鹽酸羅哌卡因 - 西藥

盐酸罗哌卡因,西药名。常用剂型为注射剂。为局部麻醉药。用于外科手术麻醉:硬膜外麻醉,包括剖宫产术;蛛网膜下腔麻醉;区域阻滞。还可用于急性疼痛控制:持续硬膜外输注或间歇性单次用药,如术后或阴道分娩镇痛;区域阻滞。

成分

本品主要成分為鹽酸羅哌卡因。

性狀

鹽酸羅哌卡因注射液:無色的澄明液體。注射用鹽酸羅哌卡因:白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

1、外科手術麻醉:(1)硬膜外麻醉,包括剖宮產術。(2)蛛網膜下腔麻醉。(3)區域阻滯。2、急性疼痛控制:(1)持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥,如術後或陰道分娩鎮痛。(2)區域阻滯。

規格

鹽酸羅哌卡因注射液:10ml:50mg;10ml:75mg;10ml:100mg。注射用鹽酸羅哌卡因:75mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。注射劑:鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。用氯化鈉注射液按所需給藥濃度溶解後使用。一般情況,外科麻醉(如硬膜外用藥)需要較高的濃度和劑量。對於鎮痛用藥(如硬膜外用藥)控制急性疼痛,建議使用較低的濃度和劑量。在注射前以及注射期間,應仔細回吸以防止血管內注射。1、當需要大劑量注射時,如硬膜外麻醉,建議使用3-5ml試驗劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2%賽羅卡因)。(1)如誤靜脈內注射可引起短暫的心率加快,或誤蛛網膜下腔注射可出現脊髓麻醉。在注入標準劑量前及注入中需反覆回吸並注意緩慢注射或逐漸增加註射速度(25-50mg/min),同時密切觀察病人的生命指徵並持續與病人交談。(2)如出現中毒症狀,應立即停止注射。對術後疼痛的治療,建議採用以下技術:①如果術前已經放置硬膜外導管,可經此管給予本品7.5mg/ml實施硬膜外注射。術後用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮痛。②對大多數中度至重度的術後疼痛,臨床研究表明每小時6-10ml(12-20mg)的輸液速度,能夠提供有效鎮痛,只伴有輕微而非進行性的運動神經阻滯。採用這一技術後,對阿片類藥物的需求明顯下降。2、臨床研究還表明,對於需用較高劑量的病人,每小時12-14ml(24-28mg)的輸液速度也能較好地耐受。7.5mg/ml以上的濃度未曾有用於剖腹產術的記錄。臨床經驗表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達24小時是可行的。

不良反應

1、不可預期的影響:鹽酸羅哌卡因的不良反應和其它長效醯胺類的局麻藥是類似的。除了誤注射進血管或過量等意外事件,局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別,如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應。2、過敏反應:過敏反應對醯胺類的局麻藥來說是很少見的。(最嚴重的過敏反應是過敏性休克)。3、急性全身毒性:只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下,鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應。4、最常見的不良反應:大部分和麻醉有關的事件都和神經阻滯的影響和臨床情況有關,很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%,噁心的發生率為25%。臨床報道常見不良反應事件(>1%)是低血壓、噁心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿瀦留、頭暈、高血壓、寒戰、心動過速、焦慮、感覺減退。

禁忌

對本品或本品中任何成分或對同類藥品過敏者禁用。

注意事項

1、對於高齡或伴有其它嚴重疾患諸如患有心臟傳導部分或全部阻滯、嚴重肝病或嚴重腎功能不全等疾病而需施用區域麻醉的病人,應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險,在實施麻醉前,應盡力改善病人的狀況,藥物劑量也應隨之調整。2、由於鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝,所以嚴重肝病患者應慎用,因藥物排洩延遲,重複用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥,發生全身性中毒的可能性增大。3、硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩,如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物,可減少這一副作用的發生,低血壓一旦發生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療,必要時可重複用藥。4、神經系統的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合徵、蛛網膜炎、馬尾綜合徵)和區域麻醉有關,而和區域性麻醉藥幾乎無關。5、區域麻醉的實施必須在人員和裝置完善的基礎上進行。用於監測和緊急復甦的藥物和裝置應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓並能熟悉副作用、全身毒性和其他併發症的診斷和治療。有些區域性麻醉如頭頸部的注射,嚴重不良反應的發生率較高,而與所用的局麻藥無關。6、對駕駛和機械操作者的影響:即使沒有明顯的中樞神經系統毒性,區域性麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調,還會暫時損害運動和靈活性,這些作用與劑量有關。

藥物相互作用

1、因為毒性作用是可以累加的,接受其他局麻藥或與醯胺類局麻藥結構相關的藥物治療的病人如同時使用本品應慎用。2、配伍禁忌:羅哌卡因在pH6.0以上難溶,所以在鹼性環境中會導致沉澱。

藥物過量

1、急性全身性毒性:(1)將局麻藥誤注入血管,可能立即產生毒性反應。當給藥過量時需要1-2小時才達到血漿峰濃度,達峰時間取決於注射部位。因此中毒症狀會延遲出現。全身性中毒反應可能包括中樞神經系統和心血管系統毒性反應。(2)中樞神經系統中毒可以表現為逐漸加重的相應症狀和體徵。最先出現的症狀是視覺和聽覺障礙、口周麻木、頭昏、輕微頭痛,麻刺感和感覺異常。語言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴重的症狀,可能是驚厥急性發作的先兆。不要將這些症狀和神經官能症的行為相混淆。這些症狀出現後,

藥理作用

1、羅哌卡因是第一個純左旋體長效醯胺類局麻藥,有麻醉和鎮痛雙重效應,大劑量可產生外科麻醉,小劑量時則產生感覺阻滯(鎮痛)僅伴有侷限的非進行性運動神經阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。羅哌卡因透過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的衝動傳導產生可逆性的阻滯。2、局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用,如果過量的藥物快速地進入體迴圈,中樞神經系統和心血管系統將出現中毒症狀和體徵。懷孕母羊和未懷孕的母羊相比,並不顯示對羅哌卡因有更強的的敏感性。健康志願者靜脈注射羅哌卡因後耐受良好,此藥臨床經驗提示一個良好的安全範圍。根據副交感神經阻滯程度,硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應(低血壓、心動過緩)。

毒理作用

1、只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下,鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應。曾有一例患者在左臂叢神經阻斷時,意外將200mg藥物注入血管內後,發生驚厥。2、生殖毒性接受試驗的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響。施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因後,因其對母鼠的毒性作用,損害了母鼠對新生鼠的照顧,令產後三天內幼仔的死亡數增多。對大鼠和免所進行的致畸試驗未見羅哌卡因對器官發生以及胎兒早期發育有任何不利影響,以最大可耐受劑量對圍產期及產後的大鼠進行研究,未見其對胎兒後期發育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。另一大鼠圍產期及產後的研究,將羅哌卡因與布比卡因作比較,發現在用藥劑量低得多與遊離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對母鼠的毒性作用。

貯藏方法

遮光,密閉(10-30℃)儲存,避免冰凍。

有效期

24個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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