頭孢吡普酯 - 西藥

头孢吡普酯,西药名。常用剂型为注射剂(粉)。用于耐药金黄色葡萄球菌引起的皮肤及软组织感染,社区获得性肺炎,医院获得性肺炎。

成分

本品主要成分為頭孢吡普酯。

性狀

本品一般為注射用粉針劑。

適應症

本品用於耐藥金黃色葡萄球菌引起的面板及軟組織感染,社羣獲得性肺炎,醫院獲得性肺炎。

規格

注射劑(粉):500mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 注射劑(粉): 靜脈滴注,500mg,每12h次,腎功能不全患者適當減量,療程7-14天。

不良反應

本品有很好的耐受性,只有輕度或中度的不良反應。健康志願受試者中最常見的不良反應是味覺障礙,且主要發生在輸液時。可能是由前藥頭孢吡普酯快速轉換為頭孢吡普時產生的二乙醯所致(二乙醯具有焦糖的味道)。其停藥後最常見的不良反應是嘔吐和噁心,多劑量滴注750mg本品時,有3例出現頭痛和輕中度的ALT升高等不良反應,沒有心電圖異常現象報道,嚴重的與治療相關反應如過敏反應或梭狀芽孢桿菌導致的假膜性結腸炎發生的機率很低(<1%)。

禁忌

1、對內醯胺類抗菌藥物過敏或對頭孢菌素類藥物敏感者禁用。 2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。如確需使用,應選擇停藥或暫停哺乳。 3、兒童用藥的安全性和有效性尚未建立。

注意事項

為減少耐藥,只有在指徵明確時才可使用。

藥物相互作用

本品不抑制CYP酶也不被其代謝,與阿米卡星、左氧氟沙星合用,未出現拮抗。

藥理作用

本品與PBPs結合,干擾細菌細胞壁合成導致菌體破裂死亡。本品對大多數革蘭陽性菌和陰性菌表面的PBPs均有高度親和力,如肺炎鏈球菌PBP2x,大腸埃希菌的PBP2、PBP3,以及銅綠假單胞菌的PBP1a、PBP1b、PBP2、PBP3、PBPA等,從而具有廣譜抗菌活性,還能特異性與MRSA表面的PBP2a結合,發揮抗菌活性,前四代頭孢菌素均不具備其結合能力。

藥代動力學

1、本品在血漿中能快速分解形成頭孢吡普、二乙醯及二氧化碳。這個轉化過程由血漿酯酶A介導。 2、靜脈注射後,頭孢吡普能夠迅速分佈到組織腎中的濃度最高(組織和血漿比為1:3),其次是牙髓、肝臟、面板和肺部。在黏膜上皮中,頭孢吡普的濃度上升速度與藥物的劑量上升速度相當,且藥物在上皮細胞襯液濃度高於在肺部組織的濃度,動物實驗研究發現,起抗菌作用的是頭孢毗普而不是其代謝產物。在MRSA導致的兔骨髓炎模型中給予頭孢吡普,結果顯示無論在骨基質還是在骨髓中,本品濃度均超過MRSA的MIC。 3、本品注射30min後血漿中的藥物濃度達到峰值,消除t1/2約為3h、750mg,每12h一次為適合的給藥劑量,給藥後7-9h,本品血漿濃度仍高於MRSA的MIC。本品極少透過肝臟代謝,主要隨尿液排洩,按劑量給藥,24h內82%-88%消除,主要的消除方式是經過腎小球過濾,尿中前藥頭孢吡普酯的濃度只佔注射量的0.7%-2.2%。

貯藏方法

冷藏貯於2-8℃。

有效期

18個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦