賴諾普利 - 西藥

赖诺普利,西药名。常用剂型有胶囊剂、片剂等。为血管紧张素转换酶抑制剂。用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压,可单独使用或与其他类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者,在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

成分

本品主要成分為賴諾普利。

性狀

(1)賴諾普利片:白色或類白色片或著色片。(2)賴諾普利膠囊:膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

適應症

本品用於治療原發性高血壓及腎血管性高血壓,可單獨使用或與其他類的抗高血壓藥如利尿藥合併使用。充血性心力衰竭患者,在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用本品。

規格

(1)賴諾普利片:5mg;10mg;20mg(按C21H21N3O5計)。(2)賴諾普利膠囊:5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。賴諾普利片:吸收不受食物影響,可在飯前、飯中或飯後服用,日服一次。1、原發性高血壓:對原發性高血壓患者,通常建議起始劑量應為2.0-5mg,有效維持劑量為每日10-20mg。劑量應按血壓的變化來調整,每日最高劑量為40mg。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和/或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者,應服用較低的起始劑量。2、使用利尿劑的患者:開始用本品治療時可能會產生症狀性低血壓,同時使用利尿劑的患者更有可能出現症狀性低血壓。由於這些患者血容量減少並且/或鈉流失,所以應慎重合並用藥。在開始使用本品治療前2-3天應停用利尿劑。對利尿劑不能停用的患者,本品治療應從5mg開始,以後的劑量調整應根據血壓來進行。如有需要,利尿劑可以重新使用。3、腎功能受損時劑量調整:腎功能損傷患者應按列出的肌酐清除率的界定來調節劑量(包括在透析的患者)。劑量和服用的次數應按血壓高低調節。逐步增加劑量直至血壓被控制或至最大日劑量40mg。4、腎血管性高血壓:對某些腎血管性高血壓患者,特別是兩側腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者,在首次服用本品可能會產生很大的反應,所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量,然後再根據血壓來調節劑量。5、充血性心力衰竭:對利尿劑和/或洋地黃不能活當控制的患者,可加用本品,開始劑量為每日一次2.5mg,通常有效劑量範圍為5-20mg。賴諾普利膠囊:吸收不受食物影響,可在飯前、飯中或飯後服用,一日1次。1、原發性高血壓:對原發性高血壓患者,通常建議起始劑量應為2.5-5mg(5mg;半粒-1粒;10mg;1/4-半粒),有效維持劑量為每日10-20mg(5mg;2-4粒;10mg;1-2粒)。劑量應按血壓的變化來調整,每日最高劑量為40mg(5mg;8粒;10mg;4粒)。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑的患者、因種種原因血容量減少或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者,應服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始用本品治療時可能會產生症狀性低血壓,由於這些患者血容量減少並且或鈉流失,所以應慎重合並用藥。在開始使用本品治療前2-3天應停用利尿劑。對利尿劑不能停用的患者,本品治療應從5mg(5mg;1粒;10mg;半粒)開始,以後的劑量調整應根據血壓來進行。如有需要,以利尿劑可以重新使用。腎功能受損時劑量調整:腎功能損傷患者應按表1列出的肌酐清除率的界定來調節劑量(包括在透析的患者)。劑量和服用的次數應按血壓高低調節,逐步增加劑量直至血壓被控制或至最大日劑量40mg(5mg;8粒;10mg;4粒)。2、腎血管性高血壓:對某些腎血管性高血壓患者,特別是兩側腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者,在首次服用本品可能會產生很大的反應,所以建議2.5mg(5mg;半粒;10mg;1/4粒)或5mg(5mg;1粒;10mg;半粒)的較低的起始量,然後再根據血壓來調節劑量。3、充血性心力衰竭:對用利尿劑或洋地黃不能適當控制的患者,可加用本品,開始劑量為(5mg;半粒;10mg;1/4粒),通常有效劑量範圍為5-20mg(5mg;1-4粒;10mg;半粒-2粒)。

不良反應

1、對照臨床試驗表明:本品一般耐受性良好。大多數情況下,不良反應在性質上是輕微的並且是一過性的。2、在對照臨床試驗中,本品表現出的最常見的不良反應為:頭昏(6.5%)、頭痛(5.4%)、腹瀉(3.8%)和疲勞(2.9%)。其它發生率高於1%的不良反應為咳嗽、噁心、皮疹、症狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。3、少見的不良反應有:昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。4、過敏血管神經性水腫臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門或咽喉、神經性水腫罕見(見注意事項),如出現應立即停藥。5、實驗室檢查異常:罕見與服用本品有關的標準實驗室檢查引數發生重要的改變。停用本品,血尿和血漿肌酐增加,這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細胞比容稍有減少。臨床試驗中,個別病例血鉀濃度>5.7mEq/L,但通常為一過性。蛋白尿的發生率為0.7%。

禁忌

1、對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。2、高鉀血癥患者禁用。

注意事項

1、在無併發症的高血壓患者罕見症狀性低血壓:(1)如果患者已有血容量減少(如利尿治療、限鹽飲食、透析、收汙或嘔吐),服用本品更有可能發生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全,均可能發生症狀性低血壓,重度心衰患者更易發生症狀性低血壓。這些患者應在醫生監護開始治療,調整賴諾普利或利尿劑的劑量時必須密切隨訪。(2)如出現低血壓,患者可平臥,必要時靜脈輸入生理鹽水。過性的低血壓沒有必要禁忌再次服用本品,經擴充血容量使血壓增加後,再次服用沒有問題。(3)在正常血壓或低血壓的充血性心力袁竭患者。賴諾普利可引起血壓的進步降低,這種作用是預期,通常不需要中斷治療。如果低血壓出現症狀,則必要減少劑量或停用本品。2、對於腎功能損傷患者:(1)對於充血性心力衰竭患者,繼使用ACE抑制刑起始治療後產生的低血壓可能會守致腎功能某種程度的進步損傷,這種情況可能出現急性腎功能衰竭(通常是可逆的),對些兩側腎動脈獲窄或單腎動脈獲窄患者,使用ACE抑制制治療,血尿和血漿肌酐增加,停止治療後恢復正常,腎功能不全患者尤其會出現這種現象,某些無表現既有腎血管病高血壓患者會出現血尿和血漿肌酐增加,尤其是當本品與利尿劑同時使用時,已有腎損傷的患者更有可能發生血尿和血漿肌酐增加,這可能需要減少本品用量或停用利尿劑。(2)孤立腎、移植腎、雙側腎動脈換窄而腎功能減退者總用。3、過敏或血管神經水腫:(1)用ACE抑制刑(包括本品)治療的患者,臉部肢體、嘴唇舌頭、聲門或明喉,神經性水腫罕見。對於這些病例應迅速停止用藥井應仟細觀察患者直至腫脹消失。鼠然抗組胺藥可級解症狀,然而對臉部和嘴唇種脹一般不需治療即可消失。(2)喉部血管性神經水腫可能是致命的,這種水腫(包括舌頭,聲門和咽暖水腫)可能會引起氣道陽塞,出現這種情況應立即皮下注射腎上腺素溶液1:1000(0.3-0.5ml)以及著手其它活療。4、外科手術或使用麻醉劑的應用:(1)對進行較大的外科手術患者或對使用會產生低血壓的麻醉制進行麻醉時的患者。本品可阻斷血管緊張素的形成,維發補償腎素釋放。如果發生低血壓,是由於這種機制,可透過增加血容量進行糾正。(2)用本品時可有血尿素氮、兒酐濃度增高。常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出。偶有血清肝臟酶增高血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。5、下列情況慎用本品:自身免疫性疾病如嚴重系統性紅愛狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;骨能抑制;腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加重;血鉀過高;腎功能障礙時可致血鉀高,白細胞及粒細胞減少,並使本品貯留;嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑應用本品可能發生突然而嚴重的低血壓。6、用本品期風隨訪檢查:對有腎功能障碼者或有白細跑缺乏的病人,最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次以後定期檢查;尿蛋白檢查,每月1次。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)尚未對孕婦應用本品進行研究。僅當對孕婦的潛在益處勝過對胎兒的潛在風險時,方可用於孕婦。(2)本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由於許多藥物分泌到人奶中,所以哺乳期婦女服用本品應報慎重。8、老年用藥:在臨床研究中,未快得木品的有效性或安全性與年齡有關的變化,然面腎功能減遊的高齡患者應按表1原則來確定本品的起始劑量,此後,根據血壓的反應調節劑量。9、兒童用藥:在小兒中研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有少尿和神經異常之虞,可能可本品引起血樂降低導致腎、腦缺血有關。10、藥物過量:通常的處理辦法是輸注生理鹽水,本品可透過血液透析除去。

藥物相互作用

1、與利尿劑合併使用:接受本品治療的患者加用利尿劑,抗高血壓作用通常增強。對已用利尿劑和特別是近期用利尿劑治療的患者,當加用本品時可能會出現血壓的過度降低。在開始用本品治療前透過停用利尿劑,可大大減少症狀低血壓的可能性。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。2、與其他降壓藥同用時降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β阻滯劑呈小於相加的作用。3、與瀦鉀利尿藥如螺內酯、氨苯碟啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。4、非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛(indomethacin)可透過抑制前列腺素合成與引起水、鈉瀦留,與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。

藥理作用

1、賴諾普利係一種合成的肽衍生物為一個口服的長效血普緊張素轉換酶抑制劑。使血管緊張素(一種強的血管收縮劑)和醛固酮的濃度降低,導致外周血管擴張,血管吼力降低從面降低血壓。研究資料顯示:長期使用本品治療作用不會減弱,立即停藥也不會出現血壓反跳。在充血性心衰患者,賴諾普利透過擴張動脈與靜脈而降低心臟前、後負荷,增加心輸出量而無反射性心動過速。本品很少產生鷹嗪類藥物引起的血神過低和血尿酸過多。2、文獻報道:小鼠口服賴諾普利的LD50值大於9100mg/kp,大口服給藥的LD50值大F8500mg/kg,狗口服給藥的LD50值大於6000mg/kg。

毒理作用

1、文獻報道:小鼠口服賴諾普利的LD50值大於9100mg/kg,大鼠口服給藥的LD50值大於8500mg/kg,狗口服給藥的LD50值大於6000mg/kg。尚未發現本品有致突變、致癌作用。2、在妊娠第二、三期應用賴諾普利可致胎兒損害,甚至死亡,故不宜在此時應用。

藥代動力學

口服後約有25%(6%-60%)的藥物被吸收,吸收不受食物的影響。口服單劑後7小時血藥濃度達峰值,半衰期約12.6小時,每日服藥1次,3天后血藥濃度達穩態。單劑口服後一小時內起作用,6小時達峰作用,作用維持約24小時。賴諾普利在肝臟無明顯代謝,主要以原型經腎臟清除,腎功能衰竭時1/2延長。賴諾普利與血漿蛋白結合的藥物減少,平均分佈容積為1.24L,平均腎臟清除率為106mol/min。賴諾普利可經血液透析清除。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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