鹽酸可樂定 - 西藥

盐酸可乐定，西药名。常用剂型有片剂、注射液、滴眼液。为抗高血压药。用于高血压（不作为第一线用药）；高血压急症；偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

成分

鹽酸可樂定片：主要成分為鹽酸可樂定。鹽酸可樂定注射液：1ml：0.15mg。鹽酸可樂定滴眼液：0.1%；0.125%；0.25%；0.5%。

性狀

鹽酸可樂定片：白色片。鹽酸可樂定注射液：無色的澄明液體。鹽酸可樂定滴眼液：無色的澄明液體。

適應症

本品用於高血壓（不作為第一線用藥）；高血壓急症；偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿片癮毒症狀；滴眼液用於各型青光眼。

規格

鹽酸可樂定片：75μg；0.1mg。鹽酸可樂定注射液：1ml：0.15mg。鹽酸可樂定滴眼液：0.1%；0.125%；0.25%；0.5%。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸可樂定片：1、降低血壓。口服，起始劑量0.1mg，一日2次；需要時隔2-4天遞增，每日0.1-0.2mg。常用維持劑量為0.3-0.9mg/日，分2-4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達0.7mg，然後用維持劑量。2、絕經期潮熱。一次0.025-0.075mg，每日2次。3、嚴重痛經。口服0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，共服14日。4、偏頭痛。一次0.025mg，每日2-4次，最多為0.05mg，每日3次。5、極量。一次0.6mg，一日2.4mg。鹽酸可樂定注射液：常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖溶液慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。鹽酸可樂定滴眼液：點眼，每日2-3次。

不良反應

鹽酸可樂定片：大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。1、常見：最常見口乾（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便秘和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合徵，短暫肝功能異常。2、少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留，更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。鹽酸可樂定片：1、降低血壓。口服，起始劑量0.1mg，一日2次；需要時隔2-4天遞增，每日0.1-0.2mg。常用維持劑量為0.3-0.9mg/日，分2-4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達0.7mg，然後用維持劑量。2、絕經期潮熱。一次0.025-0.075mg，每日2次。3、嚴重痛經。口服0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，共服14日。4、偏頭痛。一次0.025mg，每日2-4次，最多為0.05mg，每日3次。5、極量。一次0.6mg，一日2.4mg。鹽酸可樂定注射液：大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。常見：最常見口乾（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便秘和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合徵，短暫肝功能異常。少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留，更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。鹽酸可樂定滴眼液：1、本品易全身吸收，可引起口乾、頭暈、噁心、心跳減慢、血壓下降等。2、本品有降血壓作用，可使眼內動脈灌注壓下降，減少視孔頭的血流量，故低血壓及低壓性青光眼患者禁用。

禁忌

對可樂定過敏者禁用。

注意事項

鹽酸可樂定片：1、長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。2、治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。多於12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後複用本品。3、為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。4、下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。5、對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。鹽酸可樂定注射液：1、長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。2、治療時突然停藥，可發生血壓反跳性增高。多於12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後複用本品。3、下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。4、對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）試驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。鹽酸可樂定滴眼液：滴藥後應壓迫淚囊部，以減少藥物的全身吸收。

藥物相互作用

1、與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。2、與其他降壓藥合用可加強降壓作用。3、與β受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合徵危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停可樂定。4、與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。5、與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

藥物過量

過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。

藥理作用

鹽酸可樂定片、鹽酸可樂定注射液：1、可樂定是α受體激動劑。2、可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α₂受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α₂受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。3、鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%-20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。4、臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。5、急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。6、可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能透過穩定周圍血管發揮作用。可能透過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。鹽酸可樂定滴眼液：可樂定是α受體激動劑，透過激動外周交感神經α₂受體，負反饋抑制其活性，減少房水生成，降低眼壓。對瞳孔大小、對光反應及調節功能無影響。

毒理作用

致癌、致突變及生殖毒性：1、小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。2、鹽酸可樂定150μg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500-2000μg/kg或10-40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

藥代動力學

鹽酸可樂定片：本品口服後70%-80%吸收，並很快分佈到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能透過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%-40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用，3-5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6-8小時。消除半衰期為12.7（6-23）小時，腎功能不全時延長。表觀分佈容積為（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/（min·kg）。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%-60%以原形於24小時內經腎排洩，20%經肝腸迴圈由膽汁排出。鹽酸可樂定注射液：緩慢靜脈注射後可在10分鐘內產生降壓作用，最大作用約在注射完後30-60分鐘，持續約3-7小時，產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分佈到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能透過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%-40%。消除半衰期為12.7（6-23）小時，腎功能不全時延長。表觀分佈容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(分鐘*kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。大多以原形經腎排洩。鹽酸可樂定滴眼液：滴眼後可被全部吸收，故也可使對側眼的眼壓下降，滴眼後30分鐘眼壓下降，1-2小時達高峰，持續4-8小時。緩慢靜脈注射後可在10分鐘內產生降壓作用，最大作用約在注射完後30-60分鐘，持續約3-7小時，產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分佈到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能透過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%-40%。消除半衰期為12.7（6-230）小時，腎功能不全時延長。表觀分佈容積為（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/（分鐘•kg）。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化，大多以原形經腎排洩。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月