巴洛沙星 - 西藥

巴洛沙星，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂等。为氟喹诺酮类抗菌药。用于治疗由葡萄球菌属（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）、链球菌属、肠球菌属、摩根菌属、大肠埃希氏菌、普罗威登氏菌属、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、消化链球菌属等敏感菌引起的单纯性尿路感染，如膀胱炎、尿道炎等。

成分

本品主要成分為巴洛沙星。

性狀

（1）巴洛沙星片：薄膜衣片，去除包衣後顯類白色或微黃色。 （2）巴洛沙星膠囊：硬膠囊劑，內容物為淡黃色顆粒。

適應症

本品用於治療由葡萄球菌屬（包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA）、鏈球菌屬、腸球菌屬、摩根菌屬、大腸埃希氏菌、普羅威登氏菌屬、檸檬酸桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、假單胞菌屬、消化鏈球菌屬等敏感菌引起的單純性尿路感染，如膀胱炎、尿道炎等。

規格

（1）巴洛沙星片：0.1g。 （2）巴洛沙星膠囊：0.1g（以C₂₀H₂₄FN₃O₄計）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 巴洛沙星片、巴洛沙星膠囊： 口服，成人一次0.1g，一日2次。

不良反應

1、休克：比較罕見，若出現這類症狀，應中止治療並採取適當處理措施。 2、過敏反應：偶見皮疹、風疹、紅斑，面部紅腫等。在此情形下應中止治療。 3、腎功能損害：偶見BUN、血清肌酐升高。 4、肝功能損害：罕見GOT、GPT，LDH和AL-P升高以及黃疸；在此情形下應中止治療。 5、血液學：偶見貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等，在此情形下應中止治療。 6、消化系統：偶見厭食，腹痛，腹瀉，噁心，便秘，腹部觸痛，腹脹，消化不良，嘔吐，口渴等。據報道，喹諾酮類藥物可引起伴有便血的偽膜性結腸炎，如果發生腹痛以及經常性腹瀉應中止治療並採取適當處理措施。 7、精神神經系統：暈眩，偶見頭痛及失眠。 8、其他：偶見發熱、心悸。據報道，喹諾酮類藥物可引起高血糖症（老年患者，尤其是腎衰患者較易發生）。 9、文獻介紹，本品國外Ⅲ期隨機、雙盲試驗研究中，228例泌尿道感染患者的不良反應發生如下： 不良反應 實驗組（N=182） 對照組（N=101） 不良反應 實驗組（N=182）對照組（N=101） 噁心   2.7%        5.0%     口渴    0.5%     1.0% 胸熱   1.6%        3.0%     腹部麻木  0.5%     0% 便秘    1.1%        0%      胸部麻木  0.5%     0% 眩暈   1.1%        4.0%     瘙癢    0.5%     0% 發熱   1.1%        0%      心悸    0.5%     0% 消化不良 0.5%        4.0%     腹痛    0%      1.0% 風疹   0.5%        1.0%     頭疼    0%      1.0% 腹瀉   0.5%        0%      厭食    0%      5.0%

禁忌

1、可對本品或對喹諾酮類藥物有過敏史者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。 3、兒童及嬰幼兒禁用。 4、既往有因喹諾酮類藥物引起肌腱炎、肌腱斷裂史的患者禁用。

注意事項

1、致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響： 使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時發生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關節痛，肌痛，周圍神經病變和中樞神經系統反應（幻覺，焦慮，抑鬱，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些不良反應可發生在使用巴洛沙星片後數小時至數週。任何年齡段的患者，之前沒有相關風險因素，均有報告發生這些不良反應。 2、肌腱病和肌腱斷裂： 氟喹諾酮類藥品，會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。這種不良反應最常發生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發生在開始使用巴洛沙星片後數小時或數天，或結束治療後幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發生。這種風險在60歲以上老年患者，服用皮質類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風溼關節炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發生在沒有上述風險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發生在治療過程中或治療結束後；也有報告在治療結束數月後發生肌腱斷裂。在患者發生肌腱疼痛、腫脹、炎症或斷裂後，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象後，應建議患者休息，並與醫生聯絡，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類藥品。 3、重症肌無力加重： 氟喹諾酮類藥品，有神經肌肉阻斷活性，可能加劇重症肌無力患者的肌無力症狀。上市後的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支援，以及重症肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關。患有重症肌無力的患者應避免使用巴洛沙星片。 4、QT間期延長： 某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市後監測期間自發報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用巴洛沙星片。老年患者更容易受藥品相關的QT間期的影響。 5、過敏反應： 使用氟喹諾酮類藥品，已報告發生嚴重的過敏反應。一些患者在第一次給藥後即發生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過敏反應需要腎上腺素緊急治療。巴洛沙星片應在第一次出現皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。 6、其他嚴重並且可能致命的反應： 使用氟喹諾酮類藥品，已有出現其他嚴重並且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由於過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發生在多劑量給藥後。臨床表現可包括以下的一個或多個症狀：發熱、皮疹、嚴重的面板反應（例如，中毒性表皮壞死鬆解症，Stevens-Johnson綜合徵）；血管炎；關節痛；肌痛；血清病；過敏性肺炎；間質性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少症，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少症；粒細胞缺乏症；全血細胞減少症和/或其他血液學異常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過敏表現時立即停藥並且採取措施。 7、中樞神經系統的影響： 使用氟喹諾酮類藥品，包括巴洛沙星片，已有報告會使中樞神經系統不良反應增加的風險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導致中樞神經系統反應包括焦躁、激動、失眠、焦慮、噩夢、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑鬱和自殺想法或行為。這些反應可能發生在首次用藥後。如果這些反應發生在患者使用巴洛沙星片時，應停止給藥並採取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經系統疾病的患者（如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）或存在其他風險因素的患者（如有發作傾向或發作閾值降低）應在獲益超過風險時使用巴洛沙星片。 8、周圍神經病變： 已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產生罕見的感覺或感覺運動性軸索神經病，影響小和/或大的軸索，致面板感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對於某些患者，症狀可能在巴洛沙星片用藥後很快發生並且可能是不可逆的。如果患者出現外周神經病變症狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應立即停藥。有周圍神經病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類抗生素。 9、艱難梭菌相關性腹瀉： （1）幾乎所有的抗菌藥品均出現過艱難梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，包括巴洛沙星片，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎。抗菌藥品治療使結腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過度生長。 （2）艱難梭菌產生的毒素A和B，是艱難梭菌相關性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，並可能需要結腸切除術。在接受抗生素治療後，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發生在使用抗菌藥品治療後兩個月，因此仔細詢問病史是必要的。 （3）如果懷疑或證實艱難梭菌相關性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質，補充蛋白質，採用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指徵時應進行手術評價。 10、對血糖的干擾： 曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如症狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發生於同時口服降糖藥（如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對於此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受巴洛沙星片治療時出現低血糖反應，應立即停藥並採取適當的治療措施。 11、光敏感性/光毒性： 在使用氟喹諾酮類抗生素後暴露於陽光或紫外線照射下，會發生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，後者可能表現過度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現在暴露於光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應該避免過度暴露於光源下。發生光毒性反應時應停藥。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦及哺乳期婦女中使用的有效性及安全性尚未確立，因此，孕婦及哺乳期婦女禁用。 13、兒童用藥：本品在兒童中使用的安全性尚未確立，兒童及嬰幼兒禁用。 14、老年用藥：本品主要經腎臟排洩，腎功能低下的老年患者可出現較高的血藥濃度，應注意調整劑量及服藥間隔。 15、藥物過量：尚無本品藥物過量使用的臨床經驗，急性藥物過量時應仔細觀察病情變化，予以對症處理。

藥物相互作用

1、含有金屬鋁、鎂的抗酸劑會干擾喹諾酮類藥物的吸收，故不能與本品同時服用。 2、與非甾體抗炎藥同時使用可能干擾本品的吸收，增加痙攣發作的危險性。 3、喹諾酮類藥物與茶鹼類合用時可能使血清中的茶鹼水平升高，因此本品與茶鹼使用時應降低茶鹼的劑量。

藥理作用

巴洛沙星為氟喹諾酮類抗菌藥，其抗菌作用來自於干擾細菌DNA合成所必須的DNA螺旋酶。本品不僅對革蘭氏陰性菌有效，對革蘭氏陽性菌包括MRSA、肺炎鏈球菌也有很強的抗菌活性，尤其對臨床上難治的由脆弱桿菌（B.fragilis），尋常型牛皮癬（P.vulgaris），難辨梭狀芽孢桿菌（C.difficile），消化鏈球菌（Peptostr-etococcus）等細菌引起的感染有更強的治療效果。

毒理作用

1、生殖毒性：大鼠口服本品300mg/kg，兔口服50mg/kg，可引起骨化延遲；口服本品10mg/kg和50mg/kg，可增加兔的胎兒死亡率；兔口服本品50mg/kg，大鼠口服30mg/kg和300mg/kg，胎兒體重降低；口服本品300mg/kg也可引起大鼠的分娩延遲。 2、光毒性：光毒性研究表明，巴洛沙星幾乎無潛在的光敏反應。 3、急性毒性：動物單次口服本品的急性毒性試驗結果表明，小鼠和大鼠口服本品的LD₅₀均大於5000mg/kg；本品對中樞神經系統的作用較其他喹諾酮類藥物弱。 4、長期毒性：大鼠連續26周，一日1次口服巴洛沙星的長期毒性研究結果表明，在該試驗條件下，巴洛沙星的無毒劑量為30mg/kg；相當於人體最大推薦劑量的10倍。

藥代動力學

據國外研究資料介紹，健康成人志願者口服單劑量的巴洛沙星50-400mg，或200mg，每日2次，連續給藥7日，峰濃度（C_max）為1.0±0.2μg/ml，達峰時間（T_max）約1小時，清除半減期（T_1/2）大約為7小時，70-80%的巴洛沙星以原型經腎臟排洩。飯後服用本藥時，T_max略有延遲，C_max也有所降低，但血中藥時曲線下面積（AUC_0-∞）與空腹時沒有差異。本品受進食的影響較少，但與含鋁製劑聯用時生物利用度減半。單次服用100mg本品後，8-12小時尿液中的藥物濃度超過50μg/ml，12-24小時尿液中藥物濃度為27.5±5.6μg/ml。請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用。

貯藏方法

密封，常溫（10℃-30℃）儲存。

有效期

24個月