舒尼替尼 - 西藥

舒尼替尼,西药名。常用剂型有胶囊剂等。为抗肿瘤药。用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤和不能手术的晚期肾细胞癌。

成分

本品主要成分為舒尼替尼。

性狀

本品一般性狀為膠囊劑。

適應症

1、本品用於甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤。2、用於不能手術的晚期腎細胞癌。

規格

膠囊劑:12.5mg;25mg;50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。口服。一次50mg,一日1次,服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。必要時以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。

不良反應

常見疲勞、乏力、腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、噁心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良、高血壓。還可見皮疹、手足綜合徵、面板變色、出血。潛在嚴重不良反應:左心室功能障礙、Q-T間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能異常。

禁忌

對本藥過敏者。

注意事項

1、若出現充血性心力衰竭的臨床表現,建議停藥。2、無充血性心力衰竭臨床證據但射血分數<50%以及射血分數低於基線20%的患者也應停藥和(或)減量。3、舒尼替尼可延長Q-T間期,且呈劑量依賴性。應慎用於已知有Q-T間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質素亂的患者。4、使用期間如果發生嚴重高血壓,應暫停使用,直至高血壓得到控制。5、育齡婦女接受本藥治療時應避孕。哺乳婦女接受本藥治療時,應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。

藥物相互作用

1、CYP3A4的強效抑制藥(如阿扎那韋、克拉黴素、茚地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙喹那韋、泰利黴素、伏立康唑等)可使本藥及其活性代謝物的血藥濃度升高。建議不要合用CYP3A4的強效抑制藥。如果合用,應考慮減少本藥至最小劑量,每日37.5mg。2、CYP3A4誘導藥(如卡馬西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平、利福噴汀等)可降低本藥及其活性代謝物的血藥濃度,建議不要合用CYP3A4誘導藥,可選用沒有酶誘導作用或酶誘導作用較小的此類藥物的替代藥。如果合用,將本藥按12.5mg增加至最大劑量,每日87.5mg。3、聖約翰草可誘導CYP同工酶介導的本藥的代謝,合用可降低本藥血藥濃度,建議不要合用。4、葡萄柚汁可抑制CYP同工酶介導的本藥代謝可重新使用。5、出現胃腸道不良反應時,可用鎮吐藥或抗腹瀉藥治療。

藥理作用

舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶(RTK),其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。舒尼替尼對血小板源生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮細胞生長因子(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、幹細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)I型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質細胞衍生的神經營養因子受體(RET)等活性均具有抑制作用。

藥代動力學

口服。T1/2為6-12小時。進食對其生物利用度無影響。舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別為95%和90%。舒尼替尼和主要活性代謝物的分別為40-60小時和80-110小時。劑量的61%透過糞便排洩,腎臟排洩的藥物和代謝物約佔劑量的16%。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

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