胰島素注射液 - 西藥

胰岛素注射液，西药名。为降糖药。用于Ⅰ型糖尿病；Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况，以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等；糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高渗性昏迷；长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低，经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时，如妊娠、哺乳等。；成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴有明显消瘦；妊娠糖尿病；继发于严重的胰腺疾病的糖尿病；对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素，以促进组织利用葡萄糖。

成分

本品主要成份為胰島素的無菌水溶液。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品適用於: 1、Ⅰ型糖尿病。 2、Ⅱ型糖尿病有嚴重感染、外傷、大手術等嚴重應激情況，以及合併心、腦血管併發症、腎臟或視網膜病變等。 3、糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高滲性昏迷。 4、長病程Ⅱ型糖尿病血漿胰島素水平確實較低，經合理飲食、體力活動和口服降糖藥治療控制不滿意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖藥禁忌時，如妊娠、哺乳等。 5、成年或老年糖尿病病人發病急、體重顯著減輕伴有明顯消瘦。 6、妊娠糖尿病。 7、繼發於嚴重的胰腺疾病的糖尿病。 8、對嚴重營養不良、消瘦、頑固性妊娠嘔吐、肝硬變初期可同時靜脈滴注葡萄糖和小劑量胰島素，以促進組織利用葡萄糖。

規格

10ml：400單位。

用法用量

1、皮下注射：一般每日三次，餐前15-30分鐘注射，必要時睡前加註一次小量。劑量根據病情、血糖、尿糖由小劑量（視體重等因素每次2-4單位）開始，逐步調整。Ⅰ型糖尿病每日胰島素需用總量多介於每公斤體重0.5-1單位，根據血糖監測結果調整。Ⅱ型糖尿病患者每日需用總量變化較大，在無急性併發症情況下，敏感者每日僅需5-10單位，一般約20單位，肥胖、對胰島素敏感性較差者需要量可明顯增加。在有急性併發症（感染、創傷、手術等）情況下，對Ⅰ型及Ⅱ型糖尿病患者，應每4-6小時注射一次，劑量根據病情變化及血糖監測結果調整。 2、靜脈注射：主要用於糖尿病酮症酸中毒，高血糖高滲性昏迷的治療。可靜脈持續滴入每小時成人4-6單位，小兒按每小時體重0.1單位/kg，根據血糖變化調整劑量；也可首次靜注10單位加肌內注射4-6單位，根據血糖變化調整。病情較重者，可先靜脈注射10單位，繼之以靜脈滴注，在血糖下降到13.9mmol/L（(250mg/ml）以下時，胰島素劑量及注射頻率隨之減少。在用胰島素的同時，還應補液糾正電解質紊亂及酸中毒並注意機體對熱量的需要。不能進食的糖尿病患者，在靜脈輸含葡萄糖液的同時應滴注胰島素。

不良反應

1、過敏反應、注射部位紅腫、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫。 2、低血糖反應、出汗、心悸、乏力，重者出現意識障礙、共濟失調、心動過速、甚至昏迷。 3、胰島素抵抗，日劑量需超過200單位以上。 4、注射部位脂肪萎縮、脂肪增生。 5、眼屈光失調。

禁忌

對胰島素過敏者禁用。

注意事項

1、低血糖反應，嚴重者低血糖昏迷，在有嚴重肝、腎病變等患者應密切觀察血糖。 2、病人伴有下列情況，胰島素需要量增加：高熱、甲狀腺功能亢進、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、嚴重感染或外傷、重大手術等。 3、用藥期間應定期檢查血糖、尿常規、肝腎功能、視力、眼底視網膜血管、血壓及心電圖等，以瞭解病情及糖尿病併發症情況。 4、運動員慎用。 5、病人伴有下列情況，胰島素需要量減少：肝功能不正常，甲狀腺功能減退，噁心嘔吐，腎功能不正常，腎小球每分鐘10-50ml，胰島素的劑量減少到95%-75%；腎小球濾過率減少到每分鐘10ml一下，胰島劑量減少到50%。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：糖尿病孕婦在妊娠期間對胰島素的需要量增加，分娩後需要量減少；如妊娠中發現的糖尿病為妊娠糖尿病，分娩後應終止胰島素治療：隨訪其血糖，再根據有無糖尿病決定治療。 7、兒童用藥：兒童易產生低血糖，血糖波動幅度較大，調整劑量應0.5-1單位，逐步增加或減少；青春期少年適當增加劑量，青春期後再逐漸減少。 8、老年用藥：老年人易發生低血糖，需特別注意飲食、體力活動的適量。 9、藥物過量：對糖尿病患者，若用量過大或未按規定進食，均可引起血糖過低甚至產生低血糖性昏迷，有先兆症狀時應口服葡萄糖、進食糕餅或糖水，如病人失去知覺，應肌肉、皮下或靜脈注射胰高血糖素，神志清醒後，口服糖類物質。對胰高血糖素無反應者，需靜注葡萄糖溶液。

藥物相互作用

1、氯喹、奎尼丁、奎寧等可延續胰島素的降解，在血中胰島素濃度升高從而加強其降血糖作用。 2、口服降糖藥與胰島素有協同降血糖作用。 3、抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥及抗腫瘤藥甲氨蝶呤等可與胰島素競爭和血漿蛋白結合，從而使血液中游離胰島素水平增高。非甾體消炎鎮痛藥可增強胰島素降血糖作用。 4、β受體阻滯劑如普萘洛爾可阻止腎上腺素升高血糖的反應，干擾機體調節血糖功能，與胰島素同用可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，延長低血糖時間。合用時應注意調整胰島素的劑量。 5、中等量至大量的酒精可增強胰島素引起的低血糖的作用，可引起嚴重、持續的低血糖，在空腹或肝糖原貯備較少的情況下更易發生。 6、糖皮質類固醇、促腎上腺皮質激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕藥、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素等可不同程度地升高血糖濃度，同用時應調整這些藥或胰島素的劑量。 7、升血糖藥物如某些鈣通道阻滯劑、可樂定、丹那唑、二氮嗪、生長激素、肝素、H₂受體拮抗劑、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等可改變糖代謝，使血糖升高，因此胰島素同上述藥物合用時應適當劑量。 8、血管緊張素酶抑制劑、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯咪唑、吡多辛、茶鹼等可透過不同方式直接或間接致血糖降低，胰島素與上述藥物合用時應適當減量。 9、奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素及胰島素的分泌，並使胃排空延遲及胃腸道蠕動減緩，引起食物吸收延遲，從而降低餐後高血糖，從開始用奧曲肽時，胰島素應適當減量，以後再根據血糖調整。 10、吸菸可透過釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用，吸菸還能減少面板對胰島素的吸收所以正在使用胰島素治療的吸菸患者突然戒菸時，應觀察血糖變化，考慮是否需適當減少胰島素用量。

藥理作用

本品為降血糖藥。胰島素的主要藥效為降血糖，同時影響蛋白質和脂肪代謝，包括以下多方面的作用。 1、抑制肝糖原分解及糖原異生作用，減少肝輸出葡萄糖。 2、促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成。 3、促使肌肉和脂肪組織提取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白質和脂肪的合成和貯存。 4、促使肝生成極低密度脂蛋白並啟用脂蛋白酯酶，促使極低密度脂蛋白的分解。抑制脂肪及肌肉中蛋白質的分解，抑制酮體的生成並促進周圍組織對酮體的利用。

藥代動力學

口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速，皮下注射後0.5-1小時開始生效，2-4小時作用達高峰，維持時間5-7小時。靜脈注射10-30分鐘起效，15-30分鐘達高峰，維持時間0.5-1小時。靜注的胰島素在血液迴圈中的半衰期為5-10分鐘，皮下注射後半衰期為2小時。皮下注射後吸收很不規則。不同注射部位胰島素的吸收可有差別，腹壁吸收最快，上臂外側比股前外側吸收快。不同病人吸收差異很大，即使同一病人，不同時間也可能不同。胰島素吸收到血液迴圈後，只有5%與血漿蛋白結合，但可與胰島素抗體相結合，後者使胰島素作用時間延長。主要在腎與肝中代謝，少量由尿代謝。

貯藏方法

密閉，在冷處（2-10℃）儲存，避免冰凍。

有效期

24個月

鑑別

取本品，照胰島素項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、pH值：應為6.6-8.0（通則0631）。 2、相關蛋白質：取本品，每1ml中加9.6mol/L鹽酸溶液3μl酸化，混勻後作為供試品溶液，取供試品溶液適量（約相當於胰島素2單位），照胰島素項下的方法測定，記錄色譜圖，扣除苯酚峰，按峰面積歸一化法計算，A21脫氨胰島素峰不得大於5.0%；其他相關蛋白質峰的總和不得大於6.0%。 3、高分子蛋白質：取本品，每1ml中加9.6mol/L鹽酸溶液3μl酸化，混勻後作為供試品溶液；取供試品溶液100μl，照胰島素項下的方法測定，扣除保留時間大於胰島素主峰的其他峰，按峰而積歸一化法計算，保留時間小於胰島素主峰的所有峰面積之和不得大於2.0%。 4、鋅：精密量取本品適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含4單位的溶液，作為供試品溶液，照胰島素項下的方法檢查，每100單位中的含鋅量不得過40μg。 5、苯酚：精密稱取苯酚（純度≥99.5%）適量，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含苯酚0.25mg的溶液作為苯酚對照溶液；精密量取本品適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含苯酚0.25mg的溶液，作為供試品溶液；照含量測定項下的色譜條件，檢測波長為270nm。取胰島素對照品適量，加苯酚對照溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含胰島素1mg的溶液，取20μl注人液相色譜儀，苯酚峰與胰島素主峰的分離度應符合要求。精密量取苯酚對照溶液和供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算。本品每1ml中含苯酚的量應為2.2-2.8mg。 6、可見異物：取本品，依法檢查（通則0904），均不得檢出金屬屑、玻璃屑、色塊、長度或最大粒徑超過2mm的纖維和塊狀物等明顯可見異物。如檢出微細可見異物或煙霧狀微粒柱,應另取20支（瓶）同法複試,初、複試的供試品中,檢出微細可見異物或煙霧狀微粒柱的供試品不得超過5支（瓶）。 7、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1單位胰島素中含內毒素的量應小於0.80EU。 8、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、精密量取本品適量，每1ml中加9.6mol/l鹽酸溶液3μl酸化，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中含40單位的溶液（臨用新制，或2-4℃儲存，48小時內使用），作為供試品溶液，照胰島素項下的方法測定。按外標法以胰島素峰與A21脫氨胰島素峰面積之和計算，即得。 2、本品為胰島素的無菌水溶液。其效價應為標示量的90.0%-110.0%。本品每100ml中可加甘油1.4-1.8g、苯酚0.25g。