鹽酸倍他司汀 - 西藥

盐酸倍他司汀，西药名。常用剂型有片剂、溶液剂、注射剂等。用于美尼尔氏综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一次性脑供血不足等；高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

成分

本品的主要成分為鹽酸倍他司汀。

性狀

（1）鹽酸倍他司汀片：糖衣片，出去包衣後，顯白色或類白色。 （2）鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液：無色的澄明液體。 （3）鹽酸倍他司汀口服液：微黃色的透明液體，味甜，微苦。 （4）注射用鹽酸倍他司汀：白色疏鬆塊或粉末。 （5）鹽酸倍他司汀注射液：無色的澄明液體。

適應症

鹽酸倍他司汀片/注射用鹽酸倍他司汀/鹽酸倍他司汀注射液/鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液： 用於美尼爾氏綜合徵，血管性頭痛及腦動脈硬化，並可用於治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一次性腦供血不足等；高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。 鹽酸倍他司汀口服液： 用於治療缺血性腦血管病，亦可用於治療耳眩暈症，腦動脈硬化引起的眩暈，耳鳴和聽力減退等。

規格

（1）鹽酸倍他司汀片：4mg；5mg。 （2）注射用鹽酸倍他司汀：20mg。 （3）鹽酸倍他司汀注射液：2ml：10mg。 （4）鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液：500ml：鹽酸倍他司汀0.02g，氯化鈉4.5g。 （5）鹽酸倍他司汀口服液：5ml：10mg；10ml：20mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸倍他司汀片： 口服。成人常用量：每日2-4次，每次限1-2片，最大日量不得超過48mg。 鹽酸倍他司汀口服液： 口服。一次10-20ml，一日最大量不得超過50ml。 注射用鹽酸倍他司汀： 每日一次，一次20mg（一支），用時以2ml的5%葡萄糖注射液或生理氯化鈉注射液溶解，加入500ml的5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注。 鹽酸倍他司汀注射液： 1、肌內注射。一次10mg，一日1-2次。 2、靜脈滴注。10-30mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，一日1次。 鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液： 靜脈滴注。每日一次500ml（1瓶），緩緩靜脈滴注。或遵醫囑。

不良反應

鹽酸倍他司汀片/鹽酸倍他司汀口服液： 用本品偶有口乾、胃部不適、心悸、面板瘙癢等，個別病例偶有噁心、頭暈、頭脹、出汗等，一般不影響繼續服藥。 注射用鹽酸倍他司汀/鹽酸倍他司汀注射液/鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液： 1、口乾、食慾不振、胃部不適、噁心、心悸、面板瘙癢、皮疹、消化性潰瘍加重。 2、個別病例有頭暈、頭痛、頭脹、出汗。 3、偶見出血性膀胱炎、發熱。

禁忌

對本藥過敏，患活動期胃潰瘍和嗜鉻細胞瘤的患者禁用。

注意事項

1、消化性潰瘍、支氣管哮喘、褐色細胞瘤患者慎用。 2、勿與組織胺類藥物配用。 3、對下列患者需慎重給藥： （1）有消化道潰瘍史者或活動期消化道潰瘍的患者。［由於本品具有組胺樣作用，可能會透過影響H2受體而導致胃酸分泌］ （2）支氣管哮喘的患者。［由於本品具有組胺樣作用，可能會透過影響h2受體而導致呼吸道收縮］ （3）腎上腺髓質瘤患者。［由於本品具有組胺樣作用，可能會導致腎上腺素分泌過度而使血壓上升］ 4、婦女及哺乳期婦女用藥：對孕婦及可能妊娠的婦女，在治療上只有在判斷其有益性高於危險性時方可給藥。 5、老年用藥：一般情況下，因老年人的生理代謝功能有所降低，故需注意減量服用。 6、本品含蔗糖，糖尿病患者慎用。 7、如發現本品性狀改變、滲漏、漏氣、瓶身破損或有異物者均禁止使用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、內耳迴圈障礙的改善作用：在土撥鼠的內耳微迴圈障礙的實驗中，將本品腹腔給藥，30分鐘後與對照組相比，血流增加到148%。此現象為病理狀態中觀察到的特異現象。 2、增加內淋巴水腫的土撥鼠的耳蝸血流量：將甲磺酸倍他司汀給與內淋巴水腫的土撥鼠，引起耳蝸血流量顯著增加。血流從5.5ml/（100g·min）增加到8.1ml/（100g·min），血流的增加被認為是耳蝸輻狀動脈的平滑肌舒張所致。 3、腦內血流量的改善作用：在恆河猴的試驗中，靜脈注射甲磺酸倍他司汀可使恆河猴大腦和小腦組織的血流量分別從70.4ml/（100g·min）增加到81.1ml/（100g·min）和從73.2ml/（100g·min）增加到84.0ml/（100g·min）。 4、本品對腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍迴圈血流量，改善血迴圈，並降低全身血壓，此外能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除淋巴內水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，並有抑制血漿凝固及ADP誘導的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時間，還有輕微的利尿作用。

毒理作用

1、急性毒性試驗、亞急性毒性試驗和慢性毒性試驗顯示本品有很好的耐受性，未見藥物對臟器有毒性改變，毒副作用低。 2、小鼠口服LD₅₀為2.67mg/kg，大鼠口服LD₅₀為3.04g/kg，土撥鼠口服LD₅₀為1.40mg/kg。兔子靜脈給藥LD₅₀為5.1mg/kg。主要毒性表現為共濟失調、流涎、萎靡不振、興奮過度、震顫、發紺，病理學顯示有嚴重的腸胃炎。 3、狗的長期毒性試驗，給予每日每公斤體重25mg，18個月，未見毒性反應。大鼠生殖毒性試驗顯示，無致畸作用。

藥代動力學

鹽酸倍他司汀片/鹽酸倍他司汀口服液： 口服後在人體內很快被吸收，大部分以代謝物形式在尿中排出，犬口飼後尿中曾檢出代謝物（2-吡啶基）乙酸，LD₅₀大鼠（口服）3.04/kg。 注射用鹽酸倍他司汀： 本品t_1/2為3.4-5.6h，各臟器分佈情況為，肝臟最高，其次為脂肪組織、脾、腎。倍他司汀是一種組胺的類似物，在肝臟至少轉化為2種代謝產物。代謝產物2-吡啶乙酸無活性。目前還不清楚是否其他的代謝產物具有藥理活性。本品在腎臟清除並以2-吡啶乙酸的形式從尿中排洩，24h可完全清除。本品是否可經乳汁排洩尚不清楚。母體藥物清除半衰期為3.5小時。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月