諾氟沙星栓 - 西藥

诺氟沙星栓，西药名。为喹诺酮类抗菌药。用于敏感菌所引起的细菌性阴道炎。

成分

本品的主要成分為諾氟沙星。

性狀

本品為乳白色至微黃色的鴨嘴形栓形劑。

適應症

本品用於由敏感菌所引起的細菌性陰道炎。

規格

0.2g。

用法用量

陰道給藥，每晚臨用前清洗外陰部，取栓劑一粒，置入陰道深部，一日1次，連用7天。或遵醫囑。

不良反應

個別患者偶有瘙癢感或燒灼感。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、嚴重腎功能不全者慎用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。3、兒童用藥：尚不明確。4、老人用藥：尚不明確。3、藥物過量：急性藥物過量時，應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支援療法。並須維持適當的補液量。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制。導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。3、環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合應用。7、多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時在本品服藥前2小時，或服藥後6小時服用。8、去羥肌苷（didanosine，DDI）可減少本品的口服吸收，因其製劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用。9、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

藥理作用

本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高。對下列細菌在體外具良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

毒理作用

諾氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

貯藏方法

遮光、密封、陰涼處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在278nm波長處有最大吸收。2、取適量（約相當於諾氟沙星30mg），加乙醇約10ml，使溶解，過濾，濾渣加丙二酸約30mg，加醋酐0.5ml，在80-90℃水浴中加熱5-10分鐘，溶液變為紅棕色。

檢查

應符合栓劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠD）。

含量測定

1、取10粒，精密稱定，置乳缽內研勻。精密稱取適量（約相當於諾氟沙星0.2g），置100ml量瓶中，加醋酸液（1.5mol/L）50ml，置60℃水浴中溶解後，放冷至室溫，加醋酸液（1.5mol/L）稀釋至刻度，搖勻。精密量取2ml，置100ml量瓶中，加醋酸液（1.5mol/L）稀釋至刻度，搖勻。再精密量取2ml，置25ml量瓶中，加醋酸液（1.5mol/L）稀釋至刻度，搖勻。照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA在278nm波長處測定吸收度，按C₁₆H₁₈FN₃O₃。吸收係數為1336計算，即得）。2、本品含諾氟沙星（C₁₆H₁₈FN₃O₃）應為標示量的90.0%-110.0%。