鹽酸尼卡地平 - 西藥

盐酸尼卡地平，西药名。常用剂型有注射液、大容量注射液、缓释胶囊剂。为钙离子拮抗剂。用于高血压和劳力型心绞痛。

成分

本品主要成分為鹽酸尼卡地平。

性狀

（1）鹽酸尼卡地平片：本品為微黃色片或糖衣片，除去包衣後，顯微黃色。。（2）鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：膠囊劑，內容物為淡黃色球形顆粒。（3）鹽酸尼卡地平注射液：淡黃綠色的澄明液體。（4）鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液：微黃色或微黃綠色的澄明液體。（5）鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：無色或微黃綠色的澄明液體。

適應症

鹽酸尼卡地平片：用於高血壓和勞力型心絞痛。鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：用於原發性高血壓。鹽酸尼卡地平注射液、鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液、鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液1、手術時異常高血壓的急救處置。2、高血壓性急症。

規格

（1）鹽酸尼卡地平片：10mg（以C26H29N3O6計）。（2）鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：40mg。（3）鹽酸尼卡地平注射液：2ml：2mg（以C26H29N3O6·HCl計算）；10ml：10mg（以C26H29N3O6·HCl計算）。（4）鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液：100ml：鹽酸尼卡地平10mg與氯化鈉0.9g。（5）鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：100ml：鹽酸尼卡地平10mg於葡萄糖5.5g。

用法用量

鹽酸尼卡地平片：1、高血壓：口服，起始劑量每次2片，一日3次，可隨反應調整劑量至每次4片，一日3次。增加劑量前至少連續給藥3日以上，以保證達到穩態血藥濃度。可與利尿劑、β-阻滯劑等抗高血壓藥物合用。2、心絞痛：口服，起始劑量每次2片，一日3次，可隨反應調整劑量至每次4片，一日3次。增加劑量前至少連續給藥3日以上，以保證達到穩態血藥濃度。可與硝酸酯類、β-阻滯劑等抗心絞痛藥合用。鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：通常情況下，成人口服，一日2次，每次40mg。鹽酸尼卡地平注射液：1、手術時異常高血壓的急救處置：本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋後，以鹽酸尼卡地平計，0.01-0.02%（1ml中的含量為0.1-0.2mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘2-10µg/kg（體重）的滴注速度開始給予，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。如有必要迅速降低血壓時，則將本品以鹽酸尼卡地平計，以10-30µg/kg（體重）的劑量進行靜脈給予。2、高血壓性緊急症：本品用生理或5%葡萄糖注射液稀釋後，以鹽酸尼卡地平計，0.01-0.02%（1ml中的含量為0.1-0.2mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘0.5-6µg/kg（體重）的滴注速度給予。從1分鐘0.5µg/kg（體重）開始，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液：1、手術時異常高血壓的急救處置：用以鹽酸尼卡地平計，0.01%（1ml中的含量為0.1mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘2-10μg/kg（體重）滴注速度開始給予，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。如有必要迅速降低血壓時，則將本劑以鹽酸尼卡地平計，10-30μg/kg（體重）的劑量進行靜脈給予。2、高血壓性急症：用以鹽酸尼卡地平計，0.01%，（1ml中的含量為0.1mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘0.5-6μg/kg（體重）的滴注速度給予。從1分鐘0.5μg/kg（體重）滴注速度開始給予，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：1、手術時異常高血壓的急救：靜脈滴注，先以1分鐘2-10μg/kg（體重）的滴注速度給予，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。如有必要迅速降低血壓時，則以鹽酸尼卡地平計，10-30μg/kg（體重）靜脈給予。2、高血壓性緊急症：靜脈滴注，先以1分鐘0.5-6μg/kg（體重）的滴注速度給予，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。

不良反應

鹽酸尼卡地平片/鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：1、常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。2、有時出現GOT、GPI、γGTP升高，偶有膽紅素升高。3、較少見者心悸、乏力、心動過速。4、有時出現便秘、腹痛、偶有食慾不振、腹瀉、噁心、嘔吐。5、其它：偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高，偶見粒細胞減少。鹽酸尼卡地平注射液/鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液：1、迴圈系統：有時會出現心動過速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。2、肝臟：有時會出現肝功能障礙（GOT、GPT等上升）。3、腎臟：有時BUN，肌酐會上升。4、消化系統：有時會出現噁心。5、其他：有時會出現血氧過少，頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：1、較常見者有腳腫、頭暈、頭痛、臉紅，均為血管擴張的結果。2、較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重，常是反射性心動過速的結果，減小劑量或加用β阻滯藥可以糾正。3、少見者有噁心、口乾、便秘、乏力、皮疹等。

禁忌

鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：1、對本品有過敏反應者。2、顱內出血尚未完全止血的患者。3、腦中風急性期顱內壓增高的患者。4、重度主動脈瓣狹窄。鹽酸尼卡地平注射液/鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液：1、顱內出血的，估計尚未完全止血的病人。2、腦中風的急性期顱內壓增高病人。3、對鹽酸尼卡地平有過敏史者。鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：1、對本品有過敏反應者。2、重度主動脈瓣狹窄。

注意事項

鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：1、有肝、腎功能障礙的患者，低血壓、心力衰竭，青光眼，孕婦，哺乳期婦女，兒童慎用本品。肝功能不全者宜從低劑量開始。2、急性腦梗死和腦缺血患者，應慎用，以防發生低血壓。3、服藥時需觀察血壓，心率。4、停用本品時應逐漸減少劑量，並密切觀察病情。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦，慎用本品。本藥能排入乳汁，故哺乳期婦女最好不用。6、兒童用藥：尚末確立對早產兒、新生兒、乳兒、幼兒、小兒的安全性7、老年用藥：老年人用藥應從低劑量開始。8、藥物過量：對大鼠進行了24個月的給藥實驗，與對照組相比，45mg/kg/日給藥組（大約是臨床用量的40倍）的雄性動物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。過量時引起顯著低血壓、心率變化嗜睡、意識模糊，可靜脈補液，維持有效血容量，嚴重者可給升壓藥。鹽酸尼卡地平注射液：1、本品作用因人而異，因此應充分監測血壓、心率，慎重用藥。2、高血壓急症患者，經應用本品控制後，仍需繼續進行降壓治療，可能時應改為口服。3、高血壓急症停止使用本品後，血壓有時會重新升高。因此應逐漸減量，停藥後仍應細心觀察血壓。此外，改為口服時，也應注意血壓再次上升。4、長期使用本品若注射部位出現疼痛或發紅時，應改變注射部位。5、有肝、腎功能障礙的患者或主動脈瓣狹窄症進展的患者慎用。6、本品對光不穩定，使用時應避免陽光直射。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦必須在認真權衡利弊後慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應用本品，應停止哺乳。8、兒童用藥：本品對小兒的安全性尚未確立。9、老年用藥：老年人用此藥時，應從低劑量開始（如0.5µg/kg/分），仔細觀察病情，慎重給予。10、藥理毒理：本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細胞內，從而擴張血管，使血壓下降。鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液：1、使用前請詳細檢查，如發現藥液渾濁或有異物、瓶體有細微破裂、瓶蓋鬆動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。2、本品作用因人而異，因此應在充分監測血壓，心率等情形下慎重用藥。3、因本品給予過多引起明顯低血壓時A應中止給予。此外，如想迅速恢復血壓，應給予升壓製劑（正腎上腺素）。4、對高血壓性急症，經給予本劑、血壓達到目標後，仍然繼續進行降壓治療，且有可能時應改為口服。5、高血壓急症在停止使用本品後，血壓有時會重新上升，因此應逐漸減量，停藥後仍應細心觀察血壓。此外，改為口服時，也應注意血壓再次上升。6、長期使用本品若注射部位出現疼痛成發紅時，應改變注射部位。7、有肝、腎功能障礙的患者或主動脈瓣狹窄症進展的患者慎用。8、本品對光不穩定，使用時應避免陽光直射。9、孕婦及哺乳期婦女用約：孕婦必須在認真權衡利弊後，慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應用本品、應停止哺料。10、兒童用藥：本品對小兒的安全性尚未確立。11、老年患者用藥：老年人用此藥時，應從低劑量開始0.5μg/kg/分，仔細觀察病情，慎重給予。12、藥物過量：本品過量時可引起顯著低血壓與心動過緩，伴倦怠、神志模糊、語言不清。此時應給以血管收縮藥，靜脈內給葡萄糖酸鈣以糾正症狀。鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：1、肝腎功能不全者、有腦卒中者慎用。2、用藥後應注意反應，尤其在降壓後心率加快者。3、本品也曾用於充血性心力衰竭，初步結果見後負荷減低而不影響心肌收縮力，但須注意本品的負性肌力作用。4、本品可能減低腦血管阻力，增加腎小球濾過率。5、若注射部位出現疼痛或發紅時，應改變注射部位。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品在孕婦中應用尚缺乏良好對照研究，個別動物實驗中有不利影響，故孕婦應用須權衡利弊。（2）本品可能排入乳汁，故哺乳期婦女應用須權衡利弊。7、兒童用藥：本品在兒童中應用的安全性尚缺少研究。8、老年用藥：本品在老年人與中青年人中的藥動學研究末發現差異，故老年人應用與中青年人同。老年人用本品，宜從低劑量（0.5μg/（kg·min））開始。9、藥物過量：本品逾量時可引起顯著低血壓與心動過緩，伴倦怠、神志模糊、語言不清。此時應給以血管收縮藥，靜脈內給葡萄糖酸鈣以糾正症狀。

藥物相互作用

鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：1、本品與β阻滯劑同用，耐受良好。2、本品與西咪替丁合用，本品血藥濃度增高。3、本劑與其他降壓藥聯合用藥時，有可能產生相加作用，使用時應多加註意。4、本劑與地高辛聯合用藥時，測定地高辛血藥濃度。5、本品與環孢素合用時環孢素血濃度增高。6、在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁等加於人體血漿中不改變本品的蛋白結合率。鹽酸尼卡地平注射液/鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液：與下列物合用時應慎重：1、降血壓藥（會加降血壓藥的效果）。2、β阻滯劑充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用）。3、西米替J（會使本劑的血約濃度升齲）。4，地高辛（會使地高辛的血藥濃度升篇）。5、芬太尼麻醉（與B-阻滯劑合用時，有時會出現低血壓）。6、環胞素（會使環胞泰的血藥濃度升高）。7、苯妥英鈉（會使苯妥英鈉的血藥濃度升高，引起（神經性）毒症狀。8、硝苯呋海因（有報告指出，使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中，觀察到心室紅維性顫動）。9、硝酸甘油（有報告指出，出現過房室性傳導阻滯）。鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：1、本品與β阻滯劑合用，耐受良好。2、本品與西咪替丁合用，本品血藥濃度增高。3、本品與地高辛合用，未見到地高辛血藥濃度增高，但須測定地高辛血藥濃度。4、本品與環孢素合用時，環孢素血藥濃度增高。5、在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁、萘普生加於人體血漿中，不改變本品的蛋白結合率。

藥理作用

本品為鈣離子拮抗劑，透過抑制鈣離子流入血管平滑肌細胞內而發揮血管擴張作用，從而使血壓下降。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強於對心肌作用的30000倍。同時在狗和大白鼠實驗中顯示了排鈉利尿作用。在麻醉狗還顯示擴張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用。本品可增加腦、心、腎等主要臟器的血流量，降壓作用確切、持久，長期用藥不會產生耐藥性，並可抑制因高血壓引起的心肌肥大的進展和預防腦中風的發生。

貯藏方法

遮光、密封儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學：鹽酸尼卡地平緩釋膠囊：12名健康成人受試者單次服用本品40mg後測定血藥濃度呈雙峰態，第一峰時為0.79±0.45h，達峰濃度為14.2±8.2ng/ml，第二峰時為5.08±0.79h，達峰濃度為16.3±5.8ng/ml（血藥濃度呈雙峰曲線與本製劑由速釋和緩釋兩種成份構成的藥劑學特點相符）；每天口服兩次，每次40mg，連服7天后測血藥濃度，峰濃度為36.9±6.1ng/ml，在7天之內達到恆定狀態。連續口服給藥的半衰期約為7.6小時。本品主要透過肝臟廣泛代謝，僅21%的代謝物由尿液排出，尿中未檢出尼卡地平原形物。鹽酸尼卡地平注射液：據資料報道，健康男性成年人，按0.01-0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予後，消除半衰期為50-68分鐘。尿內主要代謝物為M-11結合物。本品的血漿蛋白結合率約90%左右。鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液：本品按體重0.01-0.02mg/kg靜脈給予後，消除半衰期（t_1/2β）為50-63分鐘。