蘭索拉唑片 - 西藥

兰索拉唑片，西药名，为抗溃疡药，用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison综合征）。

成分

主要成份為蘭索拉唑。

性狀

本品為腸溶衣片，除去包衣後顯白色至淡黃褐色。

適應症

本品適合用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合徵（Zollinger-Ellison綜合徵）。

規格

（1）15mg；（2）30mg。

用法用量

1、本品服用時請不要嚼碎，應整片用水吞服。2、十二指腸潰瘍：通常成人一日1次，一次15-30mg，連續服用4-6周。胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合徵：通常成人一日1次，一次30mg，連續服用6-8周。本品對於高齡患者、有肝功能障礙和腎功能低下的患者，一日1次，一次15mg。

臨床應用及指南

1、楊石、劉運陽研究康復新液聯合蘭索拉唑片治療消化性潰瘍的臨床療效，得出結論採用康復新液聯合蘭索拉唑片治療消化性潰瘍療效顯著，但存在輕微不良反應，整體用藥方案安全、有效，值得采用。（中國實用醫藥,2019,14(01):123-125.）2、蔣鵬研究蘭索拉唑片在胃潰瘍疾病中的臨床治療效果，得出結論在胃潰瘍的治療中，蘭索拉唑片能提升潰瘍癒合率，臨床療效顯著，可在臨床中進行推廣應用。（世界最新醫學資訊文摘,2017,17(31):96.）

不良反應

蘭索拉唑常見的（1%-10%）不良反應為腹瀉、口乾、噁心、口舌炎、味覺異常、頭暈、頭痛等，其它可能出現的不良反應如下：1、過敏反應：偶見（0.1%1%）有皮疹、瘙癢等不良反應，如出現前述症狀須停止用藥。發生罕見的全身皮疹，面部水腫、呼吸困難、休克等（＜0.1%）嚴重不良反應，應停藥並進行適當處理，並密切觀察。2、血液系統：偶見貧血、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少；罕見全血細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血等嚴重不良反應，應密切觀察，停藥並進行適當處理。3、消化系統：偶見腹脹、腹痛、嘔吐、食慾不振、念珠菌病或結腸炎，及丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、鹼性磷酸酶（ALP）、乳酸脫氫酶（LDH）、γ-三磷酸鳥苷（γ-GTP）升高等現象。如發生罕見的黃疸伴有肝酶升高的嚴重肝功能障礙，應停藥並進行適當處理，並密切觀察。4、精神神經系統：偶有嗜睡等症狀。罕見抑鬱、失眠、震顫等不良反應發生。5、其它：偶有發熱、總膽固醇、尿酸升高等不良反應；罕見男性乳房女性化、水腫、倦怠、舌、口唇或四肢麻木、肌肉痛或脫髮；也有發生視覺模糊、乏力或關節痛的報告。使用蘭索拉唑還可罕見發生間質性肺炎（＜0.1%），如出現發熱、咳嗽、呼吸困難、肺音異常（捻發音）等，應進行胸部X線檢查並停藥，給予皮質激素等治療。也可發生間質性腎炎（發病頻率未知）在部分病例導致急性腎功能衷竭，故須密切注意腎功能檢測（血尿素氮、肌酐增加），一旦發生，應立即停藥並進行適當處理。有報道服用同類藥物（奧美拉唑）後出現視覺障礙。

禁忌

1、對本品各成份過敏者禁用。2、正在服用硫酸阿扎那韋的患者禁用。（見藥物相互作用）

注意事項

1、在本品治療過程中，應密切觀察病情，儘可能使用最小治療劑量。因長期使用的經驗不足，暫不推薦本品用於維持治療。3、下列患者慎重用藥：（1）曾發生藥物過敏症的患者。（2）肝腎功能障礙的患者（導致藥物代謝、排洩時間延長）。（3）老年患者（見老年用藥）。4、使用本品有時會掩蓋胃癌症狀，所以要在排除胃癌可能性的基礎上方可給藥。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）據文獻報道，蘭索拉唑在大鼠胎仔中的血藥濃度高於母鼠。對孕婦或有可能懷孕的婦女，只有預先判斷治療上的益處超過危險時，方可用藥。（2）據文獻報道，在動物實驗中蘭索拉唑會轉移到乳汁中。所以本品不宜用於哺乳期婦女，如必須服藥時，應避免哺乳。6、兒童用藥：由於兒童使用本品的臨床經驗有限，其用藥的安全性尚未確立，故不推薦使用。7、老人用藥：一般老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低，應慎重使用本品；用藥期間需注意觀察。8、藥物過量：尚缺乏本品藥物過量的研究資料且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

蘭索拉唑主要透過肝藥物代謝酶CYP2C19和CYP3A4進行代謝。蘭索拉唑的胃分泌抑制作用可能會促進或抑制伴隨藥物的吸收。1、禁止同時服用的藥物（蘭索拉唑禁止與下列藥物同時服用）：硫酸阿扎那韋：可能會降低硫酸阿扎那韋的療效（蘭索拉唑的胃分泌抑制作用可能會減少硫酸阿扎那韋的溶解度，導致硫酸阿扎那韋血藥濃度的降低）。2、合併用藥時需注意（當與下列藥物同時服用時，應慎用本品）：（1）茶鹼類：使茶鹼血藥濃度下降。（誘導肝臟藥物代謝酶，使茶鹼代謝增強）。（2）他克莫司：可能會造成他克莫司血藥濃度的增加（蘭索拉唑能競爭性抑制肝臟藥物代謝酶對他克莫司的代謝）。（3）地高辛、甲基地高辛：可能會增強這些藥物的作用（蘭索拉唑的胃分泌抑制作用可能會抑制地高辛的水解，導致地高辛血藥濃度的增加）。（4）依曲康唑、吉非替尼：可能會削弱這些藥物的作用（蘭索拉唑的胃分泌抑制作用可能會導致這些藥物血藥濃度的降低）。（5）華法林：有報導在接受質子泵抑制劑（包括蘭索拉唑）和華法林同時治療時，國際標準化比值（INR）和凝血酶原時間增加。因此同事接受質子泵抑制劑和華法林治療的患者需要監測INR和凝血酶原時間。（6）硫糖鋁：在單劑量交叉研究中發現，單獨使用蘭索拉唑30mg或奧美拉唑20mg與聯合使用硫糖鋁1g相比，聯合使用會延遲質子泵抑制劑的吸收，減少17%和16%的生物利用度。因此，在使用質子泵抑制劑至少30分鐘後，才能服用硫糖鋁。（7）苯妥英鈉、地西泮、對乙醯氨基酚：據報道其同類藥物（奧美拉唑）使苯妥英鈉和地西泮的代謝和排洩延遲。對乙醯氨基酚的血藥濃度峰值升高，達峰值時間縮短。

藥理作用

本品為苯並咪唑類化合物，口服吸收後轉移至胃黏膜，在酸性條件下轉化為活性代謝物，該代謝物特異性地抑制胃黏膜壁細胞H⁺/K⁺—ATP酶，從而阻斷胃酸分泌的最後步驟。本品以劑量依賴性的方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀態下的胃酸分泌。本品對膽鹼和組胺H₂受體無拮抗作用。

毒理作用

1、遺傳毒性：Amcs試驗、大鼠肝細胞程式外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性。2、生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按體表面積換算，相當於人用劑量的40倍），對大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。致畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天(按體表面積換算，相當於人用劑量的16倍)，對胎仔沒有致畸作用。本品及其代謝產物可以透過大鼠乳汁分泌。3、致癌性：SD大鼠連續24個月口服本品5-150mg/kg/天，結果顯示本品以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣（ECL）細胞增生和良性ECL細胞瘤；受試動物胃出現腸上皮生化的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤發生率以劑量相關方式增加。CD-1小鼠連續24個月口服本品15-600mg/kg(按體表面換算，相當於人用劑量的2-80倍)，結果本品以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高。300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150-600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發生率超過了該品系小鼠歷史腫瘤的發生率範圍。給予本品75-600mg/kg/天小鼠發生睪丸網腺瘤。

藥代動力學

蘭索拉唑的口服生物利用度具有個體差異。健康成人空腹單次口服30mg，T_max為1.5-2.2hC_max為0.75-1.15mg/L，T_1/2為1.3-1.7h。蘭索拉唑在肝內被代謝為有活性的代謝產物，主要經膽汁和尿排洩，尿中測不出原形藥物，全部為代謝產物。至服用後24小時為止，其尿中排洩率為13.1-14.3%。蘭索拉唑在體內無蓄積性。

貯藏方法

密封，在陰涼處儲存。

有效期

24個月