氨甲環酸膠囊 - 西藥

氨甲环酸胶囊,西药名。为止血药。用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。

成分

本品主要成分為氨甲環酸。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

本品用於1、急性或慢性、侷限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。2、尚適用於:(1)前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原啟用物臟器的外傷或手術出血。(2)用作組織型纖溶酶原啟用物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。(3)人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。(4)區域性纖溶性增高的月經過多,眼前房出血及嚴重鼻出血。(5)防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後出血。(6)中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血,應用本品止血優於其他抗纖溶藥,但必須注意併發腦水腫或腦梗塞的危險性,至於重症有手術指徵患者,本品僅可作輔助用藥。(7)治療遺傳性血管神經性水腫,可減少其發作次數和嚴重度。(8)血友病患者發生活動性出血,可聯合應用本藥。(9)可治療溶栓過量所致的嚴重出血。

規格

0.25g。

用法用量

1、口服。一次1-1.5g,一日2-6g。2、為防止手術前後出血,可參考上述劑量。為治療原發性纖維蛋白溶解所致出血,劑量可酌情加大。

不良反應

1、本品副作用較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。2、副作用尚有腹瀉、噁心及嘔吐;較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。必須持續應用本品較久者,應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、應用本品患者要監護血栓形成併發症的可能性。對於有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。2、如與其他凝血因子如因子IX等合用,應警惕血栓形成,一般認為在凝血因子使用後8小時再用本品較為妥善。3、由於本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。4、宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。5、慢性腎功能不全時用量酌減,給藥後尿液濃度常較高;治療前列腺手術出血時,用量也應減少。6、本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用本品。

藥物相互作用

1、與青黴素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2、口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險。

藥理作用

本品為抗纖維蛋白溶酶,其化學結構與賴氨酸相似,能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其啟用,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。

藥代動力學

口服後吸收較慢且不完全,吸收率為30%-50%。t1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7-8小時,組織內17小時,尿內48小時。口服量39%於24小時內經腎排出,本品在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量(約相當於氨甲環酸0.1g),加水5ml溶解後,加茚三酮約10mg,加熱,溶液漸顯藍紫色。2、本品內容物的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集409圖)一致。

檢查

應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於氨甲環酸0.25g),加冰醋酸40ml,振搖使氨甲環酸溶解,加結晶紫指示液1-2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於15.72mg的C8H15NO2。2、本品含氨甲環酸(C8H15NO2)應為標示量的90.0%-110.0%。

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