鹽酸氮芥注射液 - 西藥

盐酸氮芥注射液,西药名。用于恶性淋巴瘤,尤其是霍奇金病的治疗,腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。

成分

本品主要成分為鹽酸氮芥。

性狀

本品為白色或幾乎無色的澄明黏稠液體。

適應症

本品用於惡性淋巴瘤,尤其是霍奇金病的治療,腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。

規格

(1)1ml:5mg;(2)2ml:10mg。

用法用量

1、靜脈注射:每次4-6mg/m2(或0.1mg/kg),加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中衝入,並用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管,每週1次,連用2次,休息1-2周重複。 2、腔內給藥:每次5-10mg,加生理鹽水20-40ml稀釋,在抽液後即時注入,每週1次,可根據需要重複。 3、區域性面板塗抹:新配製每次5mg,加生理鹽水50ml,每日1-2次,主要用於面板蕈樣黴菌病。

不良反應

1、骨髓抑制:主要表現為白細胞和血小板減少,嚴重時可導致全血細胞減少。白細胞下降最低值在注射本品後第7-10天,停藥1-2周後多可恢復。 2、胃腸道反應:噁心、嘔吐常出現於注射後3-6小時,可持續24小時。 3、生殖功能影響:包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育,婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫髮、乏力、頭暈、注射於血管外時可引起潰瘍。 4、區域性塗抹可產生遲發性面板過敏反應。 5、常規劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。

禁忌

凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品劑量限制性毒性為骨髓抑制,故應密切觀察血象變化,每週查血象1-2次。 2、氮芥對區域性組織刺激性強,若漏出血管外,可導致區域性組織壞死,故嚴禁口服、皮下及肌肉注射,藥物一旦溢位,應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液區域性注射,用冰袋冷敷區域性6-12小時。 3、氮芥水溶液極易分解,故藥物開封后應在10分鐘內注入體內。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品有致突變或致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,特別是妊娠初期的三個月內。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。 5、藥物過量:劑量按體重超過0.6mg/kg可導致中樞神經系統毒性,嚴重骨髓抑制及心臟毒性。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為雙功能烷化劑,主要抑制DNA合成,同時對RNA和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結合,產生DNA的雙鏈內交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結,阻止DNA複製,造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G1期和M期殺傷作用最強,大劑量時對各期細胞均有殺傷作用,屬細胞週期非特異性藥物。動物實驗證實氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動物毒性主要表現為明顯的胃腸道反應和骨髓抑制。

藥代動力學

氮芥進入血中後迅速與水或細胞的某些成分結合,在血中停留時間只有0.5-1分鐘,即有90%以上從血中消除,迅速分佈於肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中,腦中含量最少。氮芥的半衰期很短,從狗的實驗中證明,血藥濃度在48分鐘內減低65%-90%,在小鼠10分鐘內減低95%。由於藥物變化較快,原形物從尿中排出不到0.01%。給藥後6小時與24小時血中及組織中含量很低,20%的藥物以二氧化碳形式經呼吸道排出,有多種代謝產物從尿中排除。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

18個月

免責聲明:

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