醋酸巴多昔芬 - 西藥

醋酸巴多昔芬,西药名。常用剂型为片剂。用于治疗绝经后骨折危险增加妇女的骨质疏松。

成分

本品主要成分為醋酸巴多昔芬。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於治療絕經後骨折危險增加婦女的骨質疏鬆。

規格

片劑:20mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、1次/日,一次20mg,可以在一天中的任何時候服用且不受進餐的限制,不建議劑量超過20mg/d,高劑量時未見額外獲益,相反不良反應發生率會明顯升高。2、如果鈣和(或)維生素D一日攝取量不足的話建議補充。3、輕至中度腎功能不全患者不必調整劑量。不必根據患者的年齡調整劑量。

不良反應

最常見的不良反應是熱潮紅和肌痙攣(包括腿痛性痙攣),按器官系統分列如下。1、免疫系統:常見過敏反應。2、神經系統:常見暗睡。3、眼睛:罕見視網膜靜脈血栓形成。4、迴圈系統:很常見熱潮紅;少見深靜脈血栓、血栓性淺靜脈炎。5、呼吸、胸部和縱隔:少見肺栓塞。6、消化系統:常見口乾。7、面板和皮下組織:常見蕁麻疹。8、肌肉骨骼和結締組織:常見肌痙攣(包括腿痛性痙攣)。9、全身和給藥部位反應:常見外周水腫。10、實驗室檢查異常:常見三醯甘油水平升高、ALT升高、AST升高。11、其他:視敏度下降、視物模糊、閃光感、視野缺損、視覺障礙、乾眼、眼瞼水腫、眼瞼痙攣、眼痛和眼脹。

禁忌

1、對本品或任一成分過敏者禁用。2、正在或既往患有靜脈血栓事件者,包括深靜脈血栓、肺栓塞和視網膜靜脈血栓者禁用。3、可能妊娠或已有妊娠的婦女禁用。4、難以解釋的子宮出血者禁用。5、不宜用於有子宮內膜癌症狀和體徵者,因為對這類患者的安全性尚無充分研究。6、鑑於研究尚不充分,重度腎功能不全患者慎用。7、未進行過肝功能不全患者安全性和有效性方面的研究,因此這部分患者不建議使用。8、絕經前婦女安全性尚未充分研究,不推薦使用。9、對三醯甘油水平>300mg/dl(3.4mol/L)的婦女未進行過相關研究,鑑於本品可能引起血清三醯甘油水平的進一步上升,患有高三醯甘油血癥的患者慎用。10、本品含有乳糖,乳糖不耐受者、乳糖酶缺乏者、葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。11、哺乳期婦女不推薦使用。

注意事項

1、本品可增加靜脈血栓栓塞事件(VTE)的風險,因此,靜脈血栓事件風險增加者不建議使用,臨床研究表明,使用本品治療1年內VTE發生率明顯增高,相對風險是安慰劑的2.69倍,治療後3年、5年和7年相對風險分別是1.63、1.50和1.51。與VTE相關的危險因素包括:年老、肥胖、臥床、手術、大的創傷和惡性腫瘤,在一些因疾病或其他情況而需要長時間臥床(如術後恢復期、需長時間臥床休息)的患者應停藥,待患者恢復走動後再開始治療。另外,服用本品的婦女如需長時間旅行建議定時四處活動。2、本品不引起子宮內膜增生,治療期間的任何子宮出血都屬意外並應請專家做全面檢查。3、未進行過乳腺癌患者使用本品的安全性研究,目前沒有關於聯合治療早期或晚期乳腺癌的臨床資料,因此不推薦本品用於治療或者預防乳腺癌。4、腎功能不全對本品的藥動學幾乎沒有影響,因此不必調整劑量。用於重度腎功能不全患者尚無充分的研究,這部分患者應慎用。5、與健康受試者相比,肝功能不全患者使用本品曲線下面積平均會增加4.3倍,因此,這部分人群不推薦使用。6、老年患者服用本品AUC略有增加,考慮與肝功能有關,不必根據年齡調整劑量。7、本品對駕駛和機器操作能力的影響很小,但有引起嗜睡的報道,還可能引起視力方面的問題,如視敏度不佳或視物模糊,出現這些症狀時應建議患者避免駕駛和操作機器。8、藥物過量的處理:目前尚無特殊的解毒藥。一旦發生過量,應採用對症支援治療。9、一旦漏服,發現後可立即補服。如果接近下次用藥時間則不必補服,按下次用藥時間給藥即可。

藥物相互作用

1、研究顯示本品可增加激素結合球蛋白的濃度,包括皮質激素結合球蛋白(CBG)、性激素結合球蛋白(SHBG)和甲狀腺素結合球蛋白(TBG)。2、本品幾乎不經CYP酶系代謝。因此,對CYP同工酶幾乎沒有誘導或抑制作用,與經CYP代謝的藥物沒有相互作用。3、本品與下述藥品沒有明顯的藥動學相互作用:布洛芬、阿託伐他汀、阿奇黴素、含鋁和氫氧化鎂的抗酸劑。4、基於血漿蛋白結合特性,本品與華法林、地高辛和地西泮也不可能存在相互作用。

藥理作用

本品為雌激素受體調節劑,依據所作用的細胞、組織和靶基因不同,本品同時具有雌激素受體激動劑和(或)拮抗劑的作用。本品可降低骨吸收、減少骨轉化並使之恢復到絕經前水平,增加骨礦鹽密度(BMD),降低骨折風險。本品對骨骼及脂質代謝主要顯示激動活性,對子宮和乳腺主要發揮雌激素受體拮抗劑的功能。

藥代動力學

1、吸收:本品吸收迅速,Tmax約2h(1-4h),單劑量口服本品0.5-120mg和日劑量1-80mg多次服藥,其血藥濃度呈線性增加,絕對生物利用度約6%。本品可能存在肝腸迴圈,個別患者Tmax可達8h。單劑量給予本品20mg,其平均Cmax為(3.9±1.7)ng/ml,穩態血藥濃度為(5.8±2.3)ng/ml。食物對本品影響不明顯,單劑量口服本品20mg同時給予高脂飲食,Cmax和AUC分別增加28%和22%;中等程度脂肪飲食可使Cmax和AUC分別增加42%和35%,這些影響不具有臨床意義,因此,本品與或不與食物同服均可。2、分佈:靜脈注射3mg本品,分佈容積為(14.7±3.9)L/Kg。血漿蛋白結合率較高(98-99%)。3、代謝:葡糖醛酸化是主要代謝途徑,極少量經CYP氧化代謝,主要代謝物為巴多昔芬-5-葡糖醛酸,血漿中此代謝物濃度約是原型藥物濃度的10倍。4、消除:消除t1/2約為30h,一日給藥1次,用藥後第二週可達穩態血藥濃度,約是單次給藥的2倍。表觀口服清除率約4-5L/(h▪kg)。85%本品在10d內排洩,主要隨糞便排除,僅有不到1%隨尿排除。

貯藏方法

25℃以下室溫儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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