性飲料如橘子汁同服可增加本品吸收。3、進食時服用本品，其AUC降低約30%，藥物吸收也被延長。但在其後的穩定給藥過程中，食物對本品的藥動學無顯著影響。儘管Tm可能稍延長，但空腹與非空腹服藥的Cmin相似。4、耐藥問題單獨使用更易發生耐藥。臨床建議與其他抗逆轉錄病毒藥物聯用。5、妊娠及哺乳期婦女用藥：美國FDA妊娠期藥物安全性分級為C級。孕婦用藥需權衡利弊建議妊娠早期婦女延遲或停止治療，直至妊娠第10-12周。HⅣ感染的婦女聯合治療期間發現懷孕時，建議繼續治療，但應監測併發症和毒性。HV感染的婦女不應哺乳。6、兒童用藥：16歲以下患者使用本品的安全性和療效尚不明確。7、老年用藥：在65歲以上老年患者中的安全性和有效性有待確證。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、安潑那韋本品血藥濃度降低，安潑那韋血藥濃度升高。2、沙奎那韋本品血藥濃度降低，沙奎那韋血藥濃度升高，肝毒性增強，同用時應監測ALT和AST。3、利福布汀、利福平或利福噴丁誘導本品代謝，血藥濃度降低，而本品可抑制利福布汀的代謝，使利福布汀的血藥濃度升高，應避免合用。如必須合用，應監測本品療效下降情況和利福布汀的毒性徵象，其中與利福噴丁同用時，可能需增加本品劑量4、苯妥英、苯巴比妥或卡馬西平誘導本品代謝，C_min顯著降低，不推薦本品與這些藥合用。5、含鋁或鎂的制酸藥本品吸收減少，生物利用度降低，合用時，服藥時間至少應間隔1小時。6、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁、尼扎替丁本品吸收減少，療效降低。對這一影響雖未進行充分評價，但不推薦本品與這些藥長期合用。7、聖約翰草可使非核苷類逆轉錄酶抑制藥的血藥濃度降低，並增加抗逆轉錄病毒藥物耐藥及治療失敗的風險，應避免同用。8、去羥肌苷兩者的生物利用度均可能降低，故至少應在服用去羥肌苷1小時前服用本品。9、氟西汀、酮康唑本品Cmax升高約50%。同用時應謹慎，監測本品不良反應，並可能需調整本品劑量。10、奎奴普丁/達福普汀抑制本品代謝，血藥濃度升高。故同用時應謹慎，監測本品不良反應，並可能需調整本品劑量。11、扎西他濱、齊多夫定、蛋白酶抑制藥（U-75875）和重組人干擾素α有協同作用。也有資料表明，本品與齊多夫定合用，兩者的藥動學均無改變。12、阿司咪唑、特非那定、雙氫麥角胺、麥角新鹼、甲基麥角新鹼、西沙必利、阿普唑侖、咪達唑侖和三唑侖上述藥物的代謝受抑制，血藥濃度可能升高，引起嚴重和（或）致命的不良反應，故應禁止合用。13、阿夫唑嗪、依立曲坦上述藥物的代謝受抑制，可能致上述藥物過量。建議勿與阿夫唑嗪合用，使用本品後72小時內勿用依立曲坦，合用時可能需監測脈搏、血壓和心電圖。14、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、樂卡地平、馬尼地平等合用致上述藥物的代謝下降，血藥濃度升高，毒性增強。故合用時應謹慎，應監測患者可能出現的毒性反應，並可能需減少這些藥的劑量（其中西地那非的最大用量為每次25mg，每48小時1次）。15、阿伐他汀阿伐他汀的代謝受抑制，血藥濃度升高，從而使肌病和橫紋肌溶解症的風險增大。建議兩藥勿同用，必須同用時應監測患者肌病和橫紋肌溶解症的症狀（肌痛、壓痛或無力）、體徵和CK水平，如CK顯著升高，或診斷（或懷疑）為肌病或橫紋肌溶解症，應停藥。16、克拉黴素克拉黴素血藥濃度升高。合用期間應監測克拉黴素毒性徵象。17、茚地那韋茚地那韋的代謝受抑制，血藥濃度升高，毒性（如噁心、頭痛、腎毒性、無症狀性高膽紅素血癥）增強。因此，當與本品（每次400mg，每日3次）合用時，應將茚地那韋的劑量減至每次600mg，每8小時1次。18、華法林華法林的代謝受抑制，血藥濃度升高，增加出血的風險。同用時應謹慎，應密切監測PT或INR，並可能需調整華法林的劑量，以維持理想的抗凝狀態。

藥理作用

地拉韋啶屬非核苷類抗逆轉錄病毒藥物（NNRT1）。主要作用是非競爭性地抑制HV-1的逆轉錄酶，對HIV-2逆轉錄酶和人體細胞DNA的a、β、γ、δ多聚酶無抑制作用。

貯藏方法

密閉，貯於20-25℃。

有效期

24個月