鹽酸胺碘酮膠囊 - 西藥

盐酸胺碘酮胶囊,西药名,为抗心律失常药。口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防,也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。也可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

成分

本品主要成份為鹽酸胺碘酮化學。

性狀

本品為膠囊劑,內容物為類白色粉末。

適應症

1、本品口服適用於危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防。2、也可用於其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動,包括合併預激綜合徵者及持續心房顫動、心房撲動電轉復後的維持治療。3、可用於持續房顫、房撲時室率的控制。4、除有明確指徵外,一般不宜用於治療房性、室性早搏。

規格

0.2g。

用法用量

口服。成人常用量:治療室上性心律失常,每日0.4~0.6g(2~3粒),分2~3次服,1~2周後根據需要改為每日0.2~0.4g(1~2粒)維持,部分病人可減至0.2g(1粒),每週5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常,每日0.6~1.2g(3~6粒),分3次服,1~2周後根據需要逐漸改為每日0.2~0.4g(1~2粒)維持。

不良反應

1、心血管:較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。(1)竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對抗此反應;(2)房室傳導阻滯;(3)偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速;主要見於低血鉀和並用其它延長QT的藥物時;(4)以上不良反應主要見於長期大劑量和伴有低血鉀時,以上情況均應停藥,可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質紊亂;扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長,故治療不良反應需持續5~10天。?2、甲狀腺:(1)甲狀腺機能亢進,可發生在用藥期間或停藥後,除突眼徵以外可出現典型的甲亢徵象,也可出現新的心律失常,化驗T3、T4均增高,TSH下降。發病率約2%,停藥數週至數月可完全消失,少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療;?(2)甲狀腺機能低下,發生率1%~4%,老年人較多見,可出現典型的甲狀腺機能低下徵象,化驗TSH增高,停藥後數月可消退,但粘液性水腫可遺留不消,必要時可用甲狀腺素治療。3、胃腸道:便秘,少數人有噁心、嘔吐、食慾下降,負荷量時明顯。?4、眼部:服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著,與療程及劑量有關,兒童發生較少。這種沉著物偶可影響視力,但無永久性損害。少數人可有光暈,極少因眼部副作用停藥。?5、神經系統:不多見,與劑量及療程有關,可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體徵,服藥1年以上者可有周圍神經病,經減藥或停藥後漸消退。?6、面板:光敏感與療程及劑量有關,面板石板藍樣色素沉著,停藥後經較長時間(1~2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥後消退較快。?7、肝臟:肝炎或脂肪浸潤,氨基轉移酶增高,與療程及劑量有關。?8、肺臟:肺部不良反應多發生在長期大量服藥者(一日0.8~1.2g)。主要產生過敏性肺炎,致纖維化性肺泡炎。病發發現:肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生,並有纖維化,小支氣管腔閉塞。臨床表現有胸悶、氣短、乾咳及胸痛等,嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙,血沉增快及血液白細胞增高。肺部發生上述病症應需停藥並用腎上腺皮質激素治療。9、其他:偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。

禁忌

1、嚴重竇房結功能異常者禁用。2、Ⅰ或III度房室傳導阻滯者禁用。3、心動過緩引起暈厥者禁用。4、各種原因引起瀰漫性肺間質纖維化者禁用。5、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、過敏反應,對碘過敏者對本品可能過敏。2、對診斷的干擾:(1)心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長,服藥後多數患者有T波減低伴增寬及雙向,出現u波,此並非停藥指徵;(2)極少數有AST、ALT及鹼性磷酸酶增高;(3)甲狀腺功能變化,本品抑制周圍T4轉化為T3,導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數週或數月。3、下列情況應慎用:(1)竇性心動過緩;(2)Q-T延長綜合徵;(3)低血壓;(4)肝功能不全;(5)肺功能不全;(6)嚴重充血性心力衰竭。4、多數不良反應與劑量有關,故需長期服藥者儘可能用最小有效維持量,並應定期隨診,用藥期間應注意隨訪檢查:(1)血壓;(2)心電圖,口服時應特別注意Q-T間期;(3)肝功能;(4)甲狀腺功能,包括T3、T4及促甲狀腺激素,每3~6個月1次;(5)肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描,一般每6~12個月1次;(6)眼科檢查。5、本品口服作用的發生及消除均緩慢,臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量,必要時靜脈負荷。而對於非致命性心律失常,應用小量緩慢負荷;6、本品半衰期長,故停藥後換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可以透過胎盤進入胎兒體內,臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可透過胎盤,故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。8、兒童用藥:兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。9、老年用藥:老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。10、藥物過量:有報道服用3~8g胺碘酮致過量中毒的,但沒有死亡和後遺症報道。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高(>3000mg/kg)。發生藥物過量中毒時,需立即監測心電和血壓,嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和/或升壓藥。

藥物相互作用

1、增加華法林的抗凝作用,該作用可自加用本品後4~6天,持續至停藥後數週或數月。合用時應密切監測凝血酶原時間,調整抗凝藥的劑量。2、增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長,極少數可致扭轉型室速,故應特別小心。從加用本品起,原抗心律失常藥應減少30%~50%劑量,並逐漸停藥,如必須合用則通常推薦劑量減少一半。3、與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。4、增加血清地高辛濃度,亦可能增高其他洋地黃製劑的濃度達中毒水平,當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%,如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。5、與排鉀利尿藥合用,可增加低血鉀所致的心律失常。6、增加日光敏感性藥物作用。7、可抑制甲狀腺攝取[123I]、[133I]及[99mTc]

藥理作用

本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。由於復極過度延長,口服後心電圖有Q-T間期延長及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長,故服藥次數少,治療指數大,抗心律失常譜廣。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

36個月

免責聲明:

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