注射用硫酸普拉睪酮鈉 - 西藥

注射用硫酸普拉睾酮钠,西药名。为雄激素药。用于妊娠足月引产前使宫颈成熟。

成分

本品主要成分為硫酸普拉睪酮鈉。

性狀

本品為白色結晶或結晶性粉(無菌粉末),或為白色疏鬆塊狀物或粉末(凍乾粉)。

適應症

本品用於妊娠足月引產前使宮頸成熟。

規格

0.1g。

用法用量

用5%注射用葡萄糖液10ml溶解後,緩慢靜脈注射,注射時間不少於1分鐘,一次100-200mg,連續用藥3天。

不良反應

使用該藥可引起眩暈、耳鳴、噁心、嘔吐、口乾、皮疹手腫、手指麻木、行走乏力、注射部位血管痛、陰道分泌物多等,偶見過敏性休克、畏寒等。使用該藥還可能引起胎兒心動過緩或胎兒窘迫,且已有死亡病例的報告。

禁忌

心功能不全,肝腎功能損害者慎用。

注意事項

1、本品必須在醫生指導下使用。2、本品系硫酸鹽,不可用生理鹽水溶解,應採用注射用水或5%葡萄糖注射液溶解,須充分震盪使其完全溶解後方可使用,且須立即使用。必要時可用30-40℃溫水加熱溶解。3、本品宜在陣痛誘發劑和陣痛促進劑前列腺素、催產素給藥前使用。4、胎兒發育遲緩及經產道分娩生產有困難的孕婦應慎用。5、在使用該藥物期間應對孕婦和胎兒進行密切觀察,如有任何異常情況,應採取適當的措施應對。6、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠未足月,無需引產指徵者禁用。8、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。9、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。10、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為雄激素類藥。本品為脫氫表雄酮,該激素可促進宮頸組織型纖維芽細胞增生和平滑肌細胞增大,在脫氫表雄酮和雌二醇共同作用下使頸管組織血管通透性增加,水分增多,同時細胞基質酸性粘多糖增加。激素又增強組織膠元蛋白酶活性,促使膠元纖維分解,使纖維間隙擴大,以及組織纖維斷裂,最終導致宮頸管組織軟化,伸展性增強,宮口鬆弛。

藥代動力學

藥物經靜脈注射進入體內,經肝臟分解成脫氫表雄酮,再經△5,4異構酶作用轉化為雄烯二酮,然後在經卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。雌激素和雄激素在血中95%與SHBG或TeBG特異結合。遊離部分才具生物活性,與靶細胞特異受體結合後形成“活化”複合體才產生生物效應。

貯藏方法

避光,密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品,照硫酸普拉睪酮鈉項下的鑑別(1)、(4)項試驗,顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸度:取本品1瓶,加水10ml溶解後,依法測定(通則0631),pH值應為5.0-7.0。2、溶液的澄清度與顏色取本品1瓶,加水10ml,充分振搖使溶解,溶液應澄清無色。3、有關物質:取本品1瓶,加流動相20ml使溶解,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取甘氨酸50mg,置10ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為空白輔料溶液(凍幹品)。照含量測定項下的色譜條件,精密量取供試品溶液、對照溶液和空白輔料溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,扣除空白輔料峰(凍幹品),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。4、乾燥失重:取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過9.3%(通則0831)。5、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1mg硫酸普拉睪酮鈉中含內毒素的應小於1.5EU。6、無菌:取本品,加0.1%無菌蛋白腖水溶液溶解並稀釋製成每1ml中含20mg的溶液,經薄膜過濾法處理,用0.1%無菌蛋白腖水溶液分次沖洗(每膜不少於300ml),以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌,依法檢查(通則1101),應符合規定。7、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

1、取本品5瓶內容物,加水溶解並完全轉移至100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,精密量取10μl,照硫酸普拉睪酮鈉含量測定項下的方法測定,即得。2、本品為硫酸普拉睪酮鈉的無菌粉末或無菌凍幹品。按平均裝量計算,含無水硫酸普拉睪酮鈉(C19H27NaO5S)應為標示量的90.0%-110.0%。

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