富馬酸氯馬斯汀注射液 - 西藥

富马酸氯马斯汀注射液,西药名。为全身用抗组胺药。用于治疗急性过敏性疾病(如荨麻疹、过敏性鼻炎等)。

成分

本品主要成份為富馬酸氯馬斯汀。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於治療急性過敏性疾病(如蕁麻疹、過敏性鼻炎等)。

規格

2ml:2mg(按氯馬斯汀計)。

用法用量

肌肉注射。成人常規劑量為一次2mg,一日1-2次。治療急性蕁麻疹時,用藥1日。治療過敏性鼻炎時,用藥1-3日。本品不得血管內注射。

不良反應

據國外文獻報道,通常,鎮靜作用可從輕度嗜睡至疲倦(口服給藥時分別為2%和5%)。用藥幾天後這些不良反應可以減輕。1、常見(>1/100)中樞神經系統:疲倦,嗜睡。2、少見(1/100-1/1000)(1)全身:頭暈,輕度頭痛。(2)胃腸道:噁心,口乾;3、罕見(<1/1000)(1)過敏:靜脈注射後伴呼吸困難和/或休克的超敏反應.(2)中樞神經系統:興奮。(3)胃腸道:胃痛,便秘。(4)其它:注射部位疼痛、皮疹。4、非常罕見(<1/10000)心血管系統:心動過速。當本品用於重症急性過敏狀態時,必須多次給藥,意味著疲倦將比口服給藥時更常見。

禁忌

1、對氯馬斯汀或類似化學結構的抗組胺藥物、或任何賦形劑過敏者禁用。2、重症肌無力患者禁用。3、卟啉症患者禁用。4、與其它具有抗膽鹼作用的抗組胺藥一樣,本品不應該用於下呼吸道疾病包括支氣管性哮喘患者。5、正在使用單胺氧化酶(MAO)抑制劑者禁用(見【藥物相互作用】)。

注意事項

1、本品能夠影響反應能力,因此可削弱從事駕駛及機械操作的能力。並且,遇酒精作用增強。2、患有窄角型青光眼、胃潰瘍、幽門十二指腸梗阻、有症狀的前列腺肥大伴尿瀦留或膀胱頸梗阻的患者應慎用抗組胺藥物。3、因本品含有乙醇,所以注射速率應儘量緩慢。4、本品含有山梨醇,不應該用於遺傳性果糖不耐受症患者。5、應考慮是否該用於高危患者如肝病或癲癇患者。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品不得用於妊娠期和哺乳期。少量本品可分佈到乳汁中。7、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻,另外兒童用藥劑量不同於成人。8、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。9、藥物過量:(1)給予2.5歲兒童2.5mg、4歲兒童3.75mg可導致輕至中度中毒,給予16歲青少年25mg可導致輕度中毒,給予成人100mg催吐後可致中度中毒。(2)用藥過量可有如下症狀:嗜睡,意識不清和/或興奮(兒童為主),共濟失調,震顫,頭痛,幻覺,抽搐,口乾,臉面發紅,高熱,瞳孔散大,尿瀦留,心動過速,呼吸困難,大量給藥可能導致血壓降低和心律失常,噁心和嘔吐,還可能出現錐體外系症狀。未見致死的毒性報道。(3)中毒治療:出現上述症狀時,即刻停藥。根據需要監測迴圈功能;抽搐和急性肌張力障礙時用安定治療;嚴重的中樞抗膽鹼能作用(興奮,幻覺)用毒扁豆鹼治療;血壓下降時靜脈輸液,必要時用多巴酚丁胺和/或去甲腎上腺素治療,確保尿液通暢。進行人工呼吸急救,供氧;給予其它對症治療。

藥物相互作用

1、可增強鎮痛藥、安眠藥、麻醉劑、精神藥物和酒精的作用。2、單胺氧化酶(MAO)抑制劑可延長和增強抗組胺藥物的抗膽鹼能作用。

藥理作用

氯馬斯汀是二苯甲醚類組胺H1受體拮抗劑。它選擇性作用於H1受體,阻止組胺作用於靶細胞,減少毛細血管通透性,對抗5-羥色胺(5-HT)或膽鹼的作用輕微。氯馬斯汀具有顯著的抗組胺作用和止癢效果,特點是起效快、作用持續時間長(可達12小時)。

毒理作用

1、在不同種屬的動物(大鼠、小鼠、兔)中測定了LD50,口服為730-3550mg/kg,靜脈注射為19-82mg/kg。2、採用大鼠和狗進行了20-26周服用不同劑量的長期毒性試驗。臨床生化學、血液學和病理學檢查結果顯示試驗結束時未見毒性損害。3、採用小鼠、大鼠和兔進行的研究結果表明,氯馬斯汀無胚胎毒性和致畸胎作用。

藥代動力學

1、據國外文獻報度高峰,氯馬斯汀能快速且幾乎完全地被身體吸收,2-4小時達到血藥濃度高峰,5-7小時抗組胺作用最強,作用持續10-12小時,有時可達24小時。血漿蛋白結合率可達95%,其血漿消除呈雙相性。半衰期分別為3.6±0.9h和37±16h。活性物質主要在肝臟內代謝,代謝物(45-65%)主要經腎排出,僅0.1%的原形藥物經腎排出。少量藥物可出現在乳汁中。2、國內進行的富馬酸氯馬斯汀注射液人體藥代動力學研究中,12名健康受試者單次肌注富馬酸氯馬斯汀注射液2mg後,估算的氯馬斯汀AUC0.96為(65.1±15.7)ng▪h/ml,達峰時間和達峰濃度分別為(0.40±0.24)h和(2.429±1.452)ng/ml,消除半衰期為(39.9±7.3)h。3、12名健康受試者多次肌注富馬酸氯馬斯汀注射液,一次2mg,一日2次,連續給藥3天后,第3天血藥濃度的達峰時間和達峰濃度分別為(1.24±1.51)h和(5.496±0.738)ng/ml,消除半衰期為(46.6±19.1)h,平均血藥濃度為(4.149±0.597)ng/ml。

貯藏方法

遮光,密閉。陰涼處(20℃以下)儲存。

有效期

24個月

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