鹽酸格拉司瓊注射液 - 西藥

盐酸格拉司琼注射液,西药名。为抗肿瘤辅助药。用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

成分

本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品適用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。

規格

1ml:1mg(以C18H24N4O計)。

用法用量

靜脈注射。成人:用量通常為3mg,用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後,於治療前30分鐘靜脈注射,給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次,對噁心和嘔吐的預防作用便可超過24小時,必要時可增加給藥次數1次-2次,但每日最高劑量不應超過9mg。肝、腎功能不全者無需調整劑量。

不良反應

常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。

禁忌

1、對本品或有關化合物過敏者禁用。 2、胃腸道梗阻者禁用。

注意事項

1、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)孕婦除非必需外,不宜使用。 (2)哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。 2、兒童用藥:尚無兒童用藥經驗。 3、老年用藥:老年人無需調整劑量。 4、藥物過量:尚無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可啟用中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機制是透過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,從而抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。

藥代動力學

健康受試者靜注本品20或40μg/kg後,平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8μg/L,血漿清除半衰期約3.1-5.9小時。本品在體內分佈廣泛,血清蛋白結合率約為65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後,再共軛形成結合產物。本品透過糞便和尿液排洩。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致 2、取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋製成每1ml中約含格拉司瓊10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收 3、本品顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。

檢查

1、pH值:應為4.5-7.0(通則0631)。 2、有關物質:取本品,用流動相稀釋製成每1ml中約含格拉司瓊0.5mg的溶液,作為供試品溶液。照鹽酸格拉司瓊有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。 3、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1mg格拉司瓊中含內毒素的量應小於20EU。 4、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

1、精密量取本品適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含格拉司瓊80μg的溶液,作為供試品溶液,照鹽酸格拉司瓊含量測定項下的方法測定,並將結果乘以0.8955,即得。 2、本品為鹽酸格拉司瓊的滅菌水溶液。含鹽酸格拉司瓊按格拉司瓊(C18H24N4O)計算,應為標示量的95.0%-105.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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