鹽酸烏拉地爾 - 西藥

盐酸乌拉地尔，西药名。常用剂型有注射剂。为抗高血压药。用于高血压危象（如血压急聚升高），重度和极重度高血压，难治性高血，控制围手术期高血压。

成分

本品主要成分為鹽酸烏拉地爾。

性狀

（1）鹽酸烏拉地爾注射液：無色的澄明液體。（2）注射用鹽酸烏拉地爾：白色或類白色疏鬆塊狀物。

適應症

本品用於高血壓危象（如血壓急聚升高），重度和極重度高血壓，難治性高血，控制圍手術期高血壓。

規格

（1）鹽酸烏拉地爾注射液：按C₂₀H₂₉N₅O₃計，5ml：25mg；10ml：50mg。（2）注射用鹽酸烏拉地爾：按烏拉地爾計算：25mg；50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸烏拉地爾注射液：1、治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法。（1）靜脈注射：緩慢靜注10-50mg烏拉地爾，監測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。（2）持續靜脈點滴或使用輸液泵：①本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾（相當於10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖。②如使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50ml。③靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。④輸入速度根據病人的血壓酌情調整。初始輸入速度可達2mg/min，維持給藥速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2、2ml輸入液）。2、圍手術期高血壓的給藥方法（詳見說明書）。（1）本品單次、重複靜脈注射及長時間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射後持續靜脈輸入以維持血壓的穩定。（2）靜脈給藥時患者應取臥位。（3）從毒理學方面考慮治療時間一般不超過7天。（4）配伍禁忌：本品不能與鹼性液體混合，因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。注射用鹽酸烏拉地爾：1、靜脈注射：緩慢靜注10-50mg，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。2、持續靜脈點滴或用輸液泵：本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴。液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中，如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再用上述液體稀釋到50ml。3、靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。4、輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用，以維持血壓穩定。5、血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。

臨床應用及指南

李彩霞，金紅梅透過進行鹽酸烏拉地爾注射液聯合甲鈷胺治療妊娠期高血壓疾病的效果研究，得出結論鹽酸烏拉地爾注射液結合甲鈷胺可穩定妊娠期高血壓患者心率及血壓，改善Apgar評分並降低併發症。（中國婦幼保健，2017，32（20）：4937-4939.）

不良反應

1、使用本品後，病人可能出現下列不良反應：頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心率不齊、心動過速或過緩、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，一般無須中斷治療。2、過敏反應（如瘙癢、面板髮紅、皮疹等）少見。3、偶見因變換姿勢而造成的血壓下降。4、極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。

禁忌

1、禁用於對本品成份過敏的患者。2、主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）。3、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、下列情況使用本品時需要特別注意：（1）機械功能障礙引起的心力衰竭，例如大動脈或者二尖瓣狹窄、肺栓塞或者由於心包疾病引起的心功能損害。（2）兒童，因為無相關研究。（3）肝功能障礙患者。（4）中度到重度腎功能不全患者。（5）老年患者。（6）合用西咪替丁的患者(參見【藥物相互作用】)。2、如果本品不是最先使用的降壓藥，那麼在使用本品之前應間隔充分的時間，使先服用的其他降壓藥顯示效應，必要時應適當減少本品的劑量。3、血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。4、使用本品療程一般不超過7天。5、已經證實，配製好的溶液化學和物理穩定性為15-25℃時50小時。從微生物學角度來看，配製好的溶液應立即使用。如果不能立即使用，使用者應對貯藏的時間和條件負責。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳期婦女禁用。對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本品。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後三個月使用的資料亦很有限。7、兒童用藥：兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。9、老年用藥：老年患者須慎用本品，初始劑量宜小。因老年患者對藥物的敏感性有時難以估計。10、藥物過量：（1）藥物過量的症狀包括：迴圈系統症狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫；中樞神經系統症狀：疲勞、反應遲鈍。（2）藥物過量的治療：發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量。如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。極少數病例需給予兒茶酚胺（例如腎上腺素0.5-1.0mg，用等滲氯化鈉溶液稀釋至10ml）。

藥物相互作用

1、若患者同時使用α受體阻斷劑、血管舒張劑或其他抗高血壓藥物；飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用。同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。2、由於目前還沒有足夠的與ACE抑制劑合用的的訊息，所以目前暫不推薦這種聯合療法。

藥理作用

烏拉地爾是一種選擇性α₁受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要透過阻斷突觸後α₁受體，使外周阻力顯著下降而擴張血管。中樞作用則透過啟用5-羥色胺-IA受體，降低延髓心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸後α₁受體的作用和阻斷外周α₂受體的作用，但以前者為主。本品對靜脈血管的舒張作用大於對動脈血管的作用。並能降低腎血管阻力，對血壓正常者沒有降壓效果，對心律無明顯影響。

毒理作用

1、急性毒性研究表明：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）應用本品後的LD₅₀與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射後為70-180倍；在靜脈點滴後為100-840倍；口服給藥後為610-870倍。2、慢性毒性研究未發現致畸、致癌及致突變作用。3、透過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量後無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。

藥代動力學

靜脈注射烏拉地爾後，在體內分佈呈二室模型，分佈相半衰期約為35分鐘。分佈容積0.8（0.6-1.2）L/Kg。血漿清除半衰期2.7（1.8-3.9）小時，蛋白結合率80%。50-70%的烏拉地爾透過腎臟排洩，其餘由膽道排出。排洩物中約10%為藥物原形，其餘為代謝物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月