聚多卡醇注射液 - 西藥

聚多卡醇注射液，西药名。用于蜘蛛网样静脉的中心静脉、网状静脉及小静脉曲张的硬化治疗。

成分

本品主要成份為聚多卡醇。

性狀

本品為無色至微黃綠色的澄明液體。

適應症

本品用於蜘蛛網樣靜脈的中心靜脈、網狀靜脈及小靜脈曲張的硬化治療。

規格

2ml：20mg。

用法用量

1、單次劑量和每日劑量： 液體治療劑量通常不應超過每天每公斤體重2mg聚多卡醇。（對一名體重為70kg的病人來說，這相當於每天用聚多卡醇注射液（1%）不超過14ml。）但是，實際給予的劑量通常低於規定的最大劑量。廣泛的靜脈曲張病應在數個療程中一直接受治療。當首次治療有過敏反應傾向的患者時，不應給予一次以上注射。在隨後的療程中，如果未超過最大劑量，依據反應，可給予幾次注射。 （1）蜘蛛網樣靜脈的中心靜脈硬化治療：依據將要治療的區域大小，每次在血管內注射0.1-0.2ml液體聚多卡醇注射液（1%）。 （2）網狀靜脈硬化治療：依據將要治療的區域大小，每次在血管內注射0.1-0.3ml液體聚多卡醇注射液（1%）。 （3）小靜脈曲張硬化治療：依據將要治療的區域大小，每次在血管內注射0.1-0.3ml液體聚多卡醇注射液（1%）。 2、給藥方法和給藥持續時間： （1）一般僅在小腿水平放置或自水平面抬高約30-45°時進行注射。所有注射必須由靜脈內給藥，包括蜘蛛網樣靜脈內注射。 （2）用極細針（例如，胰島素針）和平滑移動的注射器。進行切向穿刺，緩慢注射並確保針頭始終在靜脈內。依據靜脈曲張程度，可能需要幾次重複治療。 注：偶發的曲張靜脈內血栓透過用刀切開去除和血栓壓出去除。 3、注射液體聚多卡醇注射液（1%）後的加壓治療：覆蓋注射部位後，必須應用緊的壓力繃帶或彈力襪。此後，患者應步行30分鐘，最好在治療區域內。 4、加壓治療時間：5-7天。對於廣泛的靜脈曲張，推薦用低張力繃帶加壓治療幾個月。為了確保繃帶不滑動，尤其是在大腿和圓錐形肢體周圍，推薦在實際壓力繃帶下要有泡沫繃帶支撐。硬化治療的成功有賴於徹底、仔細的注射後加壓治療。

臨床應用及指南

張雪莉透過目標策略針對性護理干預在嬰兒血管瘤增生期聚多卡醇注射液治療過程中的應用，得出結論IH增生期患兒聚多卡醇注射液治療過程中施行目標策略針對性護理干預，能有效促進患兒康復，降低不良反應發生率，且能顯著改善家屬負性情緒，提高其對護理工作滿意度。（藥品評價，2019，16(05)：47-49）

不良反應

1、當治療腿部靜脈曲張時不慎注射入周圍組織（血管周圍注射）後觀察到區域性不良反應（如壞死），尤其是面板和皮下組織（罕見神經組織壞死）。風險隨著聚多卡醇注射液濃度和體積增加而增加。 2、此外，還觀察到下述頻率的不良反應（依據MedDRA（藥事管理的標準醫學術語集）提供資訊）：很常見（10%）；常見（1%-<10%）；少見（0.1%-<1%）；罕見（0.01%-<0.1%）；非常罕見（包括單個病例，<0.01%）。 （1）免疫系統疾病：非常罕見：過敏性休克、血管性水腫、蕁麻疹（全身性）、哮喘（哮喘發作）。 （2）中樞神經系統疾病：非常罕見：腦血管意外、頭痛、偏頭痛（當用硬化泡沫時，頻率為“罕見”）、感覺異常（區域性）、意識喪失、意識模糊狀態、眩暈、失語、共濟失調、輕偏癱、口腔感覺減退。 （3）眼科疾病：非常罕見（當用硬化泡沫時，頻率為“罕見”）：視力損害（視覺障礙）。 （4）心臟疾病：非常罕見：心臟驟停、心悸、心律失常。 （5）血管疾病：①常見：新血管形成、血腫。②少見：表淺血栓性靜脈炎、靜脈炎。③罕見：深靜脈血栓形成（這可能是由於基礎疾病）。④非常罕見：肺栓塞、血管迷走性暈厥、迴圈衰竭、血管炎。 （6）呼吸、胸和縱膈疾病：非常罕見：呼吸困難、胸部不適（胸部壓迫感）、咳嗽。 （7）腸胃道疾病：非常罕見：味覺障礙、噁心、嘔吐。 （8）面板和皮下組織疾病：①常見：面板色素沉著、瘀斑。②少見：過敏性皮炎、接觸性蕁麻疹、面板反應、紅斑。③非常罕見：多毛症（在硬化治療區域）。 （9）肌肉骨骼系統和結締組織疾病：罕見：肢端疼痛。 （10）一般疾病和給藥部位狀況：①常見：注射部位疼痛（短期）、注射部位血栓形成（區域性靜脈曲張內血塊）。②少見：壞死、硬結、腫脹。③非常罕見：發熱、潮熱、無力、不適。 （11）檢查：:非常罕見：血壓異常。 （12）損傷、中毒和醫療操作併發症：少見：神經損傷。

禁忌

1、以下患者絕對禁用聚多卡醇注射液（1%）： （1）已知對聚多卡醇或聚多卡醇注射液（1%）的任何其他成份過敏的患者。 （2）有嚴重全身性疾病的患者（尤其是未經治療的）。 （3）不能活動的患者。 （4）有嚴重動脈閉塞性疾病的患者（FontaineIII級或IV級）。 （5）血栓栓塞性疾病患者。 （6）血栓症高危患者（例如，已知有遺傳性血栓形成傾向的患者或有多重風險因素的患者，如用激素類避孕藥或激素替代治療、肥胖、吸菸及長期不活動的患者）。 2、根據嚴重程度，下列患者也相對禁忌使用靜脈曲張硬化治療： （1）發熱狀態。 （2）支氣管哮喘或已知易過敏體質。 （3）一般健康狀況很差。 （4）治療蜘蛛網樣靜脈時，患動脈閉塞性疾病（FontaineII級）。 （5）腿部水腫（如果其不能透過加壓治療改善）。 （6）治療區域的炎症性面板病。 （7）有微血管病或神經病變的症狀。 （8）活動受限。

注意事項

1、聚多卡醇注射液（0.5%）含5%（v/v）乙醇。以前有酒精中毒的患者必須考慮這一點。 2、聚多卡醇注射液（0.5%）含鉀，但是每安瓿少於1mmol（39mg）鉀。 3、聚多卡醇注射液（0.5%）含鈉，但是每安瓿少於1mmol（23mg）鈉。 4、絕不可將硬化劑注射入動脈內，因為這會導致嚴重壞死，以致必須進行截肢。如果發生任何此類偶然事件，必須立即召集血管外科醫生會診。 5、必須嚴格評價所有硬化劑的面部適應症，因為血管內注會導致動脈內壓力逆轉，進而導致不可逆的視覺障礙（失明）。 6、在某些體區，例如足或踝區，不慎注入動脈內的風險增加。因此在此治療區域應僅使用低劑量藥物，且需要特別注意。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠：尚無聚多卡醇注射液（1%）在妊娠婦女中應用的足夠資料。動物研究表明有生殖毒性，但是無致畸性。因此除非明確是必須的妊娠期間不得應用聚多卡醉注射液（1&）。 （2）哺乳：未在人體中進行聚多卡醇經乳汁分泌的研究。如果哺乳期間硬化洽療是必須的，則建議暫停母乳餵養2-3天。 8、兒童用藥：在兒科患者中還未研究此下肢靜脈曲張的硬化療法的安全性和有效性。 9、藥物過量：過量可致區域性傷，特別是在注射到周圍組織的情況下。 過敏性反應：罕見，但卻可能威脅生命。經治醫生應準備應急措施，並有適當的急救藥械。當治療腿部靜脈曲張時，不適當給藥後區域性毒性的治療。 （1）動脈內注射： ①留置插管，如果已經移除，則重新定位穿刺部位。 ②注射5-10ml局麻藥，不另加腎上腺素。 ③注射10000U肝素。 ④用填料包紮缺血性腿部，置於較低部位。 ⑤作為一項預防措施將患者送入醫院（血管外科）。 （2）靜脈旁註射：依據靜脈旁註射的聚多卡醇注射液數量和濃度，注射5-10ml生理鹽水，如果可能，在應用部位結合使用透明質酸酶。如果患者有重度疼痛，可注射周麻藥（不含腎上腺素）。

藥物相互作用

聚多卡醇為一局麻劑，當與其它麻醉藥物合用時，有增強麻醉藥對心血管系統作用的風險。

藥理作用

聚多卡醇對血管內皮有濃度依賴性和體積依賴性損傷作用，靜脈曲張硬化治療後應用壓迫繃帶壓迫受損靜脈壁，以防止過度血栓形成和起初形成的附壁血栓的血管再通。這導致希望的轉化成纖維組織而硬化。此外，聚多卡醇有局麻作用，可區域性。可逆性抑制末端感覺器官的興奮性和感覺神經纖維的傳導能力。

毒理作用

藥理學安全性研究顯示有負性變時、變力和變更神經傳導作用，因而血壓下降。同時給予其他局麻藥時觀察到額外的致心律失常效應。重複給藥後，所有受試種屬的部分動物顯示腸、腎上腺和肝臟有組織學改變，家兔的腎臟也有變化。聚多卡醇均導致血尿。在4mg/kg/天和更高劑量時，雄性大鼠在連續7天每天給藥情況下，肝臟重量增加；在14mg/kg/天和更高劑量時，ALAT(GPT)和ASAT(GOT)活性升高。 1、遺傳毒性：在體外和體內對聚多卡醇進行檢測，除1次體外試驗可見誘發哺乳動物細胞多倍體，其他試驗均為陰性。但如果正確使用，預期無相關的潛在遺傳毒性。 2、生殖毒性：大鼠連續幾周或器官發生期間靜脈給予聚多卡醇，未見對雄性或雌性大鼠生育力或早期胚胎髮育的明顯影響，未見對大鼠或兔子代生長髮育毒性。但在母體毒性劑量範圍可見胚胎毒性和胎仔毒性作用（胚胎/胎兒死亡率增加，胎兒體重減低）。當在器官發生期間將給藥時間限制為連續4天間隔，則既無母體毒性也無胚胎毒性/胎兒毒性作用發生（兔）。大鼠圍產期靜脈注射聚多卡醇，未見對子代生長髮育、行為和生殖功能的明顯影響。聚多卡醇可透過大鼠胎盤屏障。

藥代動力學

1、6例健康志願者經大隱靜脈接受一次37mg14C聚多卡醇強稀釋溶液注射，聚多卡醇血漿濃度-時間過程為雙相性的，聚多卡醇及其標記的代謝產物的終末消除半衰期為4.09h，AUC_0-∞為3.16μg·h/ml，全身清除率為11.68/h。89%的藥劑量在最初12小時內從血液中消除。 2、在另一項研究中，測定6例靜脈曲張患者（直徑>3mm）用聚多卡醇注射液（3%）治療後聚多卡醇母體分子的血漿濃度。血漿半衰期為0.94-1.27h，AUC_0-∞為6.19-10.90μg·h/ml。平均總清除率為12.4l/h，分佈容積為17.9L。 請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用。

貯藏方法

密閉，常溫儲存。

有效期

36個月