鹽酸西咪替丁 - 西藥

盐酸西咪替丁,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射剂。为消化系统用药。用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡及上消化道出血、急性胰腺炎、胰腺囊样纤维变及恶性肿瘤、反流性食管炎、胃泌素瘤及卓艾综合征,还用于治疗多毛症、烧伤、荨麻疹、痤疮、带状疱疹及其他疱疹病毒感染。

成分

本品主要成分為鹽酸西咪替丁。

性狀

本品一般為片劑、膠囊劑、注射劑。

適應症

1、用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍及上消化道出血。2、用於急性胰腺炎、胰腺囊樣纖維變及惡性腫瘤。3、用於反流性食管炎、胃泌素瘤及卓艾綜合徵。4、治療多毛症。5,治療燒傷、蕁麻疹、痤瘡、帶狀皰疹及其他皰疹病毒感染。

規格

片劑:0.2g;0.4g;0.8g。膠囊劑:0.2g。注射液:0.2g/2ml;0.6g/天。注射劑(粉):0.4g;0.6g

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、治療疾病:(1)胃及十二指腸潰瘍:①比較傳統的方法是飯後服0.2g,3次/日,睡前再服0.4g。②口服0.4g,2次/日。③口服0.3g,4次/日。④國外還有睡前1次頓服0.8g的給藥方法,認為潰瘍癒合率最高。從以上給藥方法可以看出,抑制深夜胃酸分泌高峰期,專家們的意見是一致的。在療程上,十二指腸潰瘍至少4周,胃潰瘍至少6周。(2)反流性食管炎口服400mg,4次/日(飯後和睡前);或800mg,2次/日。(3)卓艾綜合徵口服300-400g,4次/日;有時用量可能更高。(4)應激性潰瘍可口服、鼻胃管或靜脈注射給藥200-400mg,每4-6h一次。(5)在全麻期間處於酸吸入綜合徵(acidaspirationsyndrome)的患者在麻醉誘導前或在分晚開始時可給予口服本品400mg,如有必要,間隔h可重複給藥。(6)非潰瘍性消化不良口服200mg,為預防夜間胃灼熱,於睡前再加服100mg。(7)治療胰腺功能不全:可給予本品800-1600mg,4次分服,餐前60-90min口服。2、給藥方法:(1)靜脈注射本品一般用量為200mg,用0.9%氯化鈉注射液10ml稀釋,於2min內緩慢靜脈注射;如需用更大劑量或心血管功能不全的患者,可使用本品400mg,稀釋成100ml,緩慢滴注,3060min輸完。如必要,4-6h重複一次。(2)>1歲的兒童可給予25-30mg/天,分次用,口服或注射均可;50ml/min,給予常用量。

臨床應用及指南

1、帶狀皰疹口服0.2g,3次/日,睡前加服0.2g,用藥後24h見效。2、流行性腮腺炎本品與氯苯那敏合用,可全部治癒。3、女性多毛症本品治療可使毛髮生長速度減慢(抗雄性激素作用)。4、急性胰腺炎本品0.8g,靜脈滴注,6h一次,用藥96h,可緩解腹痛及縮短病程。5、呃逆本品0.4g,加50%葡萄糖注射液40ml,靜脈注射,8h一次。

不良反應

1、消化系統反應較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口乾、血清轉氨酶輕度升高等,偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪變性等。本品能透過胎盤屏障,可進入乳汁,可引起胎兒及嬰兒肝功能受損。2、泌尿系統可引起間質性腎炎、腎功能衰竭,但反應是可逆的,停藥後腎功能一般均可恢復正常3、本品可透過血腦屏障,引起頭暈、嗜睡、頭痛、疲乏和精神障礙等現象,少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊、出汗、幻覺、妄想、區域性抽搐和癲癇樣發作。重度肝功能不全患者服用常規劑量後,其腦脊液中的藥物濃度為正常人的兩倍,易於導致中毒。4、本品對骨髓有可逆性的抑制作用,少數患者可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少,血小板減少及自身免疫性溶血性貧血。還有引起再生障礙性貧血的報道。5、心血管系統可引起心動過緩、面紅等。靜脈給藥時偶見血壓驟降、房性期前收縮及心跳呼吸驟停。6、由於具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大時可引起男子乳腺發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等,停藥後可消失。還可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、面板乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫髮皮疹、巨型蕁麻疹、藥物熱及口腔潰瘍等。7、突然停藥所致的高酸度偶可使潰瘍穿孔。

禁忌

1、腎功能不全的患者如必須慎用本品,應按以上用法安排用量。2、本品能進入乳汁,哺乳期婦女禁用。3、本品可引起肝損害和ALT升高,對肝硬化患者可能誘發肝昏迷,因此,慎用於肝功能不全的患者

注意事項

1、本品用於治療消化性潰瘍之前,應先排除胃腸道腫瘤的可能。2、突然停藥可致高酸度問題,可能導致潰瘍穿孔。

藥物相互作用

1、本品為肝藥酶抑制劑,與普萘洛爾、華法林、苯妥英鈉、茶鹼類合用時,可使後者血藥濃度增高,加重副作用甚至中毒。2、與氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺合用,可使本品的吸收減少。3、與硫糖鋁合用,可使後者的療效降低。4、與阿片類藥物合用時,可使慢性腎功能衰竭者產生呼吸抑制、精神錯亂和定向力喪失。對此類患者應減少類阿片藥的用量。5、本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高,由於維拉帕米可發生少見但卻很嚴重的副作用,合用時應引起注意。6、本品使胃內的pH升高,與四環素合用時可使其溶解速率降低,吸收減少,作用減弱。7、與阿司匹林合用,可使後者作用增強。8、與苯二氮草類合用,可增加後者血藥濃度,加深鎮靜及其他中樞神經抑制症狀。9、與香豆素類抗凝劑合用,可使後者自體內排出率下降,導致出血傾向。10、與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性。11、本品與卡託普利合用可能引起精神症狀。12、與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。13、本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強後者的作用,並可能出現毒性反應。14、患者如已服用地高辛或奎尼丁時,不宜再用本品,因本品可抑制奎尼丁的代謝,可將地高辛從結合部位上置換出來,結果使兩者血藥濃度升高,易致中毒。15、本品的神經毒性症狀與中樞抗膽鹼藥所致極為相似,應避免與中樞抗膽鹼藥同時使用,以免加重中樞神經毒性反應

藥理作用

1、能明顯抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,使胃內酸度降低。2、對化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用。3、有抗雄激素作用。4、減弱免疫抑制細胞的活性,增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移,延長存活期。

藥代動力學

口服本品後迅速被吸收,空胃時,約1h可達血藥峰值,存在腸肝迴圈,約在3h後可獲第2峰值。食物可延遲吸收,並稍微減少藥物的吸收量,峰值可能在2h後出現。因有首過代謝,口服後的生物利用度約為60%-70%,本品廣泛分佈,其分佈容積約為1L/kg。蛋白結合率僅為20%,血漿消除半衰期約為2h,腎功能不全患者可見延長,本品部分在肝內代謝為硫氧化物和羥甲西咪替丁,但大部分的原藥隨尿液排出。本品可透過胎盤,也可進人乳汁。

貯藏方法

密封、遮光貯存。

有效期

24個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦