鹽酸胍法辛 - 西藥

盐酸胍法辛，西药名。常用剂型为片剂。为降压药。用于治疗高血压。

成分

本品主要成分為鹽酸胍法辛。

性狀

鹽酸胍法辛片：白色片。

適應症

本品單用或與其他藥物（尤其利尿藥）合用治療高血壓。

規格

鹽酸胍法辛片：1mg；2mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸胍法辛片：開始口服1mg/天，如有必要3-4周後可加量至2mg/天。

不良反應

大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。1、常見：最常見口乾（發生率較低），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便秘和鎮靜（發生率較低），性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合徵，短暫肝功能異常。2、少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留，更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

禁忌

1、對本品過敏者及妊娠期婦女禁用。2、其他降壓藥可加強本品的降壓作用，從面產生低血壓。3、本品可增強鎮靜藥，催眠藥（包括苯二氮草類）的作用。4、哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。5、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

注意事項

1、為減少區域性的面板刺激，每次更換貼片時應更預貼用部位。2、在手術期間可樂地控釋貼不應停用，手術時應仔細監護血壓，手術準備採用胍法辛控釋貼時醫生需考慮應用2-3天后胍法辛才能達到治療濃度。3、從事有潛在危險性工作的病人如操作機器、駕駛車輛者應注意胍法辛有鎮靜作用。4、病人未經醫生同意不能停藥，在敷貼湖位發生中重壁紅斑、區域性瘡疹或全身性皮疹應立即與醫生聯絡，決定是否期下腳片。5、同時應用胍法辛及β阻滯劑如需停藥則應停用胍法辛控釋貼前數天先，停用β阻滯劑。6、貼用本品時可以沐浴，但不可長時間浸泡或搓洗貼藥部位以防藥片脫落。7、該藥在使用時應注意新出現的症狀，特別是與運動有關的，如突然出現的頭暈、易激惹、過度鎮靜、暈厥等症狀都需要密切臨床監測，最好進行動態心電圖或超聲心電圖檢查。8、治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。多於12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後複用本品。9、長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。10、下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。11、對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。12、為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。

藥物相互作用

1、與乙醇，巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。2、與其他降壓藥合用可加強降壓作用。3、與β受體阻滯劑合用後停藥，可增加胍法辛的撤藥綜合徵危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停胍法辛。4、與三環類抗抑鬱藥合用，減弱胍法辛的降壓作用，胍法辛須加量。5、與串指體類抗炎藥合用，減弱胍法辛的降壓作用。6、胍法辛與影響竇房結功能或房室（AV）傳導的藥物（如地高辛、鈣通道阻滯劑和β-阻滯劑）一起使用時，因為可能產生相加作用（如心動過緩和AV傳導阻滯），患者應慎用，或在醫生指導下使用。7、本品禁止或不宜與單胺氧化酶抑制劑（如治療抑鬱症的苯乙肼、異唑肼等，治療帕金森病藥司立吉蘭等）合用。8、已有胍法辛與哌甲酯合用發生嚴重不良事件的報道，但尚不能確定因果關係。尚未對胍法辛與哌甲酯合用的安全性進行系統性評價。

藥物過量

過量的症狀和體症包括低壓，心動過級、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失，噁心，嘔吐、和通氣不足，過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心率失常，短暫高血壓。藥物過量時應首先接下藥片，低血壓時應平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液。給多巴肢升血壓，高血壓時靜脈給吹塞米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對疝治療。停藥後可能發生反跳性高血壓，但由於較長的T_1/2比較延後出現。

藥理作用

本品作用機制與可樂定相似，降壓作用約為可樂定的1/10。1、胍法辛是α受體激動劑。2、胍法辛直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α₂受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。胍法辛還激動外周交感神經突觸前膜α₂受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。3、鹽酸胍法辛使臥位心輸出量中度（15%-20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用胍法辛的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。4、臨床研究證實胍法辛降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。5、急性使用鹽酸胍法辛刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。6、胍法辛可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能透過穩定周圍血管發揮作用。可能透過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。

藥代動力學

口服本品後可迅速被吸收，給藥後1-4h可達血藥峰值。生物利用度約為80%。蛋白結合率約為70%，原藥和代謝物均隨尿排出，原藥佔用量的一半，正常人的半衰期為10-30h，老年人比年輕人長，背功能正常或不全的患者的結果表明，本品的非腎消除起君重要作用，因為在腎功能不全的患者中，清除率和血藥濃度均無明顯改變。

貯藏方法

密封、避光貯於室溫。

有效期

24個月