消旋卡多曲片 - 西藥

消旋卡多曲片，西药名。​用于儿童性腹泻。

成分

本品主要成分為消旋卡多曲。

性狀

本品為淡黃色片。

適應症

本品適用於​兒童性腹瀉。

規格

30mg。

用法用量

口服，每日三次，每次按每公斤體重服用1.5mg；單日總劑量應不超過每公斤體重6mg。連續服用不得超過7天。必要時給予口服補液或靜脈補液。推薦劑量：30月齡-9歲（13kg-27kg），每次30mg（1片），每日三次；9歲以上（體重>27kg），每次60mg（2片），每日三次。

臨床應用及指南

李麗透過消旋卡多曲輔助治療小兒腹瀉的效果，得出結論在常規治療基礎上，消旋卡多曲輔助治療小兒腹瀉效果顯著，可有效減輕炎症，促進患兒康復，且安全性較高。（臨床研究,2018,26(11):73-74.）

不良反應

偶見嗜睡，皮疹、便秘、噁心和腹痛等。

禁忌

肝腎功能不全者；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者；對消旋卡多曲過敏的患者；以上人群禁用。

注意事項

1、連續服用本品5天后，腹瀉症狀仍持續者應進一步就診或採用其他藥物治療方案。 2、本品可以喝食物、水或母乳一起服用，請注意溶解混合均勻。 3、本品請勿一次服用雙倍劑量。 4、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅黴素、酮康唑（可能減少消旋卡多曲的代謝）同時治療時慎用。 5、與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用）同時治療時慎用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、兒童用藥：用於兒童急性腹瀉。 8、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 9、藥物過量：臨床試驗中，曾有患者單詞服用本品2g（相當於成人常用劑量的20倍）治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無偶用大劑量發生不良反應的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量，可按常規藥物過量進行處理。

藥物相互作用

1、紅黴素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性。 2、利福平等細胞色素P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

藥理作用

消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質的過度分泌。口服消旋卡多曲作用於外周腦啡肽酶，不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性，且對腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。

毒理作用

有文獻報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥後，未發現有毒性反應。

藥代動力學

1、吸收：本品口服後被迅速吸收，對血漿中腦啡肽的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時後對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90%），對酶的抑制作用持續8小時左右，t_1/2約為3小時。 2、分佈：本品組織分佈較少，僅有1%的藥物分佈組織中。血漿蛋白結合率達90%（主要與白蛋白結合）。 3、代謝：本品進入體內後，迅速轉變為其活性代謝物Thiorphan，即（±）N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然後轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最後經尿、糞便及肺排洩。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。 4、消除：放射標記法研究發現，本品主要透過糞便和尿排洩。重複給藥不會改變本品藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月