吉他黴素片 - 西藥

吉他霉素片,西药名。为大环内酯类抗生素。用于革兰阳性菌所致的皮肤软组织感染、呼吸道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、军团菌病、百日咳等,以及淋病、非淋病性尿道炎、痤疮等。

成分

本品主要成份為吉他黴素。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於革蘭陽性菌所致的面板軟組織感染、呼吸道感染、鏈球菌咽峽炎、猩紅熱、白喉、軍團菌病、百日咳等,以及淋病、非淋病性尿道炎、痤瘡等。

規格

0.1g(10萬單位)。

用法用量

口服,成人一日1-1.6g,分3-4次服用。

不良反應

本品的胃腸道反應發生率較紅黴素低,偶見皮疹和瘙癢。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、對大環內酯類抗生素過敏或肝功能不全者慎用。2、本品為抑菌性藥物,要按一定時間間隔給藥,以保持體內藥物濃度,利於藥效的發揮。3、本品與紅黴素有交叉耐藥性。4、用藥期間定期隨訪肝功能。5、本品偶可引起一過性血清氨基轉移酶增高。6、對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、血清氨基轉移酶的測定值均可能增高。7、因不同的細菌對本品的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為大環內酯類抗生素,作用機制同紅黴素,抗菌譜與紅黴素也相似。但對大多數革蘭陽性菌的抗菌活性略差,部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌仍對吉他黴素敏感。本品對白喉桿菌、破傷風桿菌、淋病奈瑟菌、百日咳桿菌、立克次體屬和沙眼衣原體也有相當活性。

藥代動力學

本品口服後吸收良好,單劑量口服400mg後0.5小時血藥濃度達峰值(Cmax)為0.69mg/L。在臟器內分佈廣泛,肝和膽汁中濃度尤高,在肺、腎、肌肉等組織中濃度也較血藥濃度為高。本品主要經肝膽系統排洩。

貯藏方法

遮光、密封、在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量(約相當於吉他黴素10000單位),加硫酸5ml,緩緩搖勻,溶液顯紅褐色。2、在吉他黴素組分測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液應出現四個與吉他黴素對照品溶液中吉他黴素A5、A4、A1、A13峰保留時間一致的色譜峰。

檢查

1、吉他黴素組分:取本品細粉適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吉他黴素2500單位的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照吉他黴素項下方法測定,柱溫為40-60℃,按下式分別計算,吉他黴素A5應為標示量的35%-70%,A4應為標示量的5%-25%,A1、A13均應為標示量的3%-15%。吉他黴素A5(A4、A1、A13)含量(%)=ATWS平均片重×P×標準品效價/(ASWT×標示量)×100%式中:AT為供試品色譜圖中吉他黴素A5(A4、A1、A13)的峰面積。AS為標準品色譜圖中吉他黴素A5的峰面積。WT為供試品的重量。WS為標準品的重量。P為標準品中吉他黴素A5的百分含量。2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以磷酸鹽緩衝液(pH5.0)1000ml為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液適量,濾過。精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含20單位的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在231nm的波長處測定吸光度;另取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(相當於平均片重),加乙醇(每2mg加乙醇1ml)適量使吉他黴素溶解,再按標示量用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含100單位的溶液,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中含20單位的溶液,同法測定,計算每片的溶出量。限度為80%,應符合規定。3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

1、取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量,加乙醇適量(每2mg加乙醇1ml)使吉他黴素溶解,用滅菌水定量製成每1ml中約含吉他黴素1000單位的混懸液,靜置,精密量取上清液,照吉他黴素項下的方法測定。2、本品含吉他黴素應為標示量的90.0%-110.0%。

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦