吡拉西坦片 - 西藥

吡拉西坦片，西药名。为脑代谢改善药。用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

成分

本品主要成份為吡拉西坦。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智慧發育遲緩。

規格

0.4g。

用法用量

口服。每次0.8-1.6g（2-4片），每日3次，4-8周為一療程。兒童用量減半。

臨床應用及指南

1、陳愛華透過吡拉西坦片聯合丁苯酞軟膠囊治療血管性痴呆的臨床療效觀察，得出結論吡拉西坦片聯合丁苯酞軟膠囊治療血管性痴呆臨床效果較好，可以改善痴呆患者的認知功能障礙和生活自理能力（實用中西醫結合臨床,2016,16(02):22-23）。2、賈小寒等透過奧氮平聯合吡拉西坦片治療老年阿爾茨海默病的療效及其對記憶力的影響，得出結論奧氮平聯合吡拉西坦片治療老年阿爾茨海默病有良好的臨床療效，對患者的記憶力改善有很好的幫助，並且起效快，安全性好，值得在臨床上推廣（醫學綜述,2016,22(01):205-208）。

不良反應

1、消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，症狀的輕重與服藥劑量直接相關。2、中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但症狀輕微，且與服用劑量大小無關。停藥後以上症狀消失。3、偶見輕度肝功能損害，表現為輕度轉氨酶升高，但與藥物劑量無關。

禁忌

錐體外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症狀。

注意事項

1、肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品易透過胎盤屏障，故孕婦禁用。（2）哺乳期婦女用藥指徵尚不明確。3、兒童用藥：新生兒禁用。4、老年用藥：尚不明確。5、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。

藥理作用

本品為腦代謝改善藥，屬於r-氨基丁酸的環形衍生物，具有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ATP，可促進乙醯膽鹼合成並正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。

毒理作用

動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD₅₀為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長髮育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

藥代動力學

口服本品後很快從消化道吸收，進入血液，並透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易透過胎盤屏障。口服後，30-45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30％，半衰期t_1/2為5-6小時。表觀分佈容積（Vd）為0.6L/kg。吡拉西坦口服後不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排洩。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約1%-2%。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於吡拉西坦0.5g），加水10ml，振搖，使吡拉西坦溶解，濾過，取濾液2ml置點滴板上，加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試液各1滴，攪勻，放置，溶液應顯紫色，漸變成藍色，最後顯綠色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、測定法：取本品20片，精密稱定，研細精密稱取適量（約相當於吡拉西坦0.1g），置100ml量瓶中，加流動相適量，振搖使吡拉西坦溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照吡拉西坦含量測定項下的方法測定，即得。2、本品含吡拉西坦（C₆H₁₀N₂O₂）應為標示量的95.0%-105.0%。