注射用噴昔洛韋 - 西藥

注射用喷昔洛韦，西药名。用于严重带状疱疹患者，如出血性带状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和免役机能障碍并发的带状疱疹。

成分

本品的主要成分為噴昔洛韋。

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於嚴重帶狀皰疹患者，如出血性帶狀皰疹，壞疽性帶狀皰疹，播散性帶狀皰，三叉神經支帶狀皰疹，帶狀皰疹腦膜炎，嚴重疼痛的早期帶狀皰疹等和免役機能障礙併發的帶狀皰疹。

規格

0.25g。

用法用量

1、一次每公斤體重5mg，一日2次，隔12小時滴注一次，每次滴注時間應持續1小時以上，5-7日為一療程。 2、臨用前，取本品1瓶（含噴昔洛韋0.25g），用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再用氯化鈉注射液100ml稀釋，供靜脈滴注用。 3、有腎臟疾病、脫水或同時使用其它對腎臟有毒性藥物的病人，應調整劑量，緩慢靜脈滴注（1小時以上）。

臨床應用及指南

林靜，董秀芹透過研究注射用噴昔洛韋聯合威伐光治療帶狀皰疹的臨床效果，得出結論注射用噴昔洛韋和威伐光聯合應用治療帶狀皰疹能夠明顯提高治癒率，縮短症狀緩解時間，減輕患者的疼痛程度，值得臨床推廣運用。（中國醫藥導報，2016，13(13)：122-124.）

不良反應

1、靜脈用藥在注射部位可發生靜脈炎和區域性刺激。這是注射液pH值高（大於9.0）的緣故，而非噴昔洛韋的直接效應。 2、噴昔洛韋濃度過高可導致腎小管和集合管損害，並引起血肌酐值升高和腎功能損害，可引起腎區疼痛，這常發生於快速靜脈滴注。 3、臨床試驗中曾見胃腸道反應、尿中紅細胞高於正常值、頭痛、頭暈、雙下肢及內踝水腫、手足發熱、鼻塞、腹瀉和寒戰等。

禁忌

對本品有過敏反應史者禁用，腎功能異常者、兒童及孕婦慎用。

注意事項

1、對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2、本品為靜脈滴注用藥，忌用作其它途徑給藥。 3、靜脈滴注時應緩慢（1小時以上），防止區域性濃度過高，引起疼痛及炎症。 4、溶液配製後應立即使用，不能冷藏。因冷藏時會析出結晶，用剩溶液應廢棄，稀釋藥液時出現白色渾濁或結晶則不能使用。 5、本品呈鹼性，與其它藥物混合時易引起溶液pH值改變，應儘量避免配伍使用。 6、有腎臟疾病、脫水或同時使用其它對腎臟有毒性藥物的病人，應調整劑量，緩慢靜脈滴注（1小時以上）。 7、運動員慎用。 8、兒童用藥：兒童中雖未發現特殊不良反應，但應慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配製滴注液，否則易引起致命性的綜合徵，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內出血等。 9、妊娠與哺乳期婦女用藥：藥物能透過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，雖未發現嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。 10、老人用藥：由於生理性腎功能的衰退，應用本品需注意調整劑量。 11、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內)合用，可能引起精神異常，應慎用。 2、與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發生。 3、與齊多夫定(Zidovudine）合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。 4、與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合併用丙磺舒可使本品的排洩減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。

藥理作用

1、本品為核苷類抗病毒藥，體外對Ⅰ型和Ⅱ型單純皰疹病毒有抑制作用，在病毒感染的細胞中，病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽，然後細胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉化為噴昔洛韋三磷酸鹽。 2、體外實驗表明，噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽竟爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶，從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的單純皰疹病毒突變株的產生是由於病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質發生了改變，最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它們對本品也耐藥。

毒理作用

1、某些動物試驗顯示高濃度的噴昔洛韋可致突變，但無染色體改變的依據。在對細胞無害的濃度下噴昔洛韋未表現出致突變作用。 2、大鼠和兔靜脈注射噴昔洛韋的Ⅰ-Ⅲ段生殖毒性試驗中，大鼠最高劑量為80mg/kg/d，兔為50mg/kg/d，結果表明噴昔洛韋對受試動物的胚胎髮育和生活能力、多代發育、生殖能力及生殖行為等僅有輕微或沒有影響。長期大劑量注射噴昔洛韋可致動物睪丸萎縮和精子數減少，停藥後可部分恢復。 3、動物實驗未見致癌性依據。

藥代動力學

1、10名受試者單次靜脈滴注噴昔洛韋后，血漿濃度-時間曲線經WinNonLin程式採用非房室模型進行擬和計算，消除速率常數為0.3680±0.04891/hr，消除半衰期為1.91±0.26hr，達峰時間為1.00hr，達峰濃度為9.7745±1.5866mg/L，藥時曲線下面積AUC為19.106±2.853hr/mgL，藥時曲線下面積AUC_0-∞為19.619±2.868hr/mgL，表觀分佈容積為1.451±0.382L/kg，表觀清除率CL為0.520±0.079L/hr/kg。 2、文獻報道輸注相同劑量後主要藥代動力學引數：消除半衰期t為1.90±0.25h，達峰時間Tm為0.95±0.1hr，達峰濃度Cm為12.1±3.1mg/L，藥時曲線下面積AUC0-∞為21.1±34hr/mg/L。本研究結果與文獻報道基本一致。 3、文獻報道輸注相同劑量後表觀分佈容積V為102±20L，表觀清除率CL為376±9.5L/hr。經體重校正後進行對比，本研究結果與文獻報道基本一致。10名受試者單次靜脈輸注噴昔洛韋后，約50%的噴昔洛韋在給藥後2小時經尿排出，10小時後排出量很少，12小時尿噴昔洛韋累積排出率為688±11.9%。文獻報道輸注相同劑量後72小時尿噴昔洛韋累積排出率為73.1±5.8%。因此，噴昔洛韋主要經腎排洩，本研究結果與文獻報道基本一致。

貯藏方法

遮光、密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

附註