聯苯雙酯片 - 西藥

联苯双酯片，西药名。为肝病用药。用于慢性迁延型肝炎伴有丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高异常者；也可用于化学药物引起的ALT升高。

成分

本品主要成份為聯苯雙酯。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於慢性遷延型肝炎伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高異常者；也可用於化學藥物引起的ALT升高。

規格

25mg。

用法用量

口服，一次25-50mg（1-2片），一日3次。

不良反應

個別病例服用後可出現輕度噁心，偶有皮疹發生。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、肝硬化者禁用。 3、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、少數病人用藥過程中ALT可回升，加大劑量可使之降低。停藥後部分患者ALT反跳，但繼續服藥仍有效。 2、個別患者於服藥過程中可出現黃疸及病情惡化，應停藥。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 4、兒童用藥：兒童用藥劑量酌減。 5、老年用藥：老年患者慎用本品。 6、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物合用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為合成五味子丙素時的中間體，小鼠口服本品150-200mg/kg，可減輕四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉氨酶（ALT）升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質過氧化、四氯化碳代謝轉化為一氧化碳有抑制作用，並降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗，從而保護肝細胞生物膜的結構和功能。本品亦可降低潑尼松誘導的肝臟ALT升高，能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用並非直接抑制血清及肝臟ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P₄₅₀酶活性有明顯誘導作用，從而加強對四氯化碳及某些致癌物質的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉作用，也不能使腫大的肝脾縮小。

藥代動力學

本品口服吸收約30%，肝臟首要作用使迅速被代謝轉化，24小時內約70%自糞便排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於聯苯雙酯50mg），加三氯甲烷10ml振搖，使聯苯雙酯溶解，濾過，濾液蒸乾，取殘渣適量照聯苯雙酯項下的鑑別1、2項試驗，顯相同的反應。 2、取鑑別1項下殘渣適量，105℃乾燥後照聯苯雙酯項下的鑑別4項試驗，本品的紅外光譜在波數900cm^-1-2000cm^-1之間應與對照圖譜（光譜集461圖）一致。 3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：精密稱取本品細粉適量（約相當於聯苯雙酯15mg），置100ml量瓶中，加甲醇約80ml，超聲處理20分鐘，使聯苯雙酯溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液作為供試品溶液。再精密量取1ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照品溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 2、含量均勻度：取本品1片，置乳缽中，研細，加甲醇適量，研磨，並用甲醇分次轉移至100ml量瓶中，超聲處理20分鐘，使聯苯雙酯溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液3ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（附錄X E）。 3、其他：應符合片劑項下有關的各規定（附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（附錄VD)測定。 1、色譜條件及系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（60:40）為流動相；檢測波長為278mm。理論板數按聯苯雙酯峰計算不低於3000。 2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於聯苯雙酯25mg），置100ml量瓶中，加甲醇約80ml，超聲處理20分鐘，使聯苯雙酯溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取聯苯雙酯對照品約25mg，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含聯苯雙酯（C₁₄H₁₃N₃O₄S₂）應為標示量的90.0%-110.0%。