鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液 - 西藥

盐酸倍他司汀氯化钠注射液，西药名。用于美尼尔氏综合征，亦可用于动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

成分

本品主要成份為鹽酸倍他司汀（C₈H₁₂N₂·2HCl）、氯化鈉。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於美尼爾氏綜合徵，亦可用於動脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。

規格

500ml：鹽酸倍他司汀0.02g，氯化鈉4.5g。

用法用量

靜脈滴注，每日一次500ml（1瓶），緩緩靜脈滴注。或遵醫囑。

不良反應

1、口乾、食慾不振、胃部不適、心悸、面板瘙癢、皮疹、消化性潰瘍加重。2、個別病例有頭暈、頭痛、頭脹、出汗。3、偶見出血性膀胱炎、發熱。

禁忌

對本品過敏，患活動期胃潰瘍和嗜鉻細胞瘤的患者禁用。

注意事項

1、既往有消化性潰瘍史、支氣管哮喘患者慎用。2、使用前詳細檢査，如發現藥液渾濁或有異物、瓶體破裂、扎口鬆動等現象切勿使用。3、本品僅供一次使用，不得貯藏再用。

藥物相互作用

不宜與抗組織胺藥同用。

藥理作用

倍他司汀為雙胺氧化酶抑制劑，對腦血管、心血管，特別是對錐底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍迴圈血流量，改善血迴圈，並降低全身血壓。此外能增加耳蝸和前庭血流量，從而消除內耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除淋巴內水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用並降低動脈壓，並有抑制血液凝固及ADP誘導的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時間，還有輕微的利尿作用。

毒理作用

急性毒性試驗、亞急性毒性試驗和慢性毒性試驗顯示本品有很好的耐受性，未見藥物對臟器有毒性改變，毒副作用低。小鼠口服LD₅₀為2.67mg/kg，大鼠口服LD₅₀為3.04mg/kg，土撥鼠口服LD₅₀為1.40mg/kg。兔子靜脈給藥LD₅₀為5.1mg/kg。主要毒性表現為共濟失調、流涎、萎靡不振、興奮過度、震顫、發紺，病理學顯示有嚴重的腸胃炎。狗的長期毒性試驗，給予每日每公斤25mg，18個月未見毒性反應。大鼠生殖毒性試驗顯示，無致畸作用。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

12個月

鑑別

1、取本品2ml，加硫酸銅試液2滴，滴加氨試液使成鹼性，溶液變成深藍色的渾濁，加二硫化碳和苯的混合液（1︰3）0.5ml，振搖，苯層顯黃色或棕色。2、取本品10ml，置水浴上蒸發至幹，加亞硝基鐵氰化鈉試液1滴及5%碳酸鈉溶液2滴，混勻，放入濾紙一條，備用。另取試管一支，加硫酸氫鉀約0.5g，甘油1-2滴，管口放上述濾紙，小火直接加熱，濾紙條應顯藍色；取出濾紙條，加氫氧化鈉試液數滴，濾紙條即顯紅色。3、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在261nm的波長處有最大吸收。4、本品顯鈉鹽與氯化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。

檢查

1、pH值：應為4.0-6.0（中國藥典2000年版二部附錄VIH）。2、重金屬：取本品50ml，蒸發至約20ml，放冷，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄VIIIH第一法），含重金屬不得過千萬分之三。3、不溶性微粒：取本品1瓶，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄IXC），應符合規定。4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄IXE），每1ml中含內毒素量應小於0.5EU。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

1、鹽酸倍地司汀：精密量取本品10ml，置25ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在261nm的波長處測定吸收度，按C₈H₁₂N₂·2HCl的吸收係數（E^1%1cm）為352計算，即得。2、氯化鈉：精密量取本品10ml，加水40ml、糊精溶液（1→50）5ml、2.5%硼砂溶液2ml與熒光黃指示液5-8滴，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於5.844mg的NaCl。3、本品為鹽酸倍他司汀與氯化鈉的滅菌水溶液。含鹽酸倍他司汀（C₈H₁₂N₂·2HCl）應為標示量的90.0%-110.0%，含氯化鈉（NaCl）應為標示量的95.0%-105.0%。