阿普唑侖膠囊 - 西藥

阿普唑仑胶囊，西药名。为催眠镇静药。主要用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠、恐惧。

成分

本品的主要成分為阿普唑侖。

性狀

本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。

適應症

本品主要用於治療焦慮症、抑鬱症、失眠、恐懼。

規格

0.3mg。

用法用量

口服。成人常用量一次1-2粒，一日3次，或遵醫囑。每日最大用量不得超過4mg。

不良反應

1、少數患者有倦乏、頭痛，頭暈、口乾、悲心、嘔吐、便秘、排尿障礙、視力模糊、精神不集中等。 2、長期應用本品有明顯的成癮或依賴現象，應予特別注意。 3、突然停藥後要注意可能發生撤藥症狀。較多見的為睡眠困難，異常的激惹狀態和神經質，較少見或罕見的有腹部或胃痙李、精神錯亂、驚厥、肌肉痙攣、噁心或嘔吐、顫抖、異常的多汗。嚴重的撤藥症狀比較多見於長期服用過量的患者。

禁忌

對苯二氮草類藥物過敏者、青光眼病人、嚴重呼吸功能不全者、睡眠時呼吸暫停綜合症患者、嚴重肝功能不全患者禁用。

注意事項

1、應逐漸停藥，不可突停或減量過快，以免造成疾病反跳或出現成斷症狀。 2、服用本品者不宜駕駛車輛或操作機器。 3、有報道，精神抑鬱者用本晶時可出現躁狂或輕度躁狂 4、在治療恐懼症過程中發生晨起焦慮症狀，表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠，可考慮增加服藥次數。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 6、兒童用藥：18歲以下兒童用量尚未確定 7、老年用藥：從小劑量開始，按病情需要逐漸增至最大耐受量。 8、藥物過量：超量體症有持續的精神紊亂，嗜睡深沉，震顫，持續的說話不清，站立不穩，心動過緩，呼吸短促或困難，嚴重的肌無力。誤服本品過量時應立即洗胃並予以對症處理。

藥物相互作用

1、本晶與中樞抑制藥、酒、含酒精飲料合用時，可增強中樞抑制作用，合用時應注意調整劑量。 2、H受體阻斷劑西咪替丁可延長本晶的半衰期時間。 3、與氯氮平合用時可增加虛脫的危險 4、與苯妥英鈉合用時應嚴密監測其血濃度變化。 5、西沙必利可導致本品鎮靜作用的一過性增強。

藥理作用

本品為新的苯二氮類藥物，具有抗焦慮、抗驚厥、抗抑鬱、鎮靜、催眠及肌肉鬆弛等作用，其作用機制可能與腦內β-腎上腺素受體有關。

藥代動力學

本品口服吸收較快，蛋白結合率高。口服後1-2小時血藥濃度達峰值，半衰期一般為12-15小時，2-3天血藥濃度達穩態。本品經肝臟代謝，由腎臟據澴。在體內蓄積量極少，停藥後清除快。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於阿普唑侖2mg），加鹽酸溶液（9→1000）3ml，振搖使阿普唑侖溶解，濾過，濾液分為兩份：一份加矽鎢酸試液1滴，即生成白色沉澱；另一份加碘化鉍鉀試液1滴，即生成橙紅色沉澱。 2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在264nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、含量均勻度：取本品1粒，置50ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000）適量，振搖使阿普唑侖溶解，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照含量測定項下方法，自“照分光光度法”起，依法測定，按C₁₇H₁₃ClN₄的吸收係數（E¹^%_1cm）為407計算含量，應符合規定（中國藥典2000年版二部附錄XE）。 2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠE）。

含量測定

1、取本品20粒，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於阿普唑侖3mg），置50ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000適量，振搖使阿普唑侖溶解後，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻。照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在264mm的波長處測定吸收度，按C₁₇H₁₃ClN₄的吸收係數（E¹^%_1cm）為407計算，即得。 2、本品含阿普唑侖（C₁₇H₁₃ClN₄）應為標示量的90.0%-110.0%。