鹽酸布替萘芬噴霧劑 - 西藥

盐酸布替萘芬喷雾剂，西药名。为抗真菌药。用于浅部皮肤真菌感染，主要用于敏感菌所致的足癣、体癣、股癣。

成分

本品主要成份為鹽酸布替萘芬。

性狀

本品為無色或微黃色的澄清液體。

適應症

本品適用於淺部面板真菌感染，主要用於敏感菌所致的足癬、體癬、股癬。

規格

10ml：0.1g。

用法用量

1、外用，均勻噴塗於患處，治療趾間足癬時，每日給藥1次，連續4周。 2、治療體癬或股癬時，應每日給藥1次，連續2周。在治療趾間足癬、體癬或股癬時，患處及周邊區域面板應塗抹足夠劑量的本品。若治療一個療程後病程未見臨床改善，應重新對疾病進行診斷。

不良反應

常見不良反應有區域性刺激、紅斑、瘙癢、灼熱感、刺痛感、接觸性皮炎等。尚未有因嚴重不良反應而停藥的報道。

禁忌

對已知或懷疑對鹽酸布替萘芬噴劑或其成份有過敏反應者禁用本品。

注意事項

1、警告：本品嚴禁用於眼、口和外陰部。 2、一般注意事項：本品僅限於外用。若使用本品出現刺激或過敏反應，應停止應用本品並制定適宜的治療方案。應透過在氫氧化鉀溶液中進行感染部位表皮組織直接顯微鏡檢查或在適當培養基中進行培養來確診疾病。對烯丙胺類抗真菌藥物過敏者應慎用本品，以免發生交叉過敏反應。 3、患者須知：（1）應在醫生指導下使用本品。患者用藥後應洗手。避免接觸眼、鼻、口和其他粘膜組織。（2）若洗澡後使用本品，應待患處完全乾燥後方可使用。（3）即使症狀減輕，亦應在醫生的指導下使用本品。若按上述治療一個療程後未見好轉，請告知醫生，若症狀加重則應儘快告知。（4）如患處出現進行性加重的刺激症狀、發紅、瘙癢、灼熱感、水泡、水腫或滲出現象，請立即告知醫生。（5）不要使用敷料包紮患處，除非醫生指導下使用。（6）除了有專用處方外，不要在任何不適情況下使用本品。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗中未觀察到本品有致畸作用，未觀察到生殖能力的影響。尚未在妊娠婦女中進行充分的良好對照研究。因動物生殖毒性研究並不能完全預測人類的反應，只有在確實有必要時孕婦方可使用本品。 5、兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全和有效性的研究。 6、老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 7、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

鹽酸布替萘芬為具有抗真菌活性的烯丙胺類化合物，其作用機理可能是透過抑制真菌的角鯊烯環氧化化酶，阻止真菌細胞膜主要成分麥角甾醇的合成，從而產生抗真菌作用。

毒理作用

1、遺傳毒性：細菌回覆突變試驗、中國倉鼠淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均未表現出潛在的致突變作用。 2、生殖毒性：皮下注射鹽酸布替萘芬150mg/m²/d（25mg/kg/d）（按體表面積計算，相當於臨床上區域性用最大劑量的5-6倍），對雌、雄動物的生育力未見明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或區域性給予鹽酸布替萘芬150-300mg/m²/d（25-50mg/kg/d），均未見致畸胎作用。

藥代動力學

1、本品尚未在國內進行人體藥代動力學研究。據國外資料介紹，在對健康志願者一項為期4天研究中，7名志願者的背部面板（3000cm³），每日塗抹6mg1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，其他12個志願者的手臂、軀幹和腹股溝部位（10000cm²）每日塗抹20mgl%鹽酸布替萘芬乳膏一次。區域性使用14天后，6mg劑量組血漿鹽酸布替萘芬峰值血藥濃度C_max為1.4±0.8ng/ml，達峰時間Tmax為15±8h，血漿濃度—時間曲線下面積AUC_0-24h為23.9±11.3nghr/ml。20mg劑量組，C_max值為5.0±2.0ng/ml，T_max為6±6h，AUC_0-24h為87.8±45.3nghr/ml。鹽酸布替萘芬半衰期t_1/2α、t_1/2β估計分別為>35h和>150h。末次給藥72h後，6mg劑量組平均血漿濃度降至0.3±0.2ng/ml，20mg劑量組1.1±0.9ng/ml。末次給藥7天后，血漿中仍有低水平的鹽酸布替萘芬存在。透過面板吸收進入迴圈系統的全部鹽酸布替萘芬量尚未進行過統計。研究表明尿中的主要代謝物為t-丁基側鏈末端的羥基化產物。 2、11名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用4周，在1、2、4周每次藥後10和20h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.3ng/ml之間。 3、24名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用2周（平均日用量1.3±0.2g），末次給藥後0.5和65h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和2.52ng/ml（均數標準差，0.9±0.15ng/ml）之間。停藥4周後，血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.28ng/ml之間。

貯藏方法

密閉，在涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、本品顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

檢查

應符合噴霧劑項下有關的各項規定（通則0112）。

含量測定

1、精密量取本品內容物適量，用甲醇定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸布替萘芬0.15mg的溶液，作為供試品溶液，照鹽酸布替萘芬含量測定項下的方法測定，即得。 2、本品為多劑量、非定量外用噴霧劑。含鹽酸布替萘芬（C₂₃H₂₇N·HCl應標量的90.0%-110.0%。