洛芬待因 - 西藥

洛芬待因，西药名。常用剂型有洛芬待因片、洛芬待因缓释片。为镇痛药。用于多种原因引起的中等程度疼痛的镇痛，如癌症疼痛、手术后疼痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛等。

成分

本品為複方製劑，其組份為布洛芬、磷酸可待因。

性狀

洛芬待因片：本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色。洛芬待因緩釋片：本品為粉紅色的薄膜衣雙層片，除去包衣後，顯白色或微黃色。

適應症

本品用於多種原因引起的中等程度疼痛的鎮痛，如癌症疼痛、手術後疼痛、關節痛、神經痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經、牙痛等。

規格

洛芬待因片：每片含布洛芬0.2g，磷酸可待因12.5mg。洛芬待因緩釋片：每片含布洛芬0.2g，磷酸可待因13mg。

用法用量

洛芬待因片：口服，成人首次劑量2片。如需再服，每4-6小時1-2片。最大劑量每日6片。洛芬待因緩釋片：口服，整片吞服，成人每12小時1次，每次2-4片。

不良反應

1、可有胃腸道不適，偶有頭暈、噁心、乏力、多汗、嘔吐、便秘，面板瘙癢和皮疹。停藥後可自行消失。 2、磷酸可待因：偶見幻想；呼吸微弱；心率異常等。

禁忌

洛芬待因片：對本品過敏的患者禁用。洛芬待因緩釋片： 1、已知對本品過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。 4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。 7、支氣管哮喘患者禁用。 8、孕婦及哺乳期婦女禁用。 9、12歲以下兒童禁用。

注意事項

洛芬待因片： 1、不要超服規定劑量；如有必要較長期連續用藥時，應遵醫囑。 2、不明原因的疼痛應在醫生診斷後遵醫囑服用。 3、有胃炎、胃腸道潰瘍者，不宜經常服用。 4、心功能不全及高血壓病患者慎用。洛芬待因緩釋片： 1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。 2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。 5、和所有非甾體抗炎藥一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵和中毒性表皮明壞死溶解症。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。 8、長期應用磷酸可待因可引起依賴性，但其傾向較其它嗎啡類藥弱。 9、未確診的疼痛患者慎用。 10、勿超劑量服用。 11、本品應置於小兒觸及不到的地方。

藥物相互作用

洛芬待因片： 1、飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。 2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。 3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。 4、與呋噻米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。 5、與維拉帕米、硝苯吡啶同用時，本品的血藥濃度增高。 6、本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。 7、本品可增強抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。 8、本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。 9、丙磺舒可降低本品的排洩，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。 10、本品可降低甲氨碟呤的排洩，增高其血藥濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。 11、本品與抗膽鹼藥合用時，可加重便秘或尿瀦留的不良反應。 12、本品與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制作用 13、本品與肌肉鬆弛藥合用時，呼吸抑制更為顯著。洛芬待因緩釋片： 1、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。 2、與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。 3、與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。 4、本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時需注意調整地高辛的劑量。 5、本品可增強抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。 6、本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。 7、丙磺舒可降低本品的排洩，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。 8、本品可降低甲氨蝶呤的排洩，增高其血藥濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。

藥物過量

洛芬待因片：應用本品過量，出現的可能中毒症狀為胃腸疼痛性痙攣、脹氣、胃腸出血。可停藥並對症治療。洛芬待因緩釋片：如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即去醫院診治。

藥理作用

洛芬待因片：本品為布洛芬和磷酸可待因組成的複方製劑。布洛芬為非甾體類抗炎藥，具有抗炎和解熱、鎮痛作用，其作用機制可能與抑制前列腺素合成有關；可待因可能透過作用於中樞神經系統的阿片受體而發揮鎮痛作用，其鎮痛效果弱於嗎啡，並有鎮咳作用。兩者合用，可使鎮痛作用加強。洛芬待因緩釋片：本品由布洛芬與磷酸可待因組成，布洛芬是抗炎鎮痛藥，它透過抑制環氧化酶對痛源的炎症組織區域性起鎮痛作用；磷酸可待因是中樞鎮痛藥，兩者透過不同的作用機理及最佳的配比組成，發揮鎮痛的協同作用。雙層片中磷酸可待因為速釋層，能迅速鎮痛；布洛芬為緩釋層，起長效鎮痛作用，服用後鎮痛起始時間為30分鐘，鎮痛持續時間約為12小時，最佳鎮痛時間約在4-7小時期間。

毒理作用

本品超劑量或長期使用可產生藥物依賴性。

藥代動力學

洛芬待因片：本品中的磷酸可待因口服後較易被胃腸吸收，主要分佈於肺、肝、腎和胰。易於透過血腦屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T_1/2用最強，作用持續時間鎮痛為4小時。經腎排洩，主要為葡萄糖醛酸結合物。布洛芬口服易吸收，與食物同服時吸收減慢，但吸收量不減少，與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99%。服藥後1.2-2.1小時血藥濃度達峰值，用量200mg時，血藥濃度為22μg/ml-27μg/ml，用量400mg時為23μg/ml-45μg/ml，用量600mg時為43g/ml-57μg/ml。一次給藥後T_1/2一般為1.82小時，服藥5小時後關節液濃度與血藥濃度相等，以後的12小時內關節液濃度高於血漿濃度，在肝內代謝，60%-90%經腎由尿排出，100%於24小時內排出，其中約1%為原形物，一部分隨糞便排出。洛芬待因緩釋片：布洛芬、磷酸可待因合用後在體內的藥物代謝動力學的各種引數，仍同單獨服藥相似，無相互間的作用。磷酸可待因口服60mg時，其峰濃度為170.3ng/ml，達峰時間為0.6小時，半衰期為4.5小時，消除速率常數為1.9小時，血藥濃度時間曲線下面積為649ng*h/ml。經腎排洩，主要為葡萄醛酸結合物。本品的緩釋布洛芬經人體生物利用度研究，口服600mg時，其峰濃度為16.73mg/L，達峰時間為3.0小時，半衰期為5.3小時，消除速率常數為1.14小時，血藥濃度時間曲線下面積為176mg*h/L。文獻報導布洛芬在肝內代謝，60-90%經腎由尿排出，100%於24小時排出，其中約1%為原形物，一部分隨糞便排出。

貯藏方法

遮光，密閉，於陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

36個月