鈣泊三醇倍他米鬆軟膏 - 西藥

钙泊三醇倍他米松软膏，西药名。主要用于适合局部治疗的稳定性斑块状银屑病。

成分

本品為複方製劑，其組分為鈣泊三醇，倍他米松。

性狀

本品為白色至黃色軟膏。

適應症

本品主要用於適合區域性治療的穩定性斑塊狀銀屑病。

規格

1g：鈣泊三醇50ug；倍他米松0.5mg。

用法用量

每天用於患病面板一次，推薦4周為一個療程。一個療程結束後，在醫學監測下可重複進行此療程。每天最大劑量不超過15g，每週最大劑量不超過100g，治療面積不應超過體面積的30％。

臨床應用及指南

1、王俊玲，蔡華透過鈣泊三醇倍他米鬆軟膏外用治療尋常性銀屑病臨床對照研究，得出結論鈣泊三醇倍他米鬆軟膏外用對尋常性銀屑病比卡泊三醇軟膏更加安全有效。（黑龍江醫藥，2018，31(06)：1297-1299）2、丁平透過鈣泊三醇倍他米鬆軟膏外用治療尋常型銀屑病的對照分析，得出結論尋常型銀屑病接受鈣泊三醇倍他米鬆軟膏治療的效果顯著，可充分改善臨床症狀，提高治療有效率。（北方藥學，2018，15(11)：154-155）3、張鳳歧透過鈣泊三醇倍他米鬆軟膏用於銀屑病維持治療中的效果分析，得出結論鈣泊三醇倍他米鬆軟膏用於銀屑病維持治療中的效果顯著，有重要臨床意義。（臨床醫藥文獻電子雜誌，2018，5(86)：108）

不良反應

1、迄今為止，超過2500名患者參加了得膚寶臨床試驗，結果顯示大約10%的患者出現輕度的不良反應。2、根據臨床試驗及售後適用結果提示藥物常見的不良反應（發生率＞1/100和＜1/10）為瘙癢症、皮疹、面板燒灼感。少見的不良反應（發生率＞1/1000和＜1/100）為面板疼痛或者刺激感，皮炎、紅斑、銀屑病加重，毛囊炎，應用部位色素沉著。罕見的不良反應（＞1/10000和＜1/1000）為膿皰型銀屑病。3、鈣泊三醇：不良反應包括用藥部位面板反應。瘙癢，面板刺激，燒灼及針刺感，面板乾燥，紅斑，皮疹，皮炎，溼疹，銀屑病加重，光敏反應和高敏反應極其少見，表現為血管性水腫及面部浮腫。鈣泊三醇吸收後可出現全身的不良反應如高鈣血癥及高鈣尿，但極其罕見。4、二丙酸倍他米松：本品具有皮質類甾醇作用。區域性應用後出現區域性不良反應，特別是延長治療後，包括面板萎縮，毛細血管擴張，萎縮紋，毛囊炎，多毛症、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎，色素脫失及膠狀慄粒疹。用本藥治療銀屑病時，患者有發生膿皰型銀屑病的風險。對成年人，區域性應用皮質類固醇很少出現全身反應，但一旦發生，一般比較嚴重。腎上腺皮質抑制、白內障、感染及眼壓升高，是使用皮質類固醇激素，尤其是在長期治療後出現的不良反應。在封閉情況下(用塑膠敷裹，或者在面板的皺褶處)，或者應用面積較大，治療週期較長的情況下更容易發生全身的副作用。

禁忌

1、對藥物的活性成分及任一輔料過敏者。2、因為本品含有鈣泊三醇成份，對伴有鈣代謝紊亂的患者禁用。3、由於本品含有皮質類固醇的成分，因而在下列情況時禁忌使用：面板病毒感染(皰疹、水痘)，面板真菌或細菌性感染，寄生蟲感染，有結核性或者梅毒狀的面板表現，紅斑痤瘡，口周皮炎，尋常痤瘡，面板萎縮，萎縮紋，面板靜脈脆化，魚鱗病，潰瘍、創傷，肛門周圍和生殖器瘙癢症。4、本品禁用於治療點滴狀，紅皮病型，剝脫性和膿疤型銀屑病。5、本品對嚴重腎功能不足或者肝功能障礙者禁用。

注意事項

1、必須指導患者正確使用本品，使用時防止沾在頭皮，臉，口及眼睛，每次使用後必須洗手。2、避免治療面積超過體面積的30％。3、按照鈣泊三醇的注意事項使用本品可使高鈣血癥發生率降到最低。由於此產品中含有鈣泊三醇，如果每週用量超過最大值（100g），可能會出現高鈣血癥；停止使用後，血清鈣可以很快恢復正常。4、本品含有作用較強的Ⅲ類甾體藥物，因而應該避免與其他的甾體類藥物同時使用。全身給予皮質類固醇產生的不良反應如對腎上腺皮質抑制以及對糖尿病代謝的影響，在區域性給藥時也會出現，因為區域性給予皮質類固醇會產生全身吸收。5、本品不能用於大面積損傷面板，不能封閉敷裹，不能用於伴有潰瘍的粘膜或者用於面板褶皺處，因為這種情況可以促進藥物全身吸收。臉部及生殖器的面板對皮質類固醇較為敏感，應該避免長期應用於這些部位。這些部位應該使用作用較弱的皮質類固醇。6、當面板損傷繼發感染時，應該使用抗生素進行治療。如果感染進一步加重，應該停止皮質類固醇藥物的使用。7、區域性使用皮質類固醇治療銀屑病，可能會引起膿胞型銀屑病的發生，或者停止治療後可能會出現病症反跳的現象。因而在治療後的一段時間應該進行醫療監測。8、長期使用會出現區域性及全身的皮質類固醇不良反應，一旦由於長期使用皮質類固醇而產生不良反應，應該停止治療。9、長期使用皮質類固醇中斷治療後，可能會引起病症的反跳。10、此藥物沒有在頭皮使用的經驗，也沒有與其他的區域性或者全身抗銀屑病藥物及光療聯合應用的經驗。11、使用本品進行治療時，醫生應該建議患者減少或避免過度暴露於自然光及人工光下。當醫生和患者估計使用利大於弊時，可以同時使用區域性鈣泊三醇和紫外照射治療。12、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦：尚無足夠的資料支援本品可以用於孕婦。動物試驗提示糖皮質激素可致生殖毒性，但一些流行病學研究結果並沒有顯示懷孕期間使用皮質類固醇的婦女生產出先天性畸形嬰兒。孕婦使用本品的安全性尚不明確。因而，在孕期婦女，只有當利益大於弊端時才可使用本品。（2）哺乳期婦女：倍他米松可以進入乳汁，但在治療劑量內對嬰兒沒有不良影響，資料顯示鈣泊三醇不在乳汁中分泌。給哺乳期婦女使用本品應該注意，在哺乳期，患者不能將本品塗敷在乳房上。13、兒童用藥：兒童及18歲以下的青少年不能使用本品。14、老年用藥：尚不明確。臨床試驗中有部分老年患者參加。15、藥物過量：超出使用劑量血清鈣的水平分升高，停藥後很快會下降。過度延長使用區域性皮質類固醇能夠抑制腦垂體-腎上腺功能，導致繼發性的腎上腺功能不足，但通常能夠逆轉，出現這種情況應該對症治療。萬一出現慢性毒性，皮質類固醇應逐漸停藥。據報道，由於錯誤使用，一位患有廣泛性紅皮病型銀屑病患者每週使用本品240g（最大每週用量為100g），使用5個月後，突然停藥出現了柯興氏綜合症及膿皰性銀屑病。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為鈣泊三醇和二丙酸倍他來松組成的複方製劑：鈣泊三醇是一種堆生素D類似物，體外資料提示鈣泊三醇能誘導分化及抑制角化細胞的繁殖，這是治療銀屑病的基礎。與其他區域性作用皮質類固醉類似，二丙酸倍他米松具有抗炎、止癢、血管收縮和免疫抑制特性。

毒理作用

1、在動物中進行的皮質類固醇研究顯示有生殖毒性（顎裂、骨骼畸形）。給大鼠長期口服皮質類固醇的生殖毒性研究發現可延長孕期、增長分娩的時間和增加分娩的難度。此外，還發現子代的生存率、體重及體重增加均有所降低。對生育力沒有影響。對於人而言，尚沒有相關資訊。2、一項小鼠面板致癌試驗研究提示對人類沒有特別的危險。3、白化無毛小鼠反覆暴露於紫外照射和鈣泊三醇面板給藥40周，劑量水平分別為每天每平米9μg、30μg和90μg（分別相當於一個60kg的成年人每天推薦最大劑量的0.25倍、0.84倍和2.5倍），觀察到隨著劑量增加，會縮短紫外線照射而形成面板癌的時間（只有雄性小鼠具有統計學意義），提示鈣泊三醇有可能提高紫外線照射導致面板癌的作用。此發現與臨床的相關性尚不清楚。沒有進行二丙酸倍他米松的致癌試驗或光致癌試驗研究。

藥代動力學

1、放射性標記本品後進行的臨床研究提示，在正常面板上使用本品（面積為625cm²），經12小時後，全身吸收的鈣泊三醇及倍他米松的量少於使用量（2.5g）的1％。塗在銀屑病斑上及封閉敷裹能增加區域性皮質類固醇激素的吸收。2、經過損傷的面板吸收約24％，與蛋白結合約為64％，經靜脈給藥後血漿清除半衰期為5-6小時。因為在面板區域性蓄積，經皮給藥的消除期要幾天的時間。倍他米松主要在肝臟中代謝，也在腎臟中代謝為葡萄糖醛酸酯及硫酸酯。透過尿液及糞便排洩。

貯藏方法

15℃-25℃儲存，置於兒童不能觸及處。

有效期

24個月