羅紅黴素片 - 西藥

罗红霉素片,西药名。为大环内酯类抗生素。用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

成分

本品主要成份為羅紅黴素。

性狀

本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細菌引起的面板軟組織感染。

規格

(1)20mg;(2)75mg;(3)150mg。

用法用量

1、空腹口服,一般療程為5-12日。2、成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。3、兒童一次按體重2.5-5mg/kg,一日2次。

臨床應用及指南

黎結純透過眼瞼熱敷、瞼板腺按摩聯合羅紅黴素片治療瞼板腺功能障礙性乾眼症的療效分析,得出結論眼瞼熱敷、瞼板腺按摩聯合羅紅黴素片治療能夠顯著改善瞼板腺功能障礙性乾眼症患者的乾眼症狀和體徵,延長淚膜破裂時間,改善淚液分泌。(黑龍江醫學,2016,40(12):1141-1142.)

不良反應

1、主要不良反應為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低於紅黴素。2、偶見皮疹、面板瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高),外周血細胞下降等。

禁忌

對本品、紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2β)延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則一次給藥1片,一日1次。2、輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍(一次給藥1片,一日1次)。3、本品與紅黴素存在交叉耐藥性。4、為獲得較高血藥濃度,本品需空腹(餐前1小時或餐後3-4小時)與水同服。5、服藥期間定期檢測肝功能。

藥物相互作用

1、不可與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2、對氨茶鹼的代謝影響小,對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無影響。

藥理作用

1、本品為半合成的14元環大環內酯類抗生素,抗菌譜與抗菌作用基本上與紅黴素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅黴素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。2、本品可透過細菌細胞膜,在接近供體(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。

藥代動力學

口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅黴素150mg後約2小時達血藥峰濃度(Cmax)為6.6-7.9mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分佈廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時為96%。以原形及5個代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4-15.5小時。

貯藏方法

密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取鑑別(2)項下的供試品溶液1ml,加濃硫酸5滴,1分鐘內溶液顏色呈深墨綠色。2、取本品的細粉適量,加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含羅紅黴素25mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取羅紅莓素對照品適量,加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含25mg的溶液,作為對照品溶液。取上述兩種溶液等量混合,作為混合溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以甲苯二氯甲烷一二乙胺(50:40:7)為展開劑,展開,晾乾,噴以顯色劑(取磷鉬酸2.5g,加冰醋酸50ml、硫酸2.5ml使溶解,搖勻),再置105℃加熱數分鐘。混合溶液所顯主斑點應為單一斑點,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液或混合溶液主斑點的位置和顏色相同。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致以上(2)、(3)兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質:取本品的細粉適量(如為薄膜衣片除去薄膜衣),加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含羅紅黴素20mg的溶液,濾過,取續濾液,照羅紅黴素項下的方法測定,除與羅紅黴素峰相對保留時間為0.30之前的峰外,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的45倍(4.5%)。2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法),以醋酸鹽緩衝液(pH5.5)(取0.04mol/L醋酸鈉溶液,用冰醋酸調節pH值至5.5)900ml為溶出介質(50mg規格,溶出介質量為600ml),轉速為每分鐘100轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液適量,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定,另取羅紅黴素對照品適量,精密稱定,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.16mg(75mg和50mg規格為0.08mg)的溶液,同法測定計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

1、取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於羅紅黴素50mg),加流動相適量,超聲20分鐘助溶,再用流動相定量稀釋製成每1ml中約含羅紅黴素1.0mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照羅紅黴素項下的方法測定,即得。2、本品含羅紅黴素(C41H75N2O15)應為標示量的90.0%-110.0%。

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦