二氟尼柳片 - 西藥

二氟尼柳片,西药名。为解热镇痛、非甾体抗炎药。适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、以及各种轻、中度疼痛。

成分

本品主要成份為二氟尼柳。

性狀

本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於類風溼性關節炎、骨關節炎、以及各種輕、中度疼痛。

規格

0.25g。

用法用量

1、飯後口服,成人一日2次,一次0.5g(2片),或遵醫囑。 2、一日維持劑量不應超過1.5g(6片)。

不良反應

1、胃腸道反應:部分病人有噁心、食慾減退、腹痛、腹脹、便秘和腹瀉。 2、中樞神經系統反應:一般極少發生,主要有眩暈、頭痛、嗜睡、失眠,症狀較輕,很少需要中斷治療。 3、偶見皮疹、水腫、鼻炎、短暫視覺障礙。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。 4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性C0X-2抑制劑合併用藥。 2、根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。 4、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。 5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、針對多種C0X-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括C0X-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。 7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應,例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵,在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。 9、兒童用藥:12歲以下兒童不推薦使用。 10、老年用藥:老年患者由於肝、腎功能發生減退,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。 11、藥物過量:已有藥物過量和因此發生死亡的報道。藥物過量時常見的症狀包括嗜睡、噁心、嘔吐、腹瀉、過度換氣、心動過緩、耳鳴、定向障礙、木僵和昏迷。尿量減少和心功能障礙也有報道。有報道在未應用其它藥物的情況下,服本品15g而致死。同時服其它藥物時,服本品7.5g而致死。發生藥物過量應及時催吐或洗胃,同時給予對症和支援治療。由於本品與血漿蛋白結合率高,故血液透析可能無效。

藥物相互作用

1、與雙氫氯噻嗪同時服用,可顯著增加後者的血漿水平。 2、與環孢素合用時,可增加環孢素的腎毒性,故應監測腎功能。 3、本品與口服抗凝血藥同時服用,可延長凝血酶原時間,故應慎用,並應監測凝血酶原時間,適當調節口服抗凝藥劑量。 4、與消炎痛同時服用,可降低腎臟對消炎痛的清除而明顯增加其血漿水平,可引起嚴重的胃腸道出血,故不應同時使用。本品與萘普生同用時,可顯著降低萘普生及代謝產物自尿中的排洩。故本品不宜與非甾體抗炎藥同時應用。

藥理作用

本品為水楊酸衍生物,屬非甾體抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用,其機理可能是抑制前列腺素合成。

藥代動力學

本品口服吸收良好,服藥後2-3小時可達血漿峰濃度。本品的血漿蛋白結合率為99%,表觀分佈容積為7.5L,腎功能中度或嚴重損害時,其分佈容積增加,本品血漿半衰期為8-12小時。本品口服劑量的90%,以兩種可溶性葡萄糖苷酸結合物的形式自尿排出,總清除率為7.9ml/min。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

30個月

鑑別

1、取本品的細粉適量(約相當於二氟尼柳2mg),加乙醇10ml,振搖使二氟尼柳溶解,加三氯化鐵試液1滴,即顯深紫色。 2、取有關物質項下的供試品溶液2ml,用乙腈-水(4∶1)稀釋至50ml,作為供試品溶液,另取二氟尼柳對照品適量,加乙腈-水(4∶1)溶解並稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液,作為對照品溶液,照有關物質項下的色譜條件試驗,記錄色譜圖。供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、取含量測定項下供試品溶液,用0.1mol/L鹽酸乙醇溶液稀釋製成每1ml中約含二氟尼柳20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在251nm與315nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質:取本品細粉適量,加乙腈-水(4∶1)溶解並稀釋製成每1ml中約含二氟尼柳1.0mg溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用乙腈-水(4:1)稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(通則0512)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以水-甲醇-乙腈-冰醋酸(55∶25∶70∶2)為流動相;檢測波長為254nm,理論板數按二氟尼柳峰計算不低於2000。精密量取對照溶液與供試品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(0.5%)。 2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以0.1mol/L三羥甲基氨基甲烷緩衝液(稱取三羥甲基氨基甲烷121g,加水溶解並稀釋至9000ml,用25%枸櫞酸溶液調節pH值至7.2,並用水稀釋至10000ml)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50,轉依法操作,經30分鐘時,取溶液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液,作為供試品溶液;另取二氟尼柳對照品適量,精密稱定,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液作為對照品溶液,取上述兩種溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在306nm的波長處分別測定吸光度,計算每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。 3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於二氟尼柳0.1g) ,置100ml量瓶中加0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液適量,超聲使二氟尼柳溶解,放冷,用0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置100ml量瓶中,用0.1mol/L鹽酸乙醇溶液稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在315nm的波長處測定吸光度;另取二氟尼柳對照品適量,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸乙醇溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液,作為對照品溶液,同法測定。計算,即得。 本品含二氟尼柳(C13H8F2O3)應為標示量的95.0%-105.0%。

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