氯普噻噸片 - 西藥

氯普噻吨片，西药名。用于急性和慢性精神分裂症，适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。

成分

本品成分為氯普噻噸。

性狀

本品為糖衣片，除去包衣後顯類白色至微黃色。

適應症

本品適用於急性和慢性精神分裂症，適用於伴有精神運動性激越、焦慮、抑鬱症狀的精神障礙。

規格

（1）12.5mg；（2）15mg；（3）25mg；（4）50mg。

用法用量

1、口服，從小劑量開始，首次劑量25-50mg，一日2-3次，以後逐漸增加至一日400-600mg，維持量為一日100-200mg。2、6歲以上兒童開始劑量為一次25mg，一日3次，漸增至一日150-300mg，維持量為一日50-150mg。

不良反應

1、頭暈、嗜睡、無力、體位性低血壓和心悸、口乾、便秘、視力模糊、排尿困難等抗膽鹼能症狀。2、劑量偏大時可出現錐體外系反應，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。長期大量使用可引起遲發性運動障礙。3、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。4、可引起肝功能損害、粒細胞減少。偶可引起癲癇。偶見過敏性皮疹及惡性綜合徵。

禁忌

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、骨髓抑制、青光眼、尿瀦留、昏迷及對本品過敏者。

注意事項

1、心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常）患者慎用。2、出現遲發性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。3、出現過敏性皮疹及惡性症狀群應立即停藥並進行相應的處理。4、肝、腎功能不全者應減量。5、癲癇患者慎用。6、定期檢查肝功能與白細胞計數。7、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。9、兒童用藥：6歲以下兒童禁用。10、老年用藥：起始劑量應減半，加量要緩慢，隨後的劑量增加也應減半。11、藥物過量：（1）中毒症狀：過量時的症狀為昏迷、昏睡、呼吸抑制、低血壓（在服藥幾小時後出現），並能維持2-3日，心跳加速、發熱和瞳孔縮小、躁狂，在恢復期可出現血尿。（2）處理：儘快洗胃，維持呼吸道通暢，並依病情給予對症治療及支援療法。

藥物相互作用

1、本品與苯丙胺合用，可降低後者的效應。2、合用制胃酸藥或瀉藥時，可減少本品的吸收。3、本品能促使中樞神經抑制藥如吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥增效，合用時應將中樞神經抑制藥的用量減少到常用量的1/4-1/2。4、本品可降低驚厥閾值，使抗驚厥藥作用減弱，不宜用於癲癇病人。5、本品與抗膽鹼藥物合用時藥效可互相加強。6、本品與腎上腺素合用，由於α受體活動受阻，β受體活動佔優勢，可出現血壓下降。7、本品與左旋多巴合用時，可抑制後者的抗震顫麻痺作用。8、三環類或單胺氧化酶抑制藥與本品合用，鎮靜及抗膽鹼效能可更顯著。9、可掩蓋某些抗生素（如氨基苷類）的耳部毒性。

藥理作用

本品為硫雜蒽類抗精神藥，可透過阻斷腦內神經突觸後多巴胺受體而改善精神障礙，也可抑制腦幹網狀結構上行啟用系統，引起鎮靜作用，還可抑制延腦化學感受區而發揮止吐作用。本品抗腎上腺素作用及抗膽鹼作用較弱，並有抗抑鬱及抗焦慮作用。

藥代動力學

口服吸收快，血藥濃度1-3小時可達峰值，半衰期（t_1/2）約為30小時，主要在肝內代謝，大部分經腎臟排洩。

貯藏方法

避光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品的細粉適量（約相當於氯普噻噸0.1g），加三氯甲烷5ml，攪拌使氯普噻噸溶解，濾過，濾液蒸乾，殘渣照氯普噻噸項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、有關物質：避光操作。精密稱取本品的細粉適量（約相當於氯普噻噸50mg），置50m量瓶中，加乙腈10ml超聲使氯普噻噸溶解，並用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中約含10g的溶液，作為對照溶液。照氯普噻噸有關物質項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍（20%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）。2、含量均勻度：取本品1片（規格為12.5mg或15mg），除去包衣，研細，轉移至250ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000適量，充分振搖使氯普噻噸溶解，用鹽酸溶液（9→1000稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（通則0941）3、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以鹽酸溶液（9→1000900ml為溶出介質轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質稀釋製成每1ml中約含50pg的溶液；照紫外可見分光光度法（通則0401），在324nm的波長處測定吸光度；另取氯普噻噸對照品，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，同法測定。計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片，除去包衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氯普噻噸50mg），置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000）適量，充分振搖使氯普噻噸溶解，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用鹽酸溶液（91000）稀釋至刻度，播勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在324nm的波長處測定吸光度；另取氯普噻噸對照品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，同法測定。計算，即得。2、本品含氯普噻噸（C₁₈H₁₈ClNS）應為標示量的90.0%-110.0%。