聯苯雙酯滴丸 - 西藥

联苯双酯滴丸，西药名。为肝病用药。用于慢性迁延性肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。

成分

本品主要成份為聯苯雙酯。

性狀

本品為糖衣滴丸。

適應症

本品臨床用於慢性遷延性肝炎伴ALT升高者，也可用於化學毒物、藥物引起的ALT升高。

規格

1.5mg。

用法用量

口服，5粒/次，每日3次，必要時6-10粒/次，ALT正常後改為5粒/次，每日3次，連服3月。兒童口服，0.5mg/kg，每日3次，連用3-6個月。

不良反應

個別病例可出現口乾、輕度噁心，偶有皮疹發生，一般加用抗變態反應藥物後即可消失。

禁忌

1、肝硬化者禁用。2、慢性活動性肝炎者慎用。

注意事項

1、少數病人用藥過程中ALT可回升，加大劑量可使之降低。停藥後部分患者ALT反跳，但繼續服藥仍有效。2、個別患者於服藥過程中可出現黃疸及病情惡化，應停藥。

藥物相互作用

合用肌苷，可減少本品的降酶反跳現象。

藥理作用

本品為我國創制的一種治療肝炎的降酶藥物，是合成五味子丙素時的中間體。小鼠口服本品150-200mg/Kg，可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉胺酶（ALT）升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質過氧化、四氯化碳代謝轉化為一氧化碳有抑制作用，並降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗，從而保護肝細胞生物膜的結構和功能。本品亦可降低潑尼松誘導所致的肝臟ALT升高，能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用並非直接抑制血清及肝臟ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P₄₅₀酶活性有明顯誘導作用，從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉作用，也不能使腫大的肝脾縮小。

藥代動力學

本品口服吸收約30％，肝臟首過作用下迅速被代謝轉化。24小時內70％左右自糞便排出。滴丸劑的生物利用度為片劑的1.25-2.37倍。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

30個月

鑑別

1、取本品15丸，加水5ml，振搖使輔料溶解，離心10分鐘，棄去上清液，再加水5ml，離心10分鐘，棄去上清液，沉降物照聯苯雙酯項下的鑑別1、2項試驗，顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、含量均勻度：取本品1粒，置乳缽中，研細，加甲醇適量，研磨，並用甲醇分次轉移至100ml量瓶中，超聲使聯苯雙酯溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（通則0941）。2、其他：應符合丸劑項下有關的各項規定（通則0108）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（通則0512）測定。2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（60：40）為流動相；檢測波長為278nm。理論板數按聯苯雙酯峰計算不低於4000。3、測定法：取本品20丸，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於聯苯雙酯1.5mg），置100ml量瓶中，加甲醇80ml，超聲使聯苯雙酯溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取聯苯雙酯對照品15mg，置250ml量瓶中，加甲醇200ml，超聲使聯苯雙酯溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。4、本品含聯苯雙酯（C₂₀H₁₆O₁₀）應為標示量的90.0%-110.0%。