阿羅洛爾 - 西藥

阿罗洛尔，即盐酸阿罗洛尔，西药名。常用剂型有片剂。为β-受体阻滞剂。用于原发性高血压（轻度-中度）、心绞痛、心动过速性心律失常、原发性震颤。

成分

本品的主要成分為鹽酸阿羅洛爾。

性狀

鹽酸阿羅洛爾片：5mg片為白色糖衣片，除去糖衣後呈白色；10mg片為淡橙黃色糖衣片，除去糖衣呈白色。

適應症

本品用於原發性高血壓（輕度-中度）、心絞痛、心動過速性心律失常、原發性震顫。

規格

鹽酸阿羅洛爾片：5mg；10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸阿羅洛爾片：1、原發性高血壓（輕度，中度）、心絞痛、心動過速性心律失常：通常成人應用鹽酸阿羅洛爾的劑量為每次10mg，每日二次口服。根據病人年齡、症狀等適當增減劑量，療效不充分時，可增至每日30mg。2、原發性震顫：通常成人應用鹽酸阿羅洛爾從每日10mg開始給藥。療效不充分時，可按照每次10mg，每日二次的維持量口服。根據病人年齡、症狀等適當增減，但不得超過1天30mg。

不良反應

調查總例數12978例中有496例（3.8%）出現不良反應及實驗室檢查值異常，主要的不良反應有心動過緩141例（1.1%），眩暈及站立不穩77例（0.6%）、乏力及倦怠感51例（0.4%）。主要實驗室檢查值異常有AST（GOT）升高34例（0.3%）、ALT（GPT）升高34例（0.3%）、甘油三酯升高29例（0.2%）、尿酸升高15例（0.1%）。1、嚴重不良反應：心力衰竭、房室傳導阻滯、竇房傳導阻滯、病態竇房結綜合徵（＜0.1%）、心動過緩（0.1%-0.5%）：定期檢查心功能，出現上述症狀時，採取減量或停藥等適當處置。2、其它不良反應：出現以下不良反應時，應根據需要採取減量或停藥等適當處置。不良反應按以下等級分類常見（0.1%-5%）、少見（<0.1%）、罕見頻度不詳。（1）迴圈系統：常見胸痛、胸部不適感、眩暈、站立不穩、低血壓；少見房顫、末梢迴圈障礙（雷諾氏綜合症冷感）、心悸、氣喘。（2）精神神經系統：常見乏力、倦怠感、頭痛、頭重、嗜睡；少見憂鬱、失眠。（3）消化系統：常見軟便、腹瀉、腹部不適感、腹痛、噁心、嘔吐；少見食慾不振、消化不良、腹脹感、便秘。（4）肝：常見AST（GOT）、ALT（GPT）升高；少見AL-P、LDH、r-GPT升高等。（5）呼吸系統：少見支氣管痙攣、喘鳴、咳嗽。（6）泌尿生殖系統：少見BUNCr升高；罕見陽痿。（7）眼：少見霧視、眼睛疲勞；罕見（同類藥）淚液分泌減少。（8）過敏反應：少見皮疹、蕁麻疹、瘙癢灼熱感。（9）其他：常見甘油三酯尿酸升高；少見總膽固醇、空腹血糖值、CPK白細胞升高、水腫、心胸比例增大、肌肉疼痛、口渴、麻木、頻度不詳脫髮。出現這類異常症狀時，應停藥並進行適當處理。

禁忌

不得用於下列病人：1、高度心動過緩（明顯竇性心動過緩）、房室傳導阻滯（Ⅱ，Ⅲ度）、竇房傳導阻滯、病態竇房結綜合徵的病人（有可能導致上述症狀惡化）。2、糖尿病酮症、代謝性酸中毒的病人（有可能增強酸中毒對心肌收縮力的抑制）。3、有可能出現支氣管哮喘、支氣管痙攣的病人（有可能收縮支氣管，誘發支氣管哮喘甚至惡化）。4、心源性休克的病人（有可能抑制心功能，導致症狀惡化）。5、肺動脈高壓所致右心衰竭的病人（有可能抑制心功能，導致症狀惡化）。6、充血性心力衰竭的病人（有可能抑制心功能，導致症狀惡化）。7、未治療的嗜鉻細胞瘤病人（參考注意事項中的與用法用量有關的注意事項）。8、孕婦或有懷孕可能的婦女（參考孕婦及哺乳期婦女用藥）。9、對本藥成分有過敏史的病人。

注意事項

1、慎重給藥（對下列病人應慎重給藥）：（1）有充血性心力衰竭可能的病人（充分觀察，對聯合應用毛地黃藥物的病人，須慎重給藥）（有可能抑制心功能，導致充血性心力衰竭症狀惡化）。（2）特發性低血糖症、控制不充分的糖尿病、長期間禁食狀態的病人（由於容易掩蓋低血糖的前期症狀心動過速等交感神經系統反應，故須注意血糖值）。（3）低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯（I度）病人。（有可能導致症狀惡化）。（4）嚴重肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動力學）。（5）老年患者（參考老年患者用藥）。（6）末梢迴圈障礙的病人（雷諾氏綜合徵、間歇性跛行症等）（有可能抑制末梢血管擴張，導致症狀惡化）。（7）運動員慎用。2、重要注意事項：（1）長期給藥時，須定期進行心功能檢查（心率、血壓、心電圖、X光等）。尤其在出現心動過緩及低血壓時，須減量或停藥。必要時使用阿托品。須注意肝功能、腎功能、血像等。（2）有報告指出，正在服用類似化合物（鹽酸普奈洛爾）的心絞痛病人突然停藥時，有的病人出現症狀惡化或引起心肌梗塞，故在需要停藥時，須緩慢減量，充分觀察。須事先告誡病人沒有醫生的指示不要停藥。用於心絞痛以外的患者，例如用於心律失常患者及老年患者時，也須予以同樣的注意。（3）手術前48小時內不宜給藥。（4）用於原發性震顫病人時，應充分觀察，同其它震顫性疾病進行鑑別診斷，只能用於確診為原發性震顫的病人。（5）用於原發性震顫病人時，與用於高血壓病人相比，多見心動過緩、眩暈、低血壓等不良反應，故應充分觀察，出現症狀時，採取減量或停藥等適當處理。（6）有可能出現眩暈、站立不穩症狀，應提醒服用本藥的病人（尤其在服用初期）在駕駛汽車等伴有危險的機械作業中予以注意。3、與用法用量有關的注意事項：用於嗜鉻細胞瘤病人時，由於可引起血壓急劇升高，故不得單獨應用本藥。對嗜鉻細胞瘤病人，須在應用α受體阻斷劑進行初期治療後，應用本藥，並始終聯合應用α受體阻斷劑。4、應用注意事項：本藥交與病人時，對PTP包裝的藥品，指導病人從PTP密封袋中取出藥片服用。（據報告，有人因誤咽PTP密封袋，導致鋒利的銳角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、縱膈竇炎等嚴重併發症。）5、聯合用藥注意事項：參考藥物相互作用。6、孕婦及哺乳期用藥：不得用於孕婦或有懷孕可能的婦女（參考生殖毒性）；在服藥期間應避免授乳（參考生殖毒性）。7、兒童用藥：尚未確立本藥對早產兒、新生兒、乳兒及嬰幼兒的安全性。8、老年用藥：用於老年患者時，應注意下列事項，從小劑量（例如，每次5mg）開始，邊觀察病人狀態邊慎重給藥。老年患者一般不宜過度降壓（有引起腦血栓等的可能）。老年患者多見心功能等低下，易引起血壓過度下降和心動過緩。需停藥時，應緩慢減量（參考重要注意事項）。9、藥物過量：（1）症狀：超量給藥有可能產生心動過緩、Ⅲ度房室傳導阻滯、心衰、低血壓、支氣管痙攣等。（2）處理：超量給藥時，應停藥，並根據需要給予洗胃等處理，同時採取以下措施。心動過緩、完全房室傳導阻滯：給予阿托品、異丙腎上腺素等，或安裝心臟起搏器。心力衰竭、低血壓：給予強心劑、升壓藥、輸液等，或採取其它改善迴圈的措施。支氣管痙攣：靜脈給予β2受體激動劑或氨茶鹼，或採取其它改善呼吸的措施。

藥物相互作用

並用時注意事項1、有抑制交感神經作用的藥物：有可能出現過度抑鬱症狀故應減少劑量等慎重給藥。因為利血平等的交感神經抑制作用與受體阻斷作用可能產生相加。2、降血糖藥：有可能增強降血糖作用。因本藥的受體阻斷作用有可能妨礙血糖的恢復，此外由於本藥的受體阻斷作用有可能掩蓋低血糖發生的心動過速等症狀。3、鈣拮抗劑：有時可能相互增強作用。因兩藥的負性肌力作用及房室傳導阻滯作用有可能相加而增強。4、可樂定：有可能增強停藥後的反跳現象使血壓上升。因為可樂定選擇性作用於a受體，抑制了去甲腎上腺素的遊離，突然停藥時，會造成血中的去甲腎上腺素濃度升高，此時如存在受體阻斷作用，去甲腎上腺素就會只產生對a受體的刺激作用，有可能引起血壓急劇升高。5、洋地黃製劑：有可能出現心臟傳導阻滯(心動過緩房室傳導阻滯等)注意心功能，可採取減量等措施。因為兩藥均有抑制心臟傳導的作用作用相加而增強。6、非類固醇解熱鎮痛藥；有可能減弱本藥的降壓作用。因為非類固醇類解熱鎮痛藥有阻礙具有血管擴張作用的前列腺素的合成及遊離的作用。7、有降壓作用的藥物：有可能增強降壓作用可採取減量等措施。因兩藥的降壓作用有可能產生相加而增強。

藥理作用

1、α、β受體阻斷作用：在以高血壓及血壓控制良好的病人為物件進行的試驗中，證實本藥有α及β受體阻斷作用，其作用比值約為1:8。2、降壓作用：在自發性高血壓大鼠（SHR）及易發腦卒中大鼠（SHR-SP）等病態動物模型所做的動物試驗中，證實具有明顯降低血壓的作用；並在SHR-SP試驗中，證實本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥透過適宜的儀受體阻斷作用，在不使末梢血管阻力升高的情況下，透過β受體阻斷作用產生降壓效果。3、抗心絞痛作用：透過β受體阻斷作用抑制亢進的心功能、減少心肌耗氧量、糾正心肌的氧氣供需不均狀態。另外，在應用心絞痛模型動物（狗）的試驗中，證實α受體阻斷作用有減少冠狀動脈阻力的趨勢。4、抗心律失常作用：在三氯甲烷誘發心律失常（小鼠）及三氯甲烷、腎上腺素誘發心律失常（狗）的試驗中，證實具有抗心律失常作用。5、抗震顫作用：在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔誘發震顫（小鼠）、TRH誘發震顫（小鼠）及MPTP誘發震顫（猴）的試驗中，證實具有抗震顫作用。本藥的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用，其作用為末梢性。6、其它藥效動力學：在大鼠、家兔的試驗中，未發現有內在擬交感活性及膜穩定作用。

毒理作用

1、慢性毒性作用：對SD類大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，對小獵狗按照20，50，125mg/kg/天的劑量分別連續口服給藥6個月後，大鼠出現眼瞼下垂、後肢腫脹、心臟重量增加等變化，小獵狗出現潮紅、心率減慢等變化。這類變化均起因於主藥理作用，停藥後可恢復，是可逆性變化。2、生殖毒性：（1）妊娠前、妊娠初期給藥試驗對Wister類大鼠（雌雄）的生殖功能沒有影響，未發現對胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影響胎仔發育和器官形成。（2）器官形成期給藥試驗：對Wister類大鼠給藥劑量為100mg/kg（臨床劑量的約250倍）以上時出現腎盂擴大，250mg/kg（臨床劑量的約600倍）時視神經缺損的自然發生頻度增大，但在小鼠及家兔的試驗中未見影響。（3）圍產期、授乳期給藥試驗：對Wister類大鼠大劑量給藥時，發現影響幼仔發育。與此相關，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育試驗結果表明，是由於母體的繼發性生後發育遲緩所致。（4）其它毒性：未見抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突變性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

藥代動力學

健康成人一次口服10mg後，吸收迅速，約2小時後達到最高血中濃度（117ng/mL），其血中濃度半衰期約10小時。本藥口服吸收較完全，服藥後24小時的AUC值為0.7μg·hr/mL。本藥在肝臟無首過效應。血漿蛋白結合率為91%。連續給藥時，無蓄積性。本藥在肝臟中分佈濃度最高，其次為腎臟、肺組織。本藥經肝、腎代謝，在血中及尿中的活性代謝產物為氨基甲醯基水解物，其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5，其尿中排洩率為3-5%。在尿中測定到了微量的另2種無活性代謝產物，其尿中排洩率約為0.3-0.5%。本藥主要經腸道排洩（大鼠糞中排洩率84%），在尿中原型排洩率為4-6%。

貯藏方法

密封，室溫（10-30℃）儲存。

有效期

36個月