複方乙醯水楊酸片 - 西藥

复方乙酰水杨酸片，西药名。为解热镇痛药。用于发热、头痛、神经痛、牙痛、月经痛、肌肉痛、关节痛等。

成分

本品為複方製劑，其組份為乙醯水楊酸、非那西丁和咖啡因。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於用於發熱、頭痛、神經痛、牙痛、月經痛、肌肉痛、關節痛等。

規格

每片含乙醯水楊酸0.22g、非那西丁0.15g和咖啡因35mg。

用法用量

口服，成人：一次1-2片，1日3次飯後服。

不良反應

1、本品為由乙醯水楊酸和非那西丁為主所組成的複方片劑，乙醯水楊酸較常見的不良反應有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應，停藥後多可消失。長期或大量應用時可發生胃腸道出血或潰瘍；在服用一定療程後可出現可逆性耳鳴、聽力下降；少數病人可發生哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克等過敏反應，嚴重者可致死亡；劑量過大時可致肝腎功能損害。2、非那西丁可引起腎乳頭壞死、間質性腎炎併發生急性腎功能衰竭，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌。非那西丁還易使血紅蛋白形成高鐵血紅蛋白，使血液的攜氧能力下降，引起紫紺反應。另外非那西丁還可以引起溶血和溶血性貧血，並對視網膜有一定毒性。長期服用非那西丁，還可造成對藥物的依賴性。非那西丁還可以引起肝臟損害。

禁忌

1、對乙醯水楊酸或其他非甾體抗炎藥以及咖啡因類藥物過敏者禁用。2、血友病、活動性消化性潰瘍及其他原因所致消化道出血者禁用。3、3個月齡以下嬰兒禁用。

注意事項

1、6歲以下兒童及年老體弱者慎用。2、有哮喘及其他過敏反應者，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者，痛風患者，心、肝、腎功能不全者，血小板減少者及其他出血傾向者應慎用。3、長期大量應用時應定期檢查紅細胞壓積﹑肝功能及血清水楊酸含量。4、交叉過敏反應：對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏，必須警惕交叉過敏的可能性。5、對診斷的干擾：（1）用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受阿司匹林干擾。（2）當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響。（3）乙醯水楊酸長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陽性；可干擾尿酮體試驗。（4）尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由於所用方法不同，結果可高可低;由於阿司匹林抑制血小板聚集，可使出血時間處延長。（5）肝功能試驗，當血藥濃度>250μg/ml，丙氨酸氨基轉移酶﹑門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常，大劑量應用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長，每天用量超過5g時血清膽固醇可降低。（6）由於阿司匹林作用於腎小管，使鉀排洩增多，可導致血鉀降低。（7）大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結果。（8）由於阿司匹林與酚磺酞在腎小管競爭性排洩，而使酚磺酞排洩減少（即PSP排洩試驗）。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品中乙醯水楊酸易透過胎盤，考慮到可能對胎兒造成的影響，故孕婦不宜應用。哺乳期婦女服用本品後在乳汁中乙醯水楊酸可達一定濃度，故長期大劑量應用時有可能引起乳兒的出血傾向等不良反應。7、兒童用藥：兒童患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應；急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能發生瑞氏綜合徵（Reye'syndrome）。6歲以下兒查須慎用，3個月齡以下嬰兒禁用。8、老年用藥：老年患者由於腎功能下降，服用本品易出現毒性反應，應慎用或適當減量使用。9、藥物過量：本品應避免過量服用，過量服用可引起中樞神經、肝腎功能、血液系統等損害，一旦發生即應就醫。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

複方解熱鎮痛藥：1、其中乙醯水楊酸和非那西丁均具有解熱鎮痛作用，能抑制下丘腦前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱鎮痛作用。2、乙醯水楊酸還透過抑制外周前列腺素等的合成起鎮痛、抗炎和抗風溼作用乙醯水楊酸還有抑制血小板聚集作用。3、咖啡因為中樞神經興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並有收縮腦血管，加強前兩藥緩解頭痛的效果。

毒理作用

急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀為1500mg/kg；小鼠經口LD₅₀為1100mg/kg。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品3片，研細，加乙醚20ml，浸漬提取，濾過，濾液蒸乾，殘渣照乙醯水楊酸項下的鑑別法（中國藥典1985年版二部3頁）試驗，顯相同的反應。取上述不溶於乙醚的濾渣，加氯仿浸漬提取2次，每次15ml，濾過，蒸去氯仿，殘渣分為2份；1份照非那西丁項下的鑑別法（69頁）試驗；另1份照咖啡因項下的鑑別法（1）項（中國藥典1985年版二部234頁）試驗，均顯相同的反應。

檢查

1、遊離水楊酸：取本品的細粉適量（約相當於乙醯水楊酸0.1g），照乙醯水楊酸片項下的方法（中國藥典1985年版二部5頁）檢查，30秒鐘內如顯色，與對照液（精密稱取水楊酸0.1g，加水溶解後，加冰醋酸1ml，混勻，再加水適量使成1000ml，搖勻，精密量取2ml，加無水乙醇2ml，加5％乙醇使成50ml，再加新制的稀硫酸鐵銨溶液1ml，搖勻）比較，不得更深（0.4％）。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（附錄2頁）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，備用。1、乙醯水楊酸：精密稱出上述細粉適量（約相當於乙醯水楊酸0.4g），置分液漏斗中，加水15ml，搖勻，用氯仿振搖提取4次（20、10、10與10ml），氯仿液用同一份水10ml洗滌，合併氯仿液，置水浴上蒸乾，殘渣照乙醯水楊酸項下的方法（中國藥典1985年版二部4頁）測定，即得。每1ml的氫氧化鈉液（0.1mol/L）相當於18.02mg的C₉H₈O₄。2、非那西丁：精密稱出上述細粉適量（約相當於非那西丁0.3g），置錐形瓶中，加稀硫酸25ml，緩緩加熱迴流40分鐘，放冷至室溫，將析出的水楊酸濾過，濾渣與錐形瓶用鹽酸溶液（1→2）40ml，分數次洗滌，每次5ml，合併濾液與洗液，加溴化鉀3g溶解後，照永停滴定法（附錄53頁），同亞硝酸鈉液（0.1mol/L）滴定，但電流計的靈敏度改用10/格，即得。每1ml亞硝酸鈉液（0.1mol/L）相當於17.92mg的C10h23NO2。3、咖啡因：精密稱出上述細粉適量（約相當於咖啡因50mg），加稀硫酸5ml，振搖數分鐘使咖啡因溶解，濾過，濾液置50ml量瓶中，濾器與濾渣用水洗滌3次，每次5ml，合併濾液與洗液，精密加碘液（0.1mol/L）25ml，用水稀釋至刻度，搖勻，在25℃避光放置15分鐘，濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液25ml，用硫代硫酸鈉液（0.05mol/L）滴定，至近終點時，加澱粉指示液，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正，即得。每1ml的碘液（0.05mol/L）相當於2.653mg的C₈H₁₀N₄O₂H₂O。

附註

藥代動力學：尚不明確。