鹽酸異丙嗪 - 西藥

盐酸异丙嗪,西药名。常用剂型为片剂、注射剂。为抗组胺药。用于皮肤粘膜的过敏,包括长期或季节性的过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应、皮肤划痕症;晕动病,防治晕车、晕船、晕飞机;麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐;防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

成分

本品主要成分為鹽酸異丙嗪。

性狀

鹽酸異丙嗪片:為糖衣片,除去糖衣後顯白色至微黃色。 鹽酸異丙嗪注射液:為無色的澄明液體。

適應症

1、面板粘膜的過敏:適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管舒縮性鼻炎,接觸過敏源或食物而致的過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,面板劃痕症。必要時可與腎上腺素合用,作為本藥的輔助劑。 2、暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。 3、鎮靜、催眠:適用於術前、術後和產科。此外,也可用於減輕成人及兒童的恐懼感,呈淺睡眠狀態。 4、噁心、嘔吐的治療:適用於一些麻醉和手術後的噁心、嘔吐,也用於防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。 5、術後疼痛:可與止痛藥合用,作為輔助用藥。

規格

鹽酸異丙嗪片:(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg。 小兒鹽酸異丙嗪片:5mg。 鹽酸異丙嗪注射液:(1)1ml:25mg;(2)2ml:50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 鹽酸異丙嗪片: 1、用於防止暈動症時要及早服藥。 2、脫水或少尿時用量酌減,以免出現毒性反應。 3、口服時,可與食物或牛奶同時服,以減少對胃粘膜的刺激。 4、成人常用量:口服。 (1)抗過敏,一次12.5mg,每日4次,飯後及睡前服用,必要時睡前25mg。 (2)止吐,開始時一次25mg,必要時可每4-6小時服12.5-25mg。 (3)抗眩暈,一次25mg,必要時每日2次。 (4)鎮靜催眠,一次25-50mg,必要時增倍。 5、小兒常用量:口服。 (1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每隔4-6小時一次,或睡前按體重0.25-0.5mg/kg或按體表7.5-15mg/m2;按年齡計算,每日量1歲以內5-10mg,1-5歲5-15mg,6歲以上10-25mg,可1次或分2次給予。 (2)止吐,按體重0.25-0.5mg/kg或按體表7.5-15mg/m2;必要時每隔4-6小時給藥一次。 (3)抗眩暈,每次按體重0.25-0.5mg/kg或按體表面積7.5-15mg/m2;必要時每隔12小時一次,或12.5-25mg,每日2次。 (4)鎮靜催眠,必要時按體重0.5-1mg/kg或體表面積15-30mg/m2。 小兒鹽酸異丙嗪片: ​口服。按體重一次0.5-1mg /kg,一日3-4次。或按體表面積一次15mg/m2,一日3-4次。 鹽酸異丙嗪注射液: 肌內注射。 1、成人用量: (1)抗過敏,一次25mg,必要時2小時後重複;嚴重過敏時可用肌注25-50mg,最高量不得超過100mg。 (2)在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,緩慢靜脈注射。 (3)止吐,12.5-25mg,必要時每4小時重複一次。 (4)鎮靜催眠,一次25-50mg。 2、小兒常用量: (1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每4-6小時一次。 (2)抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25-0.5mg/kg或按體表面積7.5-15mg/m2。或一次6.25-12.5mg,每日三次。 (3)止吐,每次按體重0.25-0.5mg/kg或按體表面積7.5-15mg/m2,必要時每4-6小時重複;或每次12.5-25mg,必要時每4-6小時重複。 (4)鎮靜催眠,必要時每次按體重0.5-1mg/kg或每次12.5-25mg。

不良反應

異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現噻嗪類常見的副作用。 1、增加面板對光的敏感性、多惡夢、易興奮、易激動、幻覺、中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。 2、用量過大的症狀和體徵有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱,氣急或呼吸困難,心率加快,肌肉痙攣,尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。 3、下列情況持續存在時應予注意:較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、噁心或嘔吐[進行外科手術和(或)並用其他藥物時],甚至出現黃疸。使用栓劑時可發生直腸燒灼感或刺痛。 4、心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。

禁忌

早產兒、新生兒應禁用。

注意事項

1、交叉過敏。已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人,也對本品過敏。 2、對診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。 3、用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。 4、下列情況應慎用:急性哮喘、膀胱頸部梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、閉角型青光眼、肝功能不全、高血壓、胃潰瘍、前列腺肥大症狀明顯者、幽門或十二指腸梗阻、呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射)、癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度)、黃疸、各種肝病以及腎功衰竭、Reye綜合徵(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆)。

藥物相互作用

1、膽鹼類藥物,尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。 2、順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。 3、溴苄銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時,腎上腺素的α作用可被阻斷,而使β作用佔優勢。 4、乙醇或其他中樞神經抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時,可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。

藥物過量

1、用量過大的症狀和體徵有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱、氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈鹼M受體效應),肌肉痙攣,尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。 2、解救時可對症注射地西泮(安定)和毒扁豆鹼。必要時給予吸氧和靜脈輸液。

藥理作用

異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用於鎮吐,抗暈眩,暈動症以及鎮靜催眠。 1、抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 2、止嘔作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 3、抗暈動症作用:可能透過中樞性抗膽鹼效能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷了前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。 4、鎮靜催眠作用:有關抑制中樞神經系統的機制尚未確切闡明,可能由於間接降低了腦幹網狀結構啟用系統的應激性。

藥代動力學

1、口服或注射給藥後吸收快而完全,蛋白結合率高。 2、本品經口服或直腸給藥後起效時間為20分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性的代謝物可經尿排出,經糞便排出量少。 3、注射給藥後吸收快而完全,血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘,靜注後為3-5分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性代謝產物經尿排出,經糞便排出量少。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

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