雷尼替丁 - 西藥

雷尼替丁,西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、注射剂、泡腾颗粒剂。为胃黏膜保护药。用于消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。 本品医保类型为:枸橼酸铋雷尼替丁胶囊、枸橼酸铋雷尼替丁片为医保乙类,盐酸雷尼替丁片、盐酸雷尼替丁胶囊、盐酸雷尼替丁泡腾颗粒、盐酸雷尼替丁注射液为医保甲类。

成分

本品主要成分為雷尼替丁。

性狀

枸櫞酸鉍雷尼替丁片:薄膜衣片,除去包衣後顯類白色至微黃色。枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊:內容物為微黃色至淡黃棕色顆粒或粉末。鹽酸雷尼替丁片:糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯類白色或微黃色。鹽酸雷尼替丁膠囊:內容物為類白色至黃色粉末或顆粒。鹽酸雷尼替丁注射液:微黃色或淡黃色的澄明液體。鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒:淡黃色顆粒,氣芳香,味微甜;遇水即呈泡騰狀。

適應症

1、消化性潰瘍出血、瀰漫性胃黏膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術後預防再出血等。2、應激狀態時併發的急性胃黏膜損害和阿司匹林引起的急性胃黏膜損害;亦常用於預防重症疾病(如腦出血、嚴重創傷等)應激狀態下應激性潰瘍大出血的發生。3、全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合併吸入性肺炎。

規格

枸櫞酸鉍雷尼替丁片:0.2g。枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊:0.2g;0.35g。鹽酸雷尼替丁片:75mg;150mg(按雷尼替丁計)。鹽酸雷尼替丁膠囊:0.15g(按雷尼替丁計)。鹽酸雷尼替丁注射液:2ml:50mg(按雷尼替丁計)。鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒:1.5g(按雷尼替丁計)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。枸櫞酸鉍雷尼替丁片:1、成人每次0.4g,每日二次,飯前或飯後服。2、治療十二指腸潰瘍:每次0.4g,每日二次,療程4周。3、治療良性胃潰瘍:每次0.4g,每日二次,療程6-8周。4、治療幽門螺桿菌陽性的十二指腸潰瘍:枸櫞酸鉍雷尼替丁片每次0.4g,每日二次,療程4周;首兩週聯用克拉黴素0.5g,每日二或三次(每日總劑量1-1.5g)。枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊:口服.一次350mg,一日2次,飯前服,療程不宜超過6周;與抗生素合用的劑量和療程遵醫囑。鹽酸雷尼替丁片:1、口服。一次150mg,一日2次,或一次300mg睡前1次。2、維持治療:口服。一次150mg,每晚1次。3、嚴重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長,劑量應減少,一次75mg,一日2次。4、治療卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合徵,宜用大量,一日600-1200mg。鹽酸雷尼替丁膠囊:口服。成人一次1粒,一日2次。於清晨和睡前服用。鹽酸雷尼替丁注射液:1、成人:(1)上消化道出血:每次50mg,稀釋後緩慢靜滴(1-2小時),或緩慢靜脈推注(超過10分鐘),或肌注50mg,以上方法可每日2次或每6-8小時給藥1次。(2)術前給藥:全身麻醉或大手術前60-90分鐘緩慢靜注50-100mg,或5%葡萄糖注射液200ml稀釋後緩慢靜脈滴注1-2小時。2、小兒:(1)靜注:每次1-2mg/kg,每8-12小時一次。(2)靜滴:每次2-4mg/kg,24小時連續滴注。鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒:口服。成人,一次1袋,一日2次,用溫開水溶解口服。於清晨和睡前服用。

臨床應用及指南

1、彭平凱、何豔透過研究雙黃連口服液聯合鹽酸雷尼替丁膠囊治療口腔潰瘍的療效,得出結論臨床治療口腔潰瘍採用雙黃連口服液聯合鹽酸雷尼替丁膠囊能夠顯著提升療效,促進患者症狀更快速地改善,具有較高的臨床應用價值。(中國繼續醫學教育,2019,11(01):131-133.)2、李民透過研究維生素C聯合鹽酸雷尼替丁膠囊治療複發性口腔潰瘍的效果,得出結論維生素C聯合鹽酸雷尼替丁膠囊治療複發性口腔潰瘍的臨床效果顯著,有助於潰瘍癒合,提高患者的免疫功能,值得在臨床上推廣應用。(中國當代醫藥,2018,25(27):114-116.)

不良反應

枸櫞酸雷尼替丁膠囊、枸櫞酸雷尼替丁片、鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁片、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒的不良反應:1、過敏反應:罕見,包括面板瘙癢,皮疹等。2、胃腸功能紊亂:噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、腹部不適、胃痛、便秘。3、肝功能異常:一過性轉氨酶(ALT和AST)異常。4、罕有粒細胞減少。5、中樞神經系統紊亂:偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常,罕見震顫。6、也可出現與雷尼替丁相關的不良反應。鹽酸雷尼替丁注射液不良反應:1、常見的有噁心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等,一般較輕微,繼續用藥過程中可緩解。2、部分病人於靜脈注射後出現面熱感、胃刺痛等,10餘分鐘後自行消失;靜注區域性可有瘙癢,發紅,1小時後可消失。3、偶見靜脈注射後出現心動過緩。4、與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。5、少數患者用藥後引起白細胞或血小板減少,停藥後症狀可自行消失。6、本品可引起輕度肝功能損傷,ALT可逆性升高,停藥後症狀即消失,肝功能也恢復正常。可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關。7、偶有發熱、男性乳房發育、腎炎等。

禁忌

1、8歲以下兒童禁用。2、孕婦及哺乳期婦女禁用。3、重度腎功能損害者慎用。4、對雷尼替丁過敏或任一組分過敏者慎用。

注意事項

枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊、枸櫞酸鉍雷尼替丁片的注意事項:1、本品可引起糞色變黑,舌發黑,易與黑便混淆,但停藥後消失。2、本品不宜長期大劑量使用(不宜超過12周)。3、腎功能不全者(肌酐清除率<25ml/min)不宜使用或禁用。4、胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性。5、與克拉黴素聯用時,應注意抗生素的使用說明書中的注意事項。6、如與抗生素聯用後,仍未根除幽門螺桿菌者,應做抗生素耐藥試驗,必要時更換抗生素。7、有急性卟啉病史者不宜使用。8、診斷干擾:胃鏡檢查前4周內應用本藥,可使胃鏡檢查時幽門螺桿菌的檢測呈假陰性結果。9、本品能對抗胃酸引起的胃黏膜損害,但會加重乙醇引起的胃黏膜損害。10、藥物不要放在孩童可觸及的地方。11、廢棄的藥品包裝請勿隨意丟棄。12、孕婦及哺乳期婦女用藥:不建議用於孕婦和哺乳期婦女。13、兒童用藥:尚無有關兒童使用本品的研究資料,因此不宜用於兒童。14、老年用藥:(1)老年患者(≥65歲)若用藥後僅血清雷尼替丁升高,而血清枸櫞酸鉍不高於普通人群,則一般無需調整劑量。(2)腎臟清除率下降,有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸櫞酸鉍升高,若肌酐清除率<25ml/min則禁用本品。15、藥物過量:(1)大、小鼠灌服本品2000-4000mg/kg,相當於人推薦劑量的15-30倍,可致實驗動物震顫、角弓反張、呼吸困難甚至死亡。(2)動物急毒研究發現,使用大劑量枸櫞酸鉍雷尼替丁可能導致腎毒性。(3)用藥過量時,可採用洗胃清除胃內殘留的藥物,血液透析清除血漿中的枸櫞酸鉍和雷尼替丁,並給予適當的支援療法。鹽酸雷尼替丁膠囊、鹽酸雷尼替丁注射液、鹽酸雷尼替丁片、鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒的注意事項:1、本品可掩蓋胃癌症狀,用藥前首先要排除癌性潰瘍。2、嚴重肝、腎功能不全患者慎用,必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監測。3、肝功能不全者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。4、血清肌酐及轉氨酶可輕度升高,容易干擾診斷,治療後期可恢復到原來水平。5、長期使用可持續降低胃液酸度,有利於細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。6、男性乳房女性化少見,發生率隨年齡的增加而升高。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠和哺乳期婦女除非必要時才用。8、兒童用藥:8歲以下兒童禁用。9、老年用藥:老年患者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。

藥物相互作用

枸櫞酸鉍雷尼替製劑的藥物相互作用:1、與克拉黴素聯用時,機體血清雷尼替丁、枸櫞酸鉍及14-羥克拉黴素的濃度分別增加57%、48%及31%。2、與大劑量抗酸藥(170mEq)合用,血清雷尼替丁濃度下降28%,血清枸櫞酸鉍的濃度也下降。3、與阿司匹林合用,乙醯水楊酸的吸收輕度下降。4、食物可降低鉍劑的吸收,有實驗表明餐後服用800mg枸櫞酸鉍雷尼替丁,其吸收率及吸收度較餐前半小時服用者分別下降50%及25%,但不影響臨床療效。鹽酸雷尼替丁製劑的藥物相互作用:1、與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經肝代謝的藥物伍用時,雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現毒副反應。2、與抗凝血藥、抗癲癇藥伍用時,要比西咪替丁為安全。3、與普魯卡因胺並用,可使普魯卡因胺的清除率降低。4、可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時,可延緩這些藥物的作用。

藥理作用

枸櫞酸雷尼替丁製劑的藥理作用:本品是由枸櫞酸鉍和雷尼替丁經化學合成的一種新化合物,既具有雷尼替丁的抑制胃酸、胃蛋白酶分泌的作用,又具有枸櫞酸鉍的抗幽門螺桿菌和保護胃粘膜的作用。雷尼替丁製劑的藥理作用(包括枸櫞酸雷尼替丁製劑和鹽酸雷尼替丁製劑):本品為H2受體拮抗劑,以呋喃環取代了西咪替丁的咪唑環,對H2受體具有更高的選擇性,能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌,以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸作用較西咪替丁強5-12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃黏膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。

毒理作用

小鼠口服的LD501440-1750mg/kg。連續口服5周的每天最大無毒劑量,大鼠(雄)為500mg/kg,大鼠(雌)250mg/kg,犬為40mg/kg。連續26周的每天最大無毒劑量,大鼠為100mg/kg,犬為40mg/kg。小鼠口服100-200mg/kg達114周,大鼠口服100-2000mg/kg達129周,均未見致癌作用。

藥代動力學

枸櫞酸鉍雷尼替丁片:本品400mg口服後,在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中,雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml;達峰時間Tmax為2.23±0.53hr;血漿蛋白結合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加(至1600g)而成比例增加;血漿半衰期為2.25±0.38hr;在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物,分別佔給藥劑量的4%、1%和1%;其中30%經腎臟排洩。鉍的吸收低於攝入量的1%,其吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加(口服枸櫞酸鉍雷尼替丁劑量大於800mg時),血漿半衰期為2.8-3.1h,大於99%的鉍在胃腸道中不吸收,直接排出體外。枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊:口服本品0.35g後,雷尼替丁2.6小時左右達到血藥峰值,其後快速下降,雷尼替丁70%由腎臟消除,半衰期為2.3小時。鉍0.5小時達到血藥峰值,達峰濃度在8µg/L左右,遠遠低於可能引起鉍的不良反應症狀的濃度(100µg/L),其後快速下降,鉍吸收量只佔含鉍量的1%,且與胃內pH值有關,鉍主要透過腎臟消除,半衰期為5-10天。鹽酸雷尼替丁片:口服後自胃腸道吸收迅速,生物利用度(F)約為50%,血藥濃度達峰時間(tmax)為1-2小時,血漿蛋白結合率為15%±3%,有效血濃度為100mg/ml,在體內分佈廣泛,表觀分佈容積(Vd)為1.1-1.9L/kg,且可透過血-腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃度的1/30-1/20。30%經肝臟代謝,其代謝產物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物,50%以原形自腎隨尿排出。半衰期(T1/2)為2-3小時,與西咪替丁相似,腎功能不全時,半衰期相應延長。本品可經胎盤轉運,乳汁內藥物濃度高於血漿。鹽酸雷尼替丁注射液:本品一次給藥後作用時間可持續12小時。在體內分佈廣泛,且可透過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形隨尿排出,T1/2為2-3小時。腎清除率為489-512ml/min,腎功能不全時降低,T1/2延長,劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯,很少影響其它藥物代謝。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

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