注射用鹽酸甲氯芬酯 - 西藥

注射用盐酸甲氯芬酯，西药名。为脑代谢改善药。用于外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。

成分

本品主要成份為鹽酸甲氯芬酯。

性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末；略有臭，味酸苦。

適應症

本品適用於外傷性昏迷、酒精中毒、新生兒缺氧症、兒童遺尿症。

規格

（1）0.06g；（2）0.1g；（3）0.2g；（4）0.25g。

用法用量

1、靜脈注射或靜脈滴注： （1）成人：一次0.1-0.25g，一日3次，臨用前用注射用水或5%葡萄糖注射液稀釋成5%-10%溶液使用。 （2）兒童：一次60mg-0.1g，一日2次，可注入臍靜脈。 2、肌內注射： （1）成人昏迷狀態：一次0.25g，每2小時1次。 （2）新生兒缺氧症：一次60mg，每2小時1次。

臨床應用及指南

趙巍，吳兆偉等，透過對注射用鹽酸甲氯芬酯及有關物質的毒性研究，得出結論鹽酸甲氯芬酯膽鹼類雜質毒性較高，需重點關注。該研究為制定注射用鹽酸甲氯芬酯質量標準提供科學依據，提高臨床用藥的安全性及有效性。（中國醫藥生物技術,2018,13(05):437-441.）

不良反應

興奮、失眠、倦怠、頭痛。

禁忌

精神過度興奮、錐體外系症狀患者及對本品過敏者。

注意事項

1、高血壓患者慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 3、兒童用藥：尚不明確。 4、老年用藥：尚不明確。 5、藥物過量：中毒症狀：焦慮不安、活動增多、共濟失調、驚厥，可引起心悸、心率加快、血壓升高。 6、處理：洗胃、5%葡萄糖氯化鈉注射液靜脈滴注，並給予相應的對症治療及支援療法。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品能促進腦細胞的氧化還原代謝，增加對糖類的利用，對中樞抑制患者有興奮作用。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、照鹽酸甲氯芬酯項下的鑑別（1）、（2）、（4）項試驗，顯相同的反應。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸度：取本品，加水製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定，pH值應為3.5-4.5（通則0631）。 2、溶液的澄清度：取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃。 3、有關物質：臨用新制。取裝量差異項下的內容物，精密稱取適量（約相當於鹽酸甲氯芬酯50mg），置50ml量瓶中，加溶劑[水（用磷酸調節pH值至2.5）-乙腈（40：60）]適量，振搖使鹽酸甲氯芬酯溶解，並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。照鹽酸甲氯芬酯有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 4、乾燥失重：取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。 5、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸甲氯芬酯中含內毒素的量應小於1.0EU。 6、無菌：取本品，用0.9%無菌氯化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含15mg的溶液，經薄膜過濾法處理，用0.1%無菌蛋白腖水溶液分次沖洗（每膜不少於300ml），以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢査（通則1101），應符合規定。 7、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（通則0512）測定。 2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L辛烷磺酸鈉溶液（用磷酸調節pH值至2.5）-乙腈（65：35）為流動相;檢測波長為225nm。取鹽酸甲氯芬酯約10mg，置10ml量瓶中，加水4ml溶解，置水浴加熱5分鐘，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，取10μl注人液相色譜儀，甲氯芬酯峰與水解物峰（相對保留時間約為0.6）的分離度應大於6.0。 3、測定法：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於鹽酸甲氯芬酯50mg），置50ml量瓶中，加溶劑[水（用磷酸調pH值至2.5）-乙腈（40：60）]適量，振搖使鹽酸甲氯芬酯溶解，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸甲氯芬酯對照品，精密稱定，加上述溶劑溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 4、本品為鹽酸甲氯芬酯的無菌粉末或結晶性粉末或無菌凍乾製品。按平均裝量計算，含鹽酸甲氯芬酯（C₁₂H₁₆CINO₃·HCl）應為標示量的93.0%-107.0%。